3-杂芳基取代的吲唑制造技术

技术编号:12621160 阅读:60 留言:0更新日期:2015-12-30 18:48
式(I)的化合物,其为Bub1激酶的抑制剂,其制备方法及其作为药物的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(I)的化合物其中T是CH、N,V是CH、N,Y是CR6、N,R1是氢、卤素、1‑3C‑烷基,R2/R3彼此独立地是氢、卤素、氰基、羟基、1‑6C‑卤代烷基、1‑6C‑卤代烷氧基、1‑6C‑烷氧基,R4独立地是氢、羟基、卤素、氰基、1‑6C‑烷基、2‑6C‑烯基、2‑6C‑炔基、1‑6C‑卤代烷基、1‑6C‑羟基烷基、1‑6C‑烷氧基、‑O‑(2‑4C‑亚烷基)‑O‑C(O)‑(1‑4C‑烷基)、1‑6C‑卤代烷氧基、‑C(O)OR9、‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)、‑C(O)NR10R11、3‑7C‑环烷基、‑S(O)2NH‑(3‑6C‑环烷基)、‑S(O)2NR10R11、任选地被氰基、1‑4C‑烷基、1‑4C‑卤代烷基、1‑4C‑卤代烷氧基独立地取代一次或多次的杂芳基,其中R2、R3、(R4)n中的两个,当位于彼此邻位时,可以与其所连接的两个碳原子一起形成含有1或2个选自O或N的杂原子且任选地含有额外双键和/或任选地被氧代(=O)基团和/或1‑4C‑烷基取代的杂环5‑、6‑或7‑元环,n是0、1、2或3,R6  是(a) 氢;(b) 羟基;(c) 氰基;(d) 任选地被以下独立地取代一次或多次的1‑6C‑烷氧基:(d1) OH,(d2) –O‑(1‑6C‑烷基),(d3) –C(O)OR9,(d4) –C(O)NR10R11,(d5) –NR12R13,(d6) –S‑(1‑6C‑烷基),(d7) –S(O)‑(1‑6C‑烷基),(d8) –S(O)2‑(1‑6C‑烷基)(d9) –S(O)2NR10R11,(d10) 杂环基,其任选地被–C(O)OR9或氧代(=O)取代,(d11) 杂芳基,其任选地被以下独立地取代一次或多次:氰基、1‑4C‑烷基、1‑4C‑卤代烷基、1‑4C‑卤代烷氧基、–C(O)OR9、–C(O)NR10R11、–(1‑4C‑亚烷基)‑O‑(1‑4C‑烷基),(e),其中*是连接点,(f) 3‑7C‑环烷氧基,(g) 1‑6C‑卤代烷氧基,(h) –O‑(2‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基),其任选地被羟基取代,(i) –NR12R13,(j) –NHS(O)2‑(1‑6C‑烷基),(k) –NHS(O)2‑(1‑6C‑卤代烷基),R7  是(a) 氢,(b) 1‑4C‑烷基,其任选地被杂芳基取代,(c) 1‑4C‑卤代烷基,(d) 2‑4C‑羟基烷基,(e) –CH2‑杂芳基,所述杂芳基任选地被以下独立地取代一次或多次:羟基、卤素、氰基、1‑6C‑烷基、2‑6C‑烯基、2‑6C‑炔基、1‑6C‑卤代烷基、1‑6C‑羟基烷基、1‑6C‑烷氧基、1‑6C‑卤代烷氧基、‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)、NR12R13、‑C(O)OR9、‑C(O)‑(1‑6C‑烷基 ‑C(O)NR10R11、3‑7C‑环烷基、‑S(O)2NH‑(3‑6C‑环烷基)、‑S(O)2NR10R11,(f) –苄基,其中所述苯基环任选地被以下独立地取代一次或多次:卤素、1‑4C‑烷基、1‑4C‑卤代烷基、1‑4C‑烷氧基、1‑4C‑卤代烷氧基、氰基、C(O)OR9,(g) –C(O)‑(1‑6C‑烷基),(h) –C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基),(i) –C(O)‑(1‑6C‑亚烷基)‑O‑(2‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基),(j) –C(O)‑杂环基,(k),其中*是连接点,R8  是(a) 5‑元杂芳基,(b) 选自以下的6‑元杂芳基:(b1) 吡啶‑2‑基,(b2) 吡啶‑3‑基,(b3) 吡嗪‑2‑基,(b4) 哒嗪‑3‑基,(b5) 哒嗪‑4‑基,(b6) 嘧啶‑2‑基,(b7) 嘧啶‑4‑基,(b8) 嘧啶‑5‑基,(b9) 1,3,5‑三嗪‑2‑基,(b10) 1,2,4‑三嗪‑3‑基,(b11) 1,2,4‑三嗪‑5‑基,(b12) 1,2,4‑三嗪‑6‑基,(c) 苯基,其中所述5‑元杂芳基或6‑元杂芳基或苯基任选地被以下独立地取代一次或多次:卤素、羟基、氰基、1‑6C‑烷基、1‑6C‑羟基烷基、1‑6C‑卤代烷基、1‑6C‑卤代烷氧基、‑(CH2)‑O‑(1‑6C‑烷基)、乙氧基甲基‑、‑(2‑6C‑亚烷基)‑O‑(1‑6C‑烷基)、‑C(O)OR9、‑C(O)NR10R11、‑NR12R13,R9  是(a) 氢,(b) 1‑4C‑烷基,其任选地被羟基取代,R10、R11彼此独立地是氢、1‑4C‑烷基、2‑4C‑羟基烷基,或或与其所连接的氮原子一起形成任选地含有一个进一步选自O、S或N的杂原子且任选地被1‑2个氟原子或‑C(O)OR9取代的4‑6元杂环,R12、R13彼此独立地是氢、1‑4C‑烷基、2‑4C‑羟基烷基、‑C(O)‑(1‑6C‑烷基)、–...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M希奇科克A门格尔H布里姆K艾斯G西迈斯特W博内AE弗南德斯蒙塔尔万J施勒德S霍尔顿C普罗伊泽V皮特
申请(专利权)人:拜耳制药股份公司
类型:发明
国别省市:德国;DE

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