涂布的颗粒和包括其的组合物制造技术

本发明专利技术提供涂布有脂质、蛋白质和/或阳离子分子的物种的活性剂和包括涂布的颗粒的组合物。该组合物可以是个人护理组合物，比如去头屑洗发水或者护发素、皮肤护理组合物、乳霜、凝胶、牙膏、漱口剂和口香糖。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】涂布的颗粒和包括其的组合物相关申请本申请在35U.S.C.§119(a)-119(d)的一个或者多个下要求2013年6月4日提交的印度临时专利申请号1684/DEL/2013的权益，其内容通过引用以其整体并入本文。
本公开通常涉及包括活性剂以及一种或多种脂质和/或蛋白质和/或碳水化合物和/或阳离子分子的颗粒、包括该颗粒的组合物及其使用和制造方法。
技术介绍
目前抗真菌、抗细菌、抗氧化、抗衰老、抗皱、伤口愈合和类似疗法遭受许多局限性。美国专利公开号2005/0118276描述了涂布有脂质的微米级的吡啶硫酮锌颗粒及其在洗发水中的用途。美国专利公开号2002/0106461描述了用于涂布颗粒的方法和设备。WO2010/038066描述了包括多孔硅的护发组合物。将吡啶硫酮锌(ZPT)在乙醇胺中的热溶液倾倒在多孔硅粉末上，并且使其干燥。将干燥的饼研磨成混合在洗发水中的粉末。WO2011/009083描述了吸附或嵌入二氧化硅颗粒中和/或上的抗微生物剂。US2012/0171272描述了通过亚微米化的载体颗粒制备的稳定的杀生物分散体以及制造其的方法。ZPT溶液被吸附至纳米载体上，比如ZnO、TiO2等等。目前疗法的局限性包括：有限的暴露时间、高应用频率、高复发率和有限的功效。因此，本领域仍然需要包括活性剂且具有改进的功效和/或效果持续时间的组合物。
技术实现思路
在一方面中，本公开提供了颗粒，其包括含有一种或多种活性剂的核和一个或多个涂层，每一个涂层包括在核上的一种或多种脂质。尽管描述涂层为包括一种或多种脂质，但是脂质可用其他材料代替，比如，但不限于碳水化合物、蛋白质、聚合物及其混合物。因此，任何提及脂质涂层意思是包括含有除了脂质以外的材料的涂层。本公开进一步提供了颗粒，其包括涂布有活性剂的核，即，涂层包括活性剂。本公开还提供了颗粒，其包括含有活性剂的核和含有活性剂的涂层。核和涂层中的活性剂可以相同或者不同。没有限制地，颗粒可以包括两种或者更多种(例如，二、三、四、五、六、七、八、九、十或者更多种)不同的活性剂和一个或多个(例如，一、二、三、四、五、六、七、八、九、十或者更多个)涂层。不同的活性剂针对相同的适应症、不同的适应症或者相同和不同的适应症的任意组合可以是活性的。进一步地，不同的涂层可以包括相同组分或者不同组分或相同和不同组分的任意组合。在一些实施方式中，颗粒包括至少两种不同的活性剂和一个涂层。在一些其他实施方式中，颗粒包括至少两种不同的活性剂和两个涂层。在一些实施方式中，颗粒包括脂质涂层和含有活性剂的层，即活性剂层的交替层。不同层中的活性剂可以相同或者不同，或者相同和不同的任意组合。此外，不同活性剂针对相同的适应症、不同的适应症或者相同和不同的适应症的任意组合可以是活性的。进一步地，不同脂质涂层的组分可以是相同的、不同的或者相同和不同的任意组合。在一个非限制性的实例中，颗粒包括核中的第一活性剂、在核上的第一涂层、在第一涂层上的包括第二活性剂的层和在包括第二活性剂的层上的第二涂层。没有限制地，第一和第二活性剂可以是相同的或者它们可以是不同的。第一和第二活性剂针对相同的适应症可以是活性的。或者，第一和第二活性剂针对不同的适应症可以是活性的。或者，第一和第二活性剂针对不同的适应症可以是活性的。在一些实施方式中，脂质可以是包括11或者更少(例如，6、8或者10)个碳的脂质。在一些实施方式中，脂质是二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、或者棕榈酸、或者它们的衍生物。在一些实施方式中，脂质是脂肪酸盐。在一个实施方式中，脂肪酸盐是蓖麻油酸锌。在一些实施方式中，涂层包括辅酶-Q10(CoQ10)。在一些实施方式中，涂层包括两种不同的脂质。在一个实施方式中，涂层包括EGDS和肉豆蔻酸。在另一实施方式中，涂层包括EGDS和月桂酸。在一些实施方式中，涂层包括脂质和蛋白质。在一个实施方式中，涂层包括EGDS和卵白蛋白。在一些实施方式中，涂层包括石蜡和脂质。在一个实施方式中，涂层包括石蜡和选自由辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸和棕榈酸组成的组中的脂质。在另一方面中，本公开了提供了颗粒，其包括含有活性剂的核和在核上的含有蛋白质的涂层。在一个实施方式中，蛋白质是卵白蛋白。在一些实施方式中，颗粒包括含有活性剂的核和在核上的含有碳水化合物的涂层。在一方面中，本公开提供了颗粒，其包括含有活性剂的核和在核上的含有阳离子分子的涂层。在一个实施方式中，阳离子分子是多胺。在另一方面中，本公开提供了组合物，其包括本文公开的一种或多种颗粒。在一些实施方式中，组合物是乳霜、软膏、油、乳液、精华液、凝胶、洗发水、护发素、牙膏、漱口剂、口香糖、指甲油、软膏、泡沫、喷雾或者气溶胶。在一些实施方式中，组合物是去头屑头发护理组合物、皮肤护理组合物或者口腔护理组合物。在又另一方面中，本公开提供了抗真菌组合物，其包括本文公开的颗粒。在一个实施方式中，抗真菌组合物是个人护理组合物，比如洗发水，例如，去头屑洗发水。在一些实施方式中，组合物是抗痤疮组合物。在一些实施方式中，活性剂是吡啶硫酮锌、酮康唑、水杨酸、姜黄素或其衍生物(例如，姜黄色素或者四氢姜黄素)、氧化钛(TiO2)、氧化锌(ZnO)、氯二甲苯酚或者抗坏血酸。附图说明图1示出涂布有EGDS的吡啶硫酮锌纳米颗粒(组合物D1)的使用ZetaSizer的尺寸分布数据(左面板)和扫描电子显微镜(SEM)图像(右面板)。图2示出涂布有辛酸(与石蜡混合)的吡啶硫酮锌纳米颗粒(组合物D8)的使用ZetaSizer的尺寸分布数据(左面板)和扫描电子显微镜(SEM)图像(右面板)。图3A和3B示出涂布有EGDS的酮康唑纳米颗粒(图3A，组合物D12)和涂布有聚甘油基-6二硬脂酸酯的酮康唑纳米颗粒(图3B，组合物D13)的使用ZetaSizer的尺寸分布数据。图4示出ZPT颗粒(未涂布的和涂布有脂质的纳米颗粒、以及未涂布的非纳米颗粒)的不同分散体组合物的1/MIC值的比较柱形图。I/MIC的值越高，功效越好。图5示出ZPT颗粒(未涂布的和涂布有脂质的纳米颗粒、以及未涂布的非纳米颗粒)的不同洗发水组合物的1/MIC值的比较柱形图。I/MIC的值越高，功效越好。图6示出来自施加的ZPT颗粒(具有两种不同比例的EGDS-比-ZPT的涂布有EGDS的纳米颗粒，和可商购的未涂布的颗粒)的分散体组合物在皮肤上所保留的ZPT(％)的比较柱形图。与ZPTFPS(未涂布的非纳米颗粒)相比，涂布有EGDS的ZPT颗粒分散体D1和D11示出2.5-倍和1.4-倍更高的皮肤保留/沉积。尽管与分散体D11相比，分散体D1示出1.8-倍更高的保留/沉积，但是其显示更大的脂质：ZPT比例促进皮肤保留/沉积。图7示出包含不同ZPTAPI的自有洗发水的剂量响应曲线(对数趋势线)，使用抑制区(ZOI)数据绘图。由数据明显看出的是其他因素不变，洗发水组合物S1稍微好于护理标准。图8：根据本专利技术实施方式的包含不同ZPTAPI的洗发水组合物的剂量响应曲线(对数趋势线)，使用ZOI数据绘图。考虑来自本文公开的洗发水制剂对于API的2-倍更高的保留，相对于分别在20和10μg/ml浓度下的护理标准，本文公开的洗发水制剂将有42％的功效改进。图9示出以0本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种颗粒，包括：(i)含有第一活性剂的核；和(ii)至少部分地覆盖所述核的含有脂质的第一涂层。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.06.04 IN 1684/DEL/20131.一种组合物，包括：a)由(i)含有活性剂的核，和(ii)含有二硬脂酸乙二醇酯(EGDS)的涂层组成的颗粒；以及b)赋形剂，其中所述赋形剂是丙二醇单辛酸酯(PGMC)。2.如权利要求1所述的组合物，其中所述活性剂选自包含吡啶硫酮锌(ZPT)、阿达帕林、米诺地尔、酮康唑、过氧化苯甲酰、西他沙星、三氯生、氟康唑、氯咪巴唑、克林沙星、四氢姜黄素(THC)、姜黄色素(CMD)、二氧化钛颗粒、氧化锌(ZnO)、氯二甲苯酚、抗坏血酸或其任意组合的组中。3.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包括0.01％至50％w/w或者w/v的所述颗粒。4.如权利要求1所述的组合物，其中所述组合物包括10％至30％w/w或者w/v的所述颗粒。5.如权利要求1所述的组合物，其中所述活性剂以1％至99％w/w的量存在。6.如权利要求1所述的组合物，其中所述活性剂以75％至98％w/w的量存在。7.如权利要求1所述的组合物，其中所述EGDS以1％至99％w/w的量存在。8.如权利要求1所述的组合物，其中所述EGDS以2％至25％w/w的量存在。9.如权利要求1所述的组合物，其中在所述颗粒中所述EGDS与所述活性剂的比例为100:1至1:100。10.如权利要求1所述的组合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·沙赖，S·普拉萨德，基尔提·巴贾杰，
申请(专利权)人：维奥姆生物科学有限公司，
类型：发明
国别省市：印度;IN