本发明专利技术公开了一种倍半萜烯萘醌类化合物及其制备方法和医药用途。该化合物为首次报道，是一种结构新颖的倍半萜烯萘醌类化合物，可以从水菖蒲的干燥根茎中提取、分离纯化得到。体外试验证明该化合物对肾癌细胞的增殖、迁移、侵袭、死亡都有显著地影响，在治疗肾癌方面具有潜在的应用价值，可以用来开发成治疗肾癌的药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物
，具体设及从水富蒲的干燥根茎中分离得到的一种具有 治疗肾癌作用的倍半祗締糞酿类化合物及其制备方法。
技术介绍
水富蒲为天南星科植物富蒲AcoruscalamusLinn.的干燥根茎，别名富蒲，臭 富蒲，白富蒲等。W根茎入药，具有化疲开资，除湿健脾，杀虫止痒之功效，主治疲厥昏迷、 中风、癒痛、惊惇健忘、耳鸣耳聋、食积腹痛、频疾泄泻、风湿疼痛、湿疹、巧疮等。生于海拔 2600mW下的水边、沼泽湿地或湖泊浮岛上，在南北两半球的溫带、亚热带，与我国各省均有 分布。我国民间在五月初五运天将艾叶、富蒲和香蕾等挂口上、佩香囊或W富蒲煎汤来洗澡 W避除秽恶之气的习俗。印度从古代开始，就使用富蒲的根茎和叶治疗各种疾病，并作为驱 避剂。 我国水富蒲的化学研究始于20世纪90年代，近年来，水富蒲的化学成分研究一直 是学者们的研究热点，与其相关的化学成分研究的报道相对较多。研究表明，水富蒲中主要 含有祗类，苯丙素，黄酬，生物碱和少量其他类成分。祗类成分是水富蒲中发现的种类最多 的一类化合物。目前，从水富蒲中发现的祗类成分多达83个，主要存在于水富蒲的挥发油 中。按其结构的不同，分为单祗和倍半祗两类，其中W倍半祗为主。 现在研究表明水富蒲具有杀虫、抑菌、镇静、抗抑郁、抗氧化、抗炎、抗肿瘤和降血 糖等药理作用。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种从水富蒲的干燥根茎中分离得到的一种具有治疗肾癌 作用的倍半祗締糞酿类化合物及其制备方法。 本专利技术的上述目的是通过下面的技术方案得W实现的： 具有下述结构式的化合物（I)，：〇 所述的化合物（I)的制备方法，包含W下操作步骤：(a)将水富蒲的干燥根茎粉 碎，用80~90 %乙醇热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油酸、乙酸乙醋和 水饱和的正下醇萃取，分别得到石油酸萃取物、乙酸乙醋萃取物和正下醇萃取物；化）步骤 (a)中乙酸乙醋萃取物用大孔树脂除杂，先用10%乙醇洗脱6个柱体积，再用75%乙醇洗 脱10个柱体积，收集75 %乙醇洗脱液，减压浓缩得75 %乙醇洗脱物浸膏；(C)步骤化）中 75 %乙醇洗脱浸膏用正相硅胶分离，依次用体积比为85:1、55:1、25:1、10:1和1:1的二氯 甲烧-甲醇梯度洗脱得到5个组分；（d)步骤（C)中组分4用正相硅胶进一步分离，依次用 体积比为15:1、10:1和5:1的二氯甲烧-甲醇梯度洗脱得到3个组分；（e)步骤（d)中组分 2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度为70%的甲醇水溶液等度洗脱， 收集8~10个柱体积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到纯的化合物（I)。 进一步地，所述大孔树脂为AB-8型大孔吸附树脂。 进一步地，所述用乙醇热回流提取采用的乙醇浓度为85%。 一种药物组合物，其中含有治疗有效量的所述的化合物（I)和药学上可接受的 载体。 所述的化合物（I)在制备治疗肾癌的药物中的应用。 所述的药物组合物在制备治疗肾癌的药物中的应用。 本专利技术化合物用作药物时，可W直接使用，或者W药物组合物的形式使用。 该药物组合物含有治疗有效量的本专利技术化合物（I)，其余为药物学上可接受的、 对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。 所述的可药用载体或赋形剂是一种或多种选自固体、半固体和液体稀释剂、填料 W及药物制品辅剂。将本专利技术的药物组合物W单位体重服用量的形式使用。本专利技术药物可 通过口服或注射的形式施用于需要治疗的患者。用于口服时，可将其制成片剂、缓释片、控 释片、胶囊、滴丸、微丸、混悬剂、乳剂、散剂或颗粒剂、口服液等；用于注射时，可制成灭菌的 水性或油性溶液、无菌粉针、脂质体或乳剂等。【附图说明】 阳〇1引图1为化合物（I)结构式； 图2为化合物（I)理论ECD值与实验ECD值比较。【具体实施方式】 下面结合实施例进一步说明本专利技术的实质性内容，但并不W此限定本专利技术保护范 围。尽管参照较佳实施例对本专利技术作了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可W对 本专利技术的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本专利技术技术方案的实质和范围。 实施例1 :化合物（I)分离制备及结构确证 试剂来源：乙醇、石油酸、乙酸乙醋、正下醇、二氯甲烧为分析纯，购自上海凌峰化 学试剂有限公司，甲醇，分析纯，购自江苏汉邦化学试剂有限公司。 制备方法：（a)将水富蒲的干燥根茎（8kg)粉碎，用85%乙醇热回流提取（2^X3 次），合并提取液，浓缩至无醇味（3L)，依次用石油酸（3LX3次）、乙酸乙醋（3LX3次）和 水饱和的正下醇（化X3次）萃取，分别得到石油酸萃取物、乙酸乙醋萃取物（345g)和正 下醇萃取物；化）步骤（a)中乙酸乙醋萃取物用AB-8型大孔树脂除杂，先用10%乙醇洗脱 6个柱体积，再用75 %乙醇洗脱10个柱体积，收集75 %乙醇洗脱液，减压浓缩得75 %乙醇 洗脱物浸膏（133g) ;(c)步骤化）中75%乙醇洗脱浸膏用正相硅胶分离，依次用体积比为 85:1 (8个柱体积）、55:1 (8个柱体积）、25:U6个柱体积）、10:1 (8个柱体积）和1:1巧个 柱体积）的二氯甲烧-甲醇梯度洗脱得到5个组分；（d)步骤（C)中组分4 (27g)用正相娃 胶进一步分离，依次用体积比为15:1 (8个柱体积）、10:1 (10个柱体积）和5:U6个柱体 积）的二氯甲烧-甲醇梯度洗脱得到3个组分；（e)步骤（d)中组分2 (13g)用十八烷基娃 烧键合的反相硅胶分离，用体积百分浓度为70%的甲醇水溶液等度洗脱，收集8-10个柱体 积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到纯的化合物（I)(32mg)。结构确证：黄色粉末；HR-ESIMS显示 +为m/z461. 1914,结合核磁特征可得 分子式为C2化。〇6,不饱和度为12。核磁共振氨谱数据5H(卵m，DMSO-de，500MHz) :H-4 (7. 15， s)，H-10 巧.91，s)，H-1U9. 71，d，J= 8. 0)，H-12(4. 72,d，J= 8. 0)，81，td，J= 12. 5, 3. 5)，H-14 (1. 38,m)，H-15 (1. 45,m)，H-15 (1. 12,m)，H-16 (1. 01，m)，H-17 (1. 95,m)， H-17 (1. 70,m)，H-18 (2. 41，m)，H-18 (2. 30,m)，H-20 (1. 93,d)，H-20 (1. 68,d)，H-22 (0. 91， s)，H-23 (0. 93,s)，H-24 (4. 77,s)，H-24 (4. 54,d，J= 2. 0)，H-25 (1. 32,s)，H-26 (3. 78， s);核磁共振碳谱数据 5c(卵m，DMS0-de，125MHz) :158. 9(C，1-C)，179. 7(C，2-C)， 132. 1 (C，3-C)，109. 8 (CH，4-C)，157. 3 (C，5-C)，128. 2 (C，6-C)，160. 2 (C，7-C)，108. 1 (C， 8-C)，183. 5 (C，9-C)，110. 6 (CH，10-C)，200. 4 (CH，11-C)，101. 1 (CH，12-C)，45. 8 (C，13-C)，本文档来自技高网...
【技术保护点】
具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：黄佳雯，
申请(专利权)人：黄佳雯，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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