一种用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂制造技术

本发明专利技术公开了一种用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，以溶栓剂的体积计，由以下原料组成：替罗非班为0.5～2重量份，比伐卢定为5～10重量份，替奈普酶为3～5重量份，硝普钠为0.4重量份，普通肝素为0.0032重量份，余量为生理盐水，用生理盐水稀释至10体积。本发明专利技术研究表明，在PCI治疗基础上，冠状动脉内给予抗血小板及抗凝药物具有极大的优势。冠脉内给药局部药物浓度高，所需溶栓药物剂量少，血栓溶解快，成功率高，出血并发症少。同时配合术中造影或腔内影像学技术，可实时、动态监测血栓变化，达到最佳的溶解微血栓效果，降低PCI术中无复流发生率，显著改善患者预后。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于施于机体内的药物溶液领域，涉及急性心肌梗死，具体涉及一种用于 急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂。
技术介绍
急性心肌梗死（myocardialinfarction，MI)的病因主要是不稳定斑块破裂和急 性血栓形成导致的冠状动脉闭塞，使部分心肌因严重持久性缺血而发生局部坏死。现有的 治疗方法包括静脉内溶栓、经皮冠状动脉介入治疗（PCI)、冠脉搭桥（CABG)等。然而，静脉 内溶栓的疗效差、出血并发症多；PCI术中即使采用血栓抽吸治疗，仍有大量微血栓无法通 过机械治疗方法去除；MI急性期行CABG的风险高、手术创伤大。因此，急需寻找新的治疗 方法以降低急性心肌梗死患者的死亡率。
技术实现思路
针对现有技术存在的不足，本专利技术的目的在于，提供一种用于急性心肌梗死的冠 状动脉溶栓剂，更快更安全地实现溶栓效果。 为了解决上述技术问题，本专利技术采用如下技术方案予以实现： -种用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，其特征在于：由以下原料组成：替罗 非班、比伐卢定、替奈普酶、硝普钠、普通肝素和生理盐水。 本专利技术还具有如下区别技术特征：如上所述的用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，具体的，以溶栓剂的体积计，由 以下原料组成：替罗非班为〇. 5~2重量份，比伐卢定为5~10重量份，替奈普酶为3~5 重量份，硝普钠为〇. 4重量份，普通肝素为0. 0032重量份，余量为生理盐水，用生理盐水稀 释至10体积，其中：重量的单位为mg，体积的单位为ml。 进一步地，所述的替罗非班可以采用阿昔单抗或埃替非巴肽替换。 进一步地，所述的比伐卢定可以采用来匹卢定、地西卢定或阿加曲班替换。 进一步地，所述的替奈普酶可以采用瑞替普酶、阿替普酶或兰替普酶替换。 进一步地，所述的硝普钠可以采用硝酸甘油替换。 优选的，用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，以溶栓剂的体积计，由以下原料组 成：替罗非班为0. 5重量份，比伐卢定为5重量份，替奈普酶为3重量份，硝普钠为0. 4重量 份，普通肝素为0. 0032重量份，余量为生理盐水，用生理盐水稀释至10体积，其中：重量的 单位为mg，体积的单位为ml。 本专利技术与现有技术相比，具有如下技术效果： 本专利技术研究表明，在PCI治疗基础上，冠状动脉内给予抗血小板及抗凝药物具有 极大的优势。冠脉内给药局部药物浓度高，所需溶栓药物剂量少，血栓溶解快，成功率高，出 血并发症少。同时配合术中造影或腔内影像学技术，可实时、动态监测血栓变化，达到最佳 的溶解微血栓效果，降低PCI术中无复流发生率，显著改善患者预后。 本专利技术的溶栓剂包括以下三种主要成分：①替罗非班：抑制和拮抗血小板的黏附 和聚集反应是防止血栓形成的关键环节。替罗非班是血小板膜糖蛋白Ilb/IIIa受体拮 抗剂（GPI)，可以阻断血小板聚集的最终环节，即阻断纤维蛋白原与血小板膜糖蛋白lib/ Ilia受体的结合，被认为是现今最强的抗血小板聚集药物。②比伐卢定：比伐卢定是凝血 酶直接、特异、可逆性抑制剂。无论凝血酶处于血循环中还是与血栓结合，比伐卢定均可 与其催化位点和阴离子结合位点特异性结合，从而直接抑制凝血酶的活性。③替奈普酶 (Tenecteplase，TNK):替奈普酶是一种组织纤维溶酶原活化剂，用于冠脉血栓形成后促使 纤维蛋白溶酶原转换为纤维蛋白溶酶，从而导致纤维蛋白溶解及冠脉再通。本专利技术专利的 助剂：④硝普钠：硝普钠对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用，但不影响心肌收缩。本课 题组研究表明，硝普钠冠脉内注射可显著降低急性心肌梗死术中微栓塞的发生率。本专利技术 专利的溶剂：⑤肝素盐水：普通肝素具有预防PCI过程中接触性血栓形成的作用。 在PCI治疗过程中，部分医师采用上述单一药物进行冠脉内注射，然而，冠脉内急 性血栓形成是血小板聚集和凝血系统激活并存的动态过程，单一的抗血小板或抗凝治疗都 不能达到最佳的效果。本专利技术专利针对上述问题，联合抗血小板药物①替罗非班，抗凝药物 ②比伐卢定，③替奈普酶，在助剂④硝普钠作用下，充分保证上述药物进入心肌微循环，同 时采用溶剂⑤肝素盐水降低PCI过程中接触性血栓发生率，从而取得更好的疗效。 在PCI治疗基础上给予本申请的溶栓剂，可显著降低微循环栓塞及术中无复流发 生率，出血并发症低，血栓溶解成功率高，患者术后主要不良心血管事件的发生率显著降 低。 以下结合实施例对本专利技术的具体内容作进一步详细解释说明。【具体实施方式】 以下给出本专利技术的具体实施例，需要说明的是本专利技术并不局限于以下具体实施 例，凡在本申请技术方案基础上做的等同变换均落入本专利技术的保护范围。 对比例1 : 本对比例给出一种用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，由以下组分组成：替罗 非班0. 5mg;硝普钠400微克；普通肝素0. 0032mg;用生理盐水稀释至10ml。 对比例2 : 本对比例给出一种用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，由以下组分组成：比伐 卢定5mg;硝普钠400微克；普通肝素0. 0032mg;用生理盐水稀释至10ml。 实施例1 : 本对比例给出一种用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，由以下组分组成：替罗 非班0. 5mg;比伐卢定5mg;替奈普酶3mg;硝普钠0. 4mg;普通肝素0. 0032mg;用生理盐水 稀释至l〇ml。 实施例2 : 本对比例给出一种用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，由以下组分组成：替罗 非班2mg;比伐卢定5mg;替奈普酶3mg;硝普钠0. 4mg;普通肝素0. 0032mg;用生理盐水稀 释至10ml。 实施例3 : 本对比例给出一种用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，由以下组分组成：替罗 非班0. 5mg;比伐卢定10mg;替奈普酶3mg;硝普钠0. 4mg;普通肝素0. 0032mg;用生理盐水 稀释至l〇ml。 实施例4 : 本对比例给出一种用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，由以下组分组成：替罗 非班0. 5mg;比伐卢定5mg;替奈普酶5mg;硝普钠0. 4mg;普通肝素0. 0032mg;用生理盐水 稀释至l〇ml。 实施例5 : 本对比例给出一种用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，由以下组分组成：替罗 非班2mg;比伐卢定10mg;替奈普酶3mg;硝普钠0. 4mg;普通肝素0. 0032mg;用生理盐水稀 释至10ml。 实施例6 : 本对比例给出一种用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，由以下组分组成：替罗 非班0. 5mg;比伐卢定10mg;替奈普酶5mg;硝普钠0. 4mg;普通肝素0. 0032mg;用生理盐水 稀释至l〇ml。 实施例7 : 本对比例给出一种用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，由以下组分组成：替罗 非班2mg;比伐卢定5mg;替奈普酶5mg;硝普钠0. 4mg;普通肝素0. 0032mg;用生理盐水稀 释至10ml。 上述实施例中，替罗非班（Tirofiban)可替换为：Abciximab(阿昔单抗）或 Eptifibatide(埃替非巴肽）。比伐卢定（bivalirudin)可替换为：来匹卢定（lepirudin)， 地西卢定（desirudin)或阿加曲班（argatroban)。替奈普酶（Tenecteplase)可替换为： 瑞替普酶（reteplase，r_PA本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于急性心肌梗死的冠状动脉溶栓剂，其特征在于：由以下原料组成：替罗非班、比伐卢定、替奈普酶、硝普钠、普通肝素和生理盐水。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙冬冬，张磊，王成果，李妍，王海昌，陈江红，魏丽萍，
申请(专利权)人：中国人民解放军第四军医大学，
类型：发明
国别省市：陕西;61