一种抗丙型肝炎药物中间体的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种式Ⅰ化合物及由式Ⅰ化合物制备抗丙型肝炎药物中间体的方法。制备方法简单经济，可产业化，为最终制备抗丙型肝炎药物提供了可能。式Ⅰ化合物的结构式如下：，其中R为氟或氢，n等于2或3。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了一种式I化合物及由式I化合物制备抗丙型肝炎药物中间体的方法。制备方法简单经济，可产业化，为最终制备抗丙型肝炎药物提供了可能。式I化合物的结构式如下：其中R为氟或氢，n等于2或3。【专利说明】
本专利技术属于医药化工领域，具体涉及。
技术介绍
丙型病毒性肝炎，简称为丙型肝炎、丙肝，是一种由丙型肝炎病毒（Hepatitis C virus，HCV)感染引起的病毒性肝炎，据世界卫生组织统计，全球HCV的感染率约为3%， 估计约1.8亿人感染了 HCV，每年新发丙型肝炎病例约3. 5万例。1- (7-溴-9, 9-二 氣_9_氧-莉_2_基)_2_氣-乙丽，CAS号为1378387-81-5,是抗丙型肝炎药物的中间体。 结构式如下所示： 【权利要求】1. 一种具有如下结构的化合物：，其中R为氟或氢，η等于2或3。2. -种式IV化合物的制备方法，其特征在于，由下列式III化合物与氟化试剂进行加成 反应制备得到，其中，η的定义与权利要求1中的相同。3. 根据权利要求2所述的式IV化合物的制备方法，其特征在于，在所述加成反应中添 加碱。4. 根据权利要求2所述的式IV化合物的制备方法，其特征在于，所述氟化试剂为 N-F键类氟化试剂或X-F键类氟化试剂，所述N-F键类氟化试剂为N-氟代双苯磺酰胺或 Selectfluor，所述X-F键类氟化试剂为FClO3或2,4 一二氟化碘甲苯。5. 根据权利要求3所述的式IV化合物的制备方法，其特征在于，所述碱为醇的碱金属 盐，烷基金属锂化合物或胺基锂化合物；所述醇的碱金属盐为叔丁醇钾或叔丁醇钠，所述烷 基金属锂化合物为丁基锂或苯基锂，所述胺基锂化合物为二异丙基胺基锂或二(三甲基硅 基）氨基锂。6. 根据权利要求2所述的式IV化合物的制备方法，其特征在于，式III化合物由 2-溴-7-氯-乙酰基-芴与下列ΙΓ所示的二醇类化合物进行环合反应制备得到，η的定义与权利要求1中相同。7. 根据权利要求6所述的式IV化合物的制备方法，其特征在于，在所述环合反应中添 加酸催化剂。8. 根据权利要求7所述的式IV化合物的制备方法，其特征在于，所述酸催化剂为磺酸 或路易斯酸，所述磺酸为一水对甲苯磺酸，所述路易斯酸为三氯化铝。9. 根据权利要求2所述的式IV化合物的制备方法，其特征在于，式IV化合 物在催化剂的作用下制备抗丙型肝炎药物中间体化合物1- (7-溴-9, 9-二 氟_9_氢-莉_2_基）_2_氯-乙酮。10. 根据权利要求9所述的式IV化合物的制备方法，其特征在于，所述催化剂为酸或 盐，所述酸为无机酸或有机酸；所述无机酸为盐酸、乙酸、甲磺酸、高氯酸，所述有机酸为草 酸、对甲苯磺酸，所述盐为吡啶对甲苯磺酸盐、三甲基碘硅烷、四氯化钛、三氯化吡啶或四氟 硼酸盐。【文档编号】C07D319/06GK104211677SQ201310207680【公开日】2014年12月17日 申请日期:2013年5月30日 优先权日:2013年5月30日 【专利技术者】杜小华, 朱国良, 陈冲 申请人:浙江九洲药业股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有如下结构的化合物： ，其中R为氟或氢，n等于2或3。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杜小华，朱国良，陈冲，
申请(专利权)人：浙江九洲药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33