本发明专利技术公开了式(IIIa)的化合物和其可药用盐，其中R1、R2、R3、X1、X2、X3、X4、X5具有说明书中给出的任何含义。本发明专利技术化合物可用作治疗疾病包括癌症的药物。本发明专利技术也提供含有一种或多种式(IIIa)化合物的药物组合物。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
【技术保护点】
式(IIIa)化合物或其可药用盐，其中X1、X2、X3、X4和X5之一是N；并且其余的是CR3A；或X1、X2、X3、X4和X5之二是N；并且其余的是CR3A；R1选自环烷基、环烯基、杂环烷基和杂环烯基；其中所述R1定义中的环烷基、环烯基、杂环烷基和杂环烯基任选被一个或多个独立地选自如下的取代基取代：R5、OR5、SR5、S(O)R5、SO2R5、C(O)R5、CO(O)R5、OC(O)R5、OC(O)OR5、NH2、NHR5、N(R5)2、NHC(O)R5、NR5C(O)R5、SO2NHC(O)R5、SO2NR5C(O)R5、NHS(O)2R5、NR5S(O)2R5、NHC(O)OR5、NR5C(O)OR5、SO2NHC(O)OR5、SO2NR5C(O)OR5、NHSO2NHC(O)OR5、NHSO2NR5C(O)OR5、NR5SO2NR5C(O)OR5、NR5SO2NHC(O)OR5、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR5、NHC(O)N(R5)2、NR5C(O)NHR5、NR5C(O)N(R5)2、OC(O)NH2、OC(O)NHR5、OC(O)N(R5)2、OC(O)NHSO2R5、OC(O)NR5SO2R5、C(O)NH2、C(O)NHR5、C(O)N(R5)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR5、C(O)NHSO2R5、C(O)NR5SO2R5、SO2NH2、SO2NHR5、SO2N(R5)2、OSO2NH2、OSO2NHR5、OSO2N(R5)2、C(O)NHCN、C(O)NR5CN、S(O)(N)R5、S(O)(N)R5SO2R5、C(O)H、C(O)OH、(O)、OH、CN、NO2、F、Cl、Br和I；R2选自氢、C1‑C4烷基、NO2、CN、C(O)NH2、C(O)OR2A、F、Cl、Br和I；R2A选自C1‑C6烷基、C2‑C6烯基和C2‑C6炔基；R3A每次出现时各自独立地选自H、R6、OR6、SR6、S(O)R6、C(O)R6、CO(O)R6、OC(O)R6、OC(O)OR6、NH2、NHR6、N(R6)2、NHC(O)R6、NR6C(O)R6、NHS(O)2R6、NR6S(O)2R6、NHC(O)OR6、NR6C(O)OR6、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR6、NHC(O)N(R6)2、NR6C(O)NHR6、NR6C(O)N(R6)2、C(O)NH2、C(O)NHR6、C(O)N(R6)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR6、C(O)NHSO2R6、C(O)NR6SO2R6、C(O)H、C(O)OH、(O)、OH、CN、NO2、F、Cl、Br和I；R4选自R4A、OR4A、C(O)NH2、CN、F、Cl、Br和I；R4A选自氢、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基和C2‑C6炔基；R5每次出现时独立地选自C1‑C8烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、芳基、杂芳基、杂环烷基、杂环烯基、环烷基和环烯基；其中R5定义中的C1‑C8烷基、C2‑C6烯基和C2‑C6炔基的每一个任选被一个或多个独立选自如下的取代基取代：R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、C(O)R7、CO(O)R7、OC(O)R7、OC(O)OR7、NH2、NHR7、N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHS(O)2R7、NR7S(O)2R7、NHC(O)OR7、NR7C(O)OR7、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)N(R7)2、NR7C(O)NHR7、NR7C(O)N(R7)2、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR7、C(O)NHSO2R7、C(O)NR7SO2R7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、B(OH)2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、NO2、F、Cl、Br和I；其中R5定义中的芳基、环烷基、环烯基、杂芳基、杂环烷基和杂环烯基的每一个任选被一个或多个独立选自如下的取代基取代：R8、OR8、SR8、S(O)R8、SO2R8、C(O)R8、CO(O)R8、OC(O)R8、OC(O)OR8、NH2、NHR8、N(R8)2、NHC(O)R8、NR8C(O)R8、NHS(O)2R8、NR8S(O)2R8、NHC(O)OR8、NR8C(O)OR8、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR8、NHC(O)N(R8)2、NR8C(O)NHR8、NR8C(O)N(R8)2、C(O)NH2、C(O)NHR8、C(O)N(R8)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR8、C(O)NHSO2R8、C(O)NR8SO2R8、SO2NH2、SO2NHR8、SO2N(R8)2、C(O)H、C(O)OH、(O)、OH、CN、NO2、...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：龚建春，陶志福，童云松，朱贵东，T彭宁，AJ索尔斯，
申请(专利权)人：艾伯维公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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