一种盐酸普萘洛尔缓释微丸及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸普萘洛尔缓释微丸及其制作方法，包括包衣层、含药微丸；尤特奇NE-30D，滑石粉，十二烷基硫酸钠或聚乙二醇；盐酸普萘洛尔，空白丸芯，填充剂，润滑剂，粘合剂。本发明专利技术采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度，同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加增强了本药的技术优势。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种盐酸普萘洛尔缓释微丸及其制备方 法。
技术介绍
心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸 痛或胸部不适为主要表现的临床综合征。特点为前胸阵发性、压榨性疼痛，可伴有其他症 状，疼痛主要位于胸骨后部，可放射至心前区与左上肢，劳动或情绪激动时常发生，每次发 作持续3~5分钟，可数日一次，也可一日数次，休息或用硝酸酯制剂后消失。本病多见于 男性，多数40岁以上，劳累、情绪激动、饱食、受寒、阴雨天气、急性循环衰竭等为常见诱因。 目前，市场上治疗心绞痛的药物中，存在药物释放稳定效果低，对胃肠道刺激性 大，生物利用度低，包装、运输、贮藏不便，及制备方法复杂等不足。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种适用于心梗、高血压、心绞痛等症状的化药缓释微丸及 其制备方法。 为了实现本专利技术的目的，本专利技术是通过以下技术方案实现的：一种盐酸普萘洛 尔缓释微丸，包括包衣层、含药微丸；所述包衣层包裹在含药微丸外侧；所述包衣层包括： 35-175mg尤特奇NE-30D，5-53mg滑石粉；所述含药微丸包括：40mg盐酸普萘洛尔，80mg空 白丸芯，160-210mg填充剂，10-50mg润滑剂，5-25mg粘合剂。 所述包衣层中还包括痕量的十二烷基硫酸钠、聚乙二醇其中的一种或两种。 所述包衣层中优选的重量配比为：132mg尤特奇NE-30D，7mg滑石粉。 所述含药微丸中优选的重量配比为：40mg盐酸普萘洛尔，80mg空白丸芯，190mg填 充剂，30mg润滑剂，10mg粘合剂。 所述填充剂是微晶纤维素，润滑剂是滑石粉，粘合剂是羟丙甲纤维素。 其制作方法包含如下工序： 步骤1 :备料：按上述质量配比，将盐酸普萘洛尔使用粉碎机粉碎，过100目筛； 步骤2 :混合：按照上述质量配比称取盐酸普萘洛尔、微晶纤维素放入三维混合机 中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用； 步骤3 :粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水 配制成浓度为2%的粘合剂，备用； 步骤4 :制丸：将药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把 空白丸芯放离心制丸机中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉，当 含药粉全部供完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部供完后，出料；然后使 用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干燥后，开启热风加热，进风温度在50-55 摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用； 步骤5 :包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE-30D、滑石粉、十二烷基硫 酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE-30D搅 匀后，边搅拌边加入滑石粉，搅拌10分钟后备用； 步骤6 :包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入 供液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料 温度在40摄氏度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器； 步骤7 :灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将药物微丸装入0#胶囊 中； 步骤8 :铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。 本专利技术的有益效果：本专利技术所述以盐酸普萘洛尔为有效成分的缓释微丸，主要用 适用于心梗、高血压、心绞痛等症状。采用的比较新颖的缓释制剂和微丸制剂，缓释-是指 通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定 的治疗效果；微丸具有药物在胃肠道表面分布面积增大，可减少刺激性，提高生物利用度， 同时不受胃排空因素影响，药物体内吸收均匀，个体差异小；两种先进的技术同时应用更加 增强了本药的技术优势。其制备方法简单易行，适用于工业生产。 本专利技术经两组临床验证，其中一组为治疗组使用本专利技术，每天使用一次，7天为一 个疗程，另一组对照使用现有硝苯地平控释片，每组选择门诊病人120例，其中男65例，女 55例，量大年龄70岁，最小年龄20岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现低血压、心 动过缓、头晕、晕厥，表一为服用一个疗程后的对照数据： 表1服用前后两组疗程比较（单位：人） 治疗组和对照组有显著差异，从而可以看出本专利技术在临床上的应用有显著的疗 效。 本专利技术的工艺特点：1、选择原料科学，生产工艺先进，其产品方便存放和使用；2、 产品中药物成分易被人体吸收；3、原料来源广泛，加工艺线路短，产品易加工制造。【具体实施方式】： 实施例1 -种盐酸普萘洛尔缓释微丸，包括包衣层、含药微丸；所述包衣层包裹在含药微丸 外侧；所述包衣层包括：35-175mg尤特奇NE-30D，5-53mg滑石粉；所述含药微丸包括：40mg 盐酸普萘洛尔，80mg空白丸芯，160-210mg填充剂，10-50mg润滑剂，5-25mg粘合剂。 所述包衣层中还包括痕量的十二烷基硫酸钠、聚乙二醇其中的一种或两种。 所述包衣层中优选的重量配比为：132mg尤特奇NE-30D，7mg滑石粉。 所述含药微丸中优选的重量配比为：40mg盐酸普萘洛尔，80mg空白丸芯，190mg填 充剂，30mg润滑剂，10mg粘合剂。 所述填充剂是微晶纤维素，润滑剂是滑石粉，粘合剂是羟丙甲纤维素。 实施例2 其制作方法包含如下工序： 步骤1 :备料：按上述质量配比，将盐酸普萘洛尔使用粉碎机粉碎，过100目筛； 步骤2 :混合：按照上述质量配比称取盐酸普萘洛尔、微晶纤维素放入三维混合机 中混合30分钟，制成药物细粉，取出备用； 步骤3 :粘合剂的配制：按上述质量配比称取适量的羟丙甲纤维素，加适量的热水 配制成浓度为2%的粘合剂，备用； 步骤4 :制丸：将药物细粉放入离心制丸机的加料槽中，粘合剂放入供液槽中，把 空白丸芯放入离心制丸机中，开启机器，调整参数，开始喷液，当丸芯有潮湿感时开始供粉， 当含药粉全部撒完后，在加料槽中加入滑石粉，继续供粉，当滑石粉全部撒完后，出料；然后 使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥，待表皮干燥后，开启热风加热，进风温度在50-55 摄氏度，烘干后使用14、24目筛过筛，取14-24目大小的含药微丸备用； 步骤5 :包衣剂的配制：按上述质量配比称取尤特奇NE-30D、滑石粉、十二烷基硫 酸钠、纯化水，首先将十二烷基硫酸钠加入到纯化水中搅匀溶解，再加入尤特奇NE-30D搅 匀后，边搅拌边加入滑石粉，搅拌10分钟后备用； 步骤6 :包衣：将14-24目大小的含药微丸，放入流化床包衣机中，将包衣剂放入供 液槽中，时时搅拌，开启机器，调整参数，开始包衣，待包衣剂用完后，开始升温保持物料温 度在40摄氏度以上，烘干30分钟，降温，出料，关闭机器； 步骤7 :灌装：将上述包衣后的含药微丸使用胶囊灌装机，将药物微丸装入0#胶 囊中； 步骤8 :铝塑：将上述胶囊使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，包装成品。 实施例3 适应症： 1.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。 2.高血压（单独或与其它抗高血压药合用）。<当前第1页1 2 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸普萘洛尔缓释微丸，包括包衣层、含药微丸；其特征在于：所述包衣层包裹在含药微丸外侧；所述包衣层包括：35‑175mg尤特奇NE‑30D，5‑53mg滑石粉；所述含药微丸包括：40mg盐酸普萘洛尔，80mg空白丸芯，160‑210mg填充剂，10‑50mg润滑剂，5‑25mg粘合剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：马玉国，张昕，任萃文，江延辉，马凌风，王海涛，
申请(专利权)人：哈尔滨圣吉药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：黑龙江;23