含有电化学活化的次氯酸盐溶液的药物制剂制造技术

本申请涉及水性电化学活化的盐溶液作为载体在制备人用药物的药物制剂中的用途，该水性电化学活化的盐溶液含有游离氯的量为1至500mg/l并且氧化还原电位为+150至+1350mV；电化学活化的盐溶液用于清洗隐形眼镜的用途；电化学活化的盐溶液用于鼻、眼或耳应用以漂洗体腔的用途。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】含有电化学活化的次氯酸盐溶液的药物制剂 本申请是申请日为2008年7月28日、申请号为200880025290. 8、专利技术名称为"含 有电化学活化的次氯酸盐溶液的药物制剂"的专利技术专利申请的分案申请。
技术介绍
本申请设及包含活性成分和载体的药物制剂，其中该载体包含水性电化学活化的 盐溶液。[000引 Annolyte?或Imecalyte?是中性电化学活化盐溶液，该溶液是高效消毒剂。 该活化溶液可通过氯化钢溶液电解获得。它可W像表面消毒剂一样在例如工作板、桌子、地 板等的施用中使用W用于冷消毒操作，在农业中使用W用于消除微生物生物体，在游泳池 中使用W用于洗涂和送洗衣物的施用，并且甚至预防足癖。一种用于制备中性的电化学活 化的盐溶液的装置在EP-A-1 728 768中描述，其通过参考被并入本文。但是，申请人不知 道运些溶液可作为载体用于药物组合物。W0 2004/031077公开了一种通过水性盐溶液的电解处理生产杀生物溶液的装置。 该文献的内容通过参考并入本文。W0 2005/065388公开了一种氧化还原电位的水溶液及其作为消毒剂或用于伤口 处理的用途。该文献的内容通过参考并入本文。 本专利技术的主题是水性电化学活化的盐，特别是次氯酸盐的溶液作为载体在药物制 剂中的用途。该药物制剂优选包含至少两个分离的相，其中第一相包含活性成分并且第二 相包含载体。 本专利技术的第一方面设及包含活性成分和载体的药物制剂，其中该载体包含具有游 离氯的量为1至500mg^并且正氧化还原电位为+150至+1350mV的水性电化学活化的盐 溶液。该活性成分优选从载体上物理分离，例如该活性成分存在于从电化学活化的盐溶液 中分离的相中。但是，如果活性成分在电化学活化的盐的存在下足够稳定，那么该药物制剂 也可W由单相，例如水性溶液组成。 本专利技术的另一方面设及具有游离氯的量为1至500mg^并且正氧化还原电位为 +150至+1350mV的水性电化学活化的盐作为载体用于制备药物制剂的用途。 该水性电化学活化的溶液含有一定量的游离氯（根据美国4, 278, 507通过电流计 检测方法值PD)所测定的，其通过参考并入本文），该一定量的游离氯提供了足够的活性， 例如消毒剂或抗微生物活性，而不会不利地影响制剂的稳定性。游离氯的量可通过，例如W 1份（体积）盐溶液对1至250份（体积）的生理学上可接受的载体，例如水、缓冲液或盐 溶液的比例稀释浓缩的电化学活化的盐溶液加W调整。优选地，游离氯的量为1至500mg/ 1，特别地为10至400mg^并且更特别地100至350mg/l。 电化学活化的盐溶液的氧化还原电位至少在+150mV、优选至少在巧OOmV、更优选 至少在+300mV、更加优选至少在+400mV、更加优选至少在巧OOmV且最高至+1330mV、优选且 最高至+1200mV之间。在某个实施方案中，氧化还原电位为+650至+950mV，特别地为巧00 至+900mV。电化学活化的盐溶液优选为次氯酸碱金属盐溶液，例如次氯酸裡、次氯酸钢或次 氯酸钟溶液。更优选地，该溶液为次氯酸钢溶液。 电化学活化的盐溶液的抑通常为2-8。在某些实施方案中，该抑可为2-5,例如 2-4、2-3或2-2. 8。在另一个实施方案中，该抑可为5-8,特别地为5. 9-7. 6,W及更特别 地为 6. 7-7. 4。 氯酸盐的量和/或亚氯酸盐的量优选低于毒性水平，例如低于lOmg/1。此外，该溶 液优选不含可检测量的自由基，例如0H自由基并且不含臭氧。此外，该溶液优选不含重金 属，例如Mo离子。 该活性成分可W为适用于人用或兽用的任何药物，该药物例如选自亲水活性成 分或亲脂药剂。在某些实施方案中，活性成分优选地选自亲脂或两亲成分，即该成分的下 醇-水的分配系数至少为0.5,优选至少为1。在另一个实施方案中，该活性成分为亲水成 分，例如多糖。例如，该活性剂可选自用于治疗青光眼的药剂，例如前列腺素（像拉坦前列 素）、6受体阻断剂（像嚷吗洛尔）、用于降低升高的眼内压的药剂，例如多佐胺、用于治疗 干眼综合征的药剂（眼用润滑剂），例如径丙基甲基纤维素（径丙甲纤维素）和透明质酸W 及其它药物活性剂。 本专利技术的药物制剂抗微生物的降解作用是稳定的。因此，该制剂适用于多用途施 用。用于多用途施用的该制剂甚至可W不含常规防腐剂。 即使在室溫下储存，该制剂优选地具有至少6个月，更优选地至少12个月的抗微 生物降解作用的稳定性。优选地，根据Schleupen所描述的方法（GWF，1996)电化学活化的 盐溶液的抗微生物活性可通过浓度（C)与作用时间（t)的乘积cXt来测定。优选地，cXt 的值为lmg/1Xmin或更低，更优选为0. 5mg/lXmin或更低W获得抗微生物，例如绿脈杆菌 或嗜肺军团病杆菌的1〇6的降低速率。 该制剂可用于任何施用类型，例如用于局部或全身施用。例如，该制剂用于眼、 鼻、耳、局部、肺、粘膜、口腔或腹膜内施用，例如注射施用。优选制剂用于眼施用，例如用于 治疗青光眼或干眼综合征。 在本专利技术的一个优选的实施方案中，该药物制剂包含含有活性成分和电化学活化 的盐的单相。在该实施方案中，该活性成分在化学活化的盐的存在下在抗降解作用方面 是足够稳定的。活性成分的合适的实例是选自多糖类和聚乙締化咯烧酬聚合物的聚合物。 该多糖类可W选自，例如纤维素或纤维素衍生物或葡糖胺聚糖，例如肝素、硫酸乙酷肝素 化eparanesulfate)和透明质酸。更优选地，该制剂可包含眼用润滑剂和载体，其中该载体 包含具有如上所述的游离氯的量（即，1至500mg/l)和如上所述的氧化还原电位（即，+150 至+1350mV)的水性电化学活化的盐溶液。该眼用润滑剂可为聚合物，例如多糖或聚乙締化 咯烧酬，例如纤维素或纤维素衍生物，例如径丙基甲基纤维素或葡糖胺聚糖，例如透明质 酸。该药物制剂优选为均匀的水性溶液。在该实施方案中，优选在该制剂中不存在其它活 性剂和/或防腐剂。根据所述实施方案，该制剂可用于治疗和/或预防干眼综合征。在其它实施方案中，该制剂优选形成至少两个分离的相，其中活性剂存在于第一 相并且电化学活化的盐溶液存在于与该第一相分离的第二相中。该第一相可W为固体微粒 相、液体疏水相或具有面向第二相（含有载体的水相）的屏障的固相或液相。因此，该制剂 可W为乳剂，例如微乳剂、或脂质体制剂、或微胶囊制剂、或分散体，其中该活性剂任选地在 载体，例如亲脂载体和/或表面活性剂的存在下，在水性载体中乳化或分散。由此该活性剂 可与该电化学活化的盐溶液物理分离。 特别优选地是在EP07 0当前第1页1 2 本文档来自技高网...

【技术保护点】
水性电化学活化的盐溶液作为载体在制备人用药物的药物制剂中的用途，该水性电化学活化的盐溶液含有游离氯的量为1至500mg/l并且氧化还原电位为+150至+1350mV。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：M·巴罗尼安，
申请(专利权)人：AZAD药物股份公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH