具有低活性物质浓度和高体内SPF的UV组合物制造技术

本发明专利技术提供了一种UV组合物，所述UV组合物包含约0.2％至约2％的UV稳定剂，所述UV稳定剂为具有以下通式的α-氰基二苯基丙烯酸酯：R1或R2中的至少一个为C1-C8烷氧基基团，并且R1或R2中的一个为直链或支链C1-C30烷氧基基团或任何非烷氧基基团、或氢；并且R3为直链或支链C1-C30烷基。另外，所述UV组合物包含约1.5％至约3.5％的UV活性物质(其为丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷)和约3％至约9％的UV活性物质(其为2-乙基己基-3-(4-甲氧基苯基)丙-2-烯酸酯)。本发明专利技术还提供了皮肤病学可接受的载体。优选地，α-氰基二苯基丙烯酸酯与丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷的重量比为约1:2至约1:5。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及在低含量下提供高体内SPF的UV活性成分的稳定组合。
技术介绍
包含不同浓度的UV活性物质的皮肤护理组合物是已知的。UV活性物质虽然提供对有害阳光射线的有益保护，但是在皮肤上感觉不好。UV活性物质的不利感官方面也是已知的。因此，增加UV活性物质可提供增强的防晒保护，但是它产生较不适宜的产品感觉。此外，所加入的UV活性物质通常在储存期间或在施用于皮肤上不久后失活。为随时间推移提供所期望水平的防晒性，通常将过量的UV活性物质加入到皮肤护理组合物中，这加剧了不利的感官问题。使UV活性物质稳定以防止随时间推移降解，是配制所期望的提供必要保护并且在皮肤上感觉舒服的UV皮肤护理组合物的关键品质。对于复杂的事情，存在两种途径来测定组合物提供的体内(基于人体)和体外(实验室环境中)UV防护的量。二者均报导为SPF(防晒因子)，但是遗憾的是，得自一个途径的数值不对应于得自另一个途径的数值。实验室规模的体内测试比体外测试更快、廉价并且更易重复。但是对人体的体内测试通常需要随时间推移对许多人进行临床研究，提供UV组合物最终在人皮肤上表现程度的更佳代表。因此，必须以相同的标度对UV活性物质、UV稳定剂和UV组合物的每个新改善进行功效评定，否则它们不能比较。因此，作为新材料，开发了例如UV稳定剂，皮肤护理组合物配制人员可以一定的方式在消费品中使用这些，所述消费品愉悦消费者，但是具有比现有制剂优异的特性。因此，随着每个新活性成分或组合物增强剂被开发，存在对找到成分和活性物质的最佳共混物以开发具有优于现有配方的品质的全新皮肤护理组合物的持续需要。
技术实现思路
本专利技术涉及UV组合物，所述UV组合物包含约0.2％至约2％的UV稳定剂，所述UV稳定剂为具有以下通式的α-氰基二苯基丙烯酸酯：R1或R2中的至少一个为C1-C8烷氧基基团，并且R1或R2中的一个为直链或支链C1-C30烷氧基基团或任何非烷氧基基团、或氢；并且R3为直链或支链C1-C30烷基。另外，所述UV组合物包含约1.5％至约3.5％的UV活性物质(其为丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷)和约3％至约9％的UV活性物质(其为2-乙基己基-3-(4-甲氧基苯基)丙-2-烯酸酯)。本专利技术还提供了皮肤病学可接受的载体。优选地，α-氰基二苯基丙烯酸酯与丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷的重量比为约1:2至约1:5。用显著较低浓度的UV活性物质体内测得，本专利技术提供较高的SPF。因此，本专利技术组合物是有效的，并且在皮肤上感觉舒服。具体实施方式除非另外指明，本文中使用的所有百分比和比率均按所述组合物总体的重量计。除非另外指明，所有测量均被理解为是在环境条件下进行，其中“环境条件”是指在约25℃下，在约一个大气压下，并且在约50％相对湿度下的条件。所有数值范围是包括端值在内的较窄范围；所描述的范围上限和下限是可组合的，以形成没有明确描述的另外的范围。本专利技术的组合物可包含本文所描述的基本组分以及非必需成分，本发明的组合物基本上由或由所述组分以及成分组成。如本文所用，“基本上由...组成”是指组合物或组分可包含附加成分，只要所述附加成分不会在本质上改变受权利要求书保护的组合物或方法的基本特征和新特征。如关于组合物所用的“施加”或“施用”是指将本专利技术的组合物施加或铺展到角质组织如表皮上。“角质组织”是指作为哺乳动物(例如人、狗、猫等)的最外侧保护性覆盖物设置的含角蛋白的层，其包括但不限于皮肤、唇、毛发、趾甲、指甲、表皮、蹄等。“皮肤病学可接受的”是指所述组合物或组分适用于与人的皮肤组织接触，而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性应答等。“安全且有效量”是指足以显著地诱导积极有益效果的化合物或组合物的量。“非UV”是指被防晒剂配制领域中的技术人员认为不是皮肤病学可接受的UV活性吸收材料的材料。“UV活性物质”是指被防晒剂配制领域中的技术人员认为是皮肤病学可接受的UV活性吸收材料的材料。此类UV活性物质可被描述为UV-A和/或UV-B活性剂。在旨在供人使用的制剂中包含活性剂，一般需要被管理机构批准。由美国食品药品监督管理局已经或当前批准(根据21C.F.R.部分352)作为可接受用于非处方防晒剂药品中的那些活性剂包括有机和无机物质，包括但不限于对氨基苯甲酸、亚佛苯酮、西诺沙酯、二氧苯酮、胡莫柳酯、薄荷基邻氨基苯甲酸酯、辛基水杨酸酯、氧苯酮、帕地马酯O、苯基苯并咪唑磺酸、舒利苯酮、水杨酸三乙醇胺盐、二氧化钛、氧化锌、甲氧基肉桂酸二乙醇胺盐、二没食子酰三油酸酯、乙基二羟基丙基PABA、甘油基氨基苯甲酸酯、具有二羟基丙酮的指甲花醌、红矿脂。还未在美国被批准但是被批准在其它地区和国家如欧洲(根据欧盟委员会的化妆品指令规定)、日本、中国、澳大利亚、新西兰、或加拿大用于非处方用途的附加防晒活性物质的示例包括乙基己基三嗪酮、二辛基丁酰胺基三嗪酮、亚苄基丙二酸酯聚硅氧烷、对苯二亚甲基二樟脑磺酸、苯基二苯并咪唑四磺酸二钠、二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯、双二乙基氨基羟基苯甲酰基苯甲酸酯、双苯并唑基苯基乙基己基亚氨基三嗪、甲酚曲唑三硅氧烷、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基酚、和双乙基己基氧酚甲氧基苯基三嗪、4-甲基亚苄基樟脑以及异戊基4-甲氧基肉桂酸酯。然而，随着当前被批准材料列表的扩展，普通技术人员将认识到本专利技术不限于当前已被批准用于人的用途的UV活性物质，而是易于适用于将来可能被允许的那些。与组合物相关的“免洗型”是指旨在施加并且允许保留在角质组织上的组合物。这些免洗型组合物区别于施用于皮肤并且随后(几分钟内或更短)通过洗涤、淋洗、擦拭等除去的组合物。免洗型组合物不包括洗去型应用，如洗发剂、洁面乳、洗手乳、沐浴剂、或沐浴乳。所述免洗型组合物可基本上不含清洁或去污表面活性剂。例如，“免洗型组合物”可在角质组织上保留至少15分钟。例如，免洗型组合物可包含1％的去污表面活性剂，少于0.5％的去污表面活性剂，或0％的去污表面活性剂。然而，所述组合物可包含乳化或其它加工表面活性剂，其当局部地施用于皮肤时不旨在提供任何显著的清洁有益效果。“衍生物”是指相关化合物的酯、醚、酰胺、羟基、和/或盐结构类似物。“可溶性”是指在25℃和1atm的压力下，至少约0.1g的溶质溶解于100mL的溶剂中。UV活性物质本专利技术的组合物可包含UV活性物质。如本文所用，“UV活性物质”包括防晒剂和物理防晒霜本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种UV组合物，所述UV组合物包含：a)约0.2％至约2％的UV稳定剂，所述UV稳定剂为具有以下通式的α‑氰基二苯基丙烯酸酯：其中R1或R2中的至少一个为C1‑C8烷氧基基团，并且R1或R2中的一个为直链或支链C1‑C30烷氧基基团或任何非烷氧基基团、或氢；并且R3为直链或支链C1‑C30烷基；b)约1.5％至约3.5％的UV活性物质，所述UV活性物质为丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷；c)约3％至约9％的UV活性物质，所述UV活性物质为2‑乙基己基‑3‑(4‑甲氧基苯基)丙‑2‑烯酸酯；和d)皮肤病学可接受的载体；其中α‑氰基二苯基丙烯酸酯与丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷的重量比为约1:2至约1:5。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.07.22 US 61/856,8911.一种UV组合物，所述UV组合物包含：
a)约0.2％至约2％的UV稳定剂，所述UV稳定剂为具有以下通式的α-
氰基二苯基丙烯酸酯：
其中R1或R2中的至少一个为C1-C8烷氧基基团，并且R1或R2中
的一个为直链或支链C1-C30烷氧基基团或任何非烷氧基基团、或
氢；并且R3为直链或支链C1-C30烷基；
b)约1.5％至约3.5％的UV活性物质，所述UV活性物质为丁基甲氧基
二苯甲酰基甲烷；
c)约3％至约9％的UV活性物质，所述UV活性物质为2-乙基己基-3-
(4-甲氧基苯基)丙-2-烯酸酯；和
d)皮肤病学可接受的载体；
其中α-氰基二苯基丙烯酸酯与丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷的重量比为
约1:2至约1:5。
2.一种UV组合物，所述UV组合物包含：
a.约0.2％至约2％的UV稳定剂，所述UV稳定剂为具有以下通式的α-
氰基二苯基丙烯酸酯：
其中R1或R2中的至少一个为C1-C8烷氧基基团，并且R1或R2中的
一个为直链或支链C1-C30烷氧基基团或任何非烷氧基基团、或氢；并
且R3为直链或支链C1-C30烷基；
b)约1.5％至约3.5％的UV活性物质，所述UV活性物质为丁基甲氧基
二苯甲酰基甲烷；
c)约3％至约9％的UV活性物质，所述UV活性物质为2-乙基己基-3-
(4-甲氧基苯基)丙-2-烯酸酯；和
d)皮肤病学可接受的载体；
其中α-氰基二苯基丙烯酸酯与2-乙基己基-3-(4-甲氧基苯基)丙-2-烯酸
酯的重量比为约1:6至约1:12。
3.根据权利要求1或2所述的UV组合物，其中所述总浓度按所有UV活
性物质的重量计为约5重量％至约15重量％，优选约7重量％至约13
重量％，并且甚至更优选约8重量％至约12重量％。
4.根据权利要求1或2所述的UV组合物，其中R1和R2为甲氧基和
氢，并且R3为2-乙基己基。
5.根据权利要求1或2所述的UV组合物，所述UV组合物还包含选自下
列的固体UV活性物质：双乙基己基氧酚甲氧基苯基三嗪、2,4,6-三苯
胺基-(对羰基-2'-乙基己基-1'-氧基)-1,3,5-三嗪、二乙基己基丁酰胺基三
嗪酮、二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯、二苯甲酮-3,4-甲基亚苄
基樟脑、乙基己基双异戊基苯并唑基苯基蜜胺、以及它们的组合。
6.根据权利要求1或2所述的UV组合物，其中如体内测得，所述组合物
具有大于约15，优选大于约20，并且甚至更优选大于约25的SPF。
7.根据权利要求1或2所述的UV组合物，其中存在选自下列的附加UV
活性物质：2-乙基己基-对甲氧基肉桂酸酯；辛基二甲基-对氨基苯甲
酸；2-乙基己基-2-氰基-3,3-二苯基丙烯酸酯；2-乙基己基水杨酸酯；高
薄荷基水杨酸酯；2-苯基苯并咪唑-5-磺酸；2-(对二甲基氨基苯基)-5-磺
酸苯并唑酸；苯基二苯并咪唑四磺酸二钠；二羟基二甲氧基二磺基
二苯甲酮钠；聚有机硅-15；异戊基对甲氧基肉桂酸酯；二氧化钛、氧
化锌；亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基酚；以及它们的组合，其中所
述附加UV活性物质是包封的。
8.根据权利要求1或2所述的UV组合物，所述UV组合物为包含下列的
乳液的形式：
a)包含水的含水相；和
b)包含所述异山梨醇二酯和可溶于所述异山梨醇二酯中的所述固体UV
...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·A·芬利，R·J·佩列斯，P·R·坦纳，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：发明
国别省市：美国;US