本发明专利技术涉及一种来源于文冠果中的皂苷化合物及其制备方法，取文冠果干燥果壳，粉碎，以70%乙醇回流提取，提取液过滤，滤液减压回收溶剂，浓缩液用乙酸乙酯、正丁醇萃取，得到乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；其中正丁醇萃取物，以乙酸乙酯-甲醇系统进行硅胶快速柱色谱，其中乙酸乙酯-甲醇洗脱下来的馏分进一步进行半制备型HPLC，采用甲醇-0.05%三氟乙酸为流动相，得到该化合物。本发明专利技术皂苷化合物具有防治阿尔茨海默病的作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术医药
，特别提供了一种来源于文冠果的皂巧化合物及其制备方法 与制备治疗阿尔茨海默病药物的应用。
技术介绍
老年痴呆症主要指阿尔茨海默病（Alzheimer'Sdisease,AD)，是一种W进行性认 知功能障碍和记忆损害为特征的神经退行性疾病。其典型临床表现为智能减退（包括记忆 力、抽象思考等能力的减退），精神行为异常，社会活动能力减退。其特征性病理学改变表现 为大脑皮层和皮层下结构细胞内神经元纤维缠结（NFT)、细胞外大量老年斑（S巧形成及选 择性神经元缺失。 我国是世界上AD患者人数最多的国家，随着我国老龄化人口的增加，老年痴呆症 患者将呈现更加快速增长的趋势。老年痴呆症的蔓延不仅给患者家庭也给社会带来沉重的 负担。因此，研究并开发新型的防治老年痴呆的药物具有重要的意义。目前多数学者认为 AD发病机制与AP-淀粉样蛋白的沉积有关。文冠果狂anthocerassorbifoliaBunge)为无患子科（Sapindaceae)文冠果属 植物，一属一种。灌木或乔木，生于山坡、沟谷间，分布于我国迂宁、河北、陕西等省，为我国 特有的珍稀木本油料作物。文冠果屯、材、茎枝和果实等均可入药，其茎干或枝条的干燥木部 称为文冠木，为蒙古族习用药材，蒙药名为西拉?森登，味甘、微苦，性凉，能桂风湿，消肿止 痛，敛干黄水，主要用于治疗风湿性关节炎，风湿内热，皮肤风热等症，曾列入《中华人民共 和国药典》。文冠果种仁民间多用于治疗小儿遗尿症，疗效显著。 文冠果为我国原产的植物，在大部分地区都有栽培，资源丰富，是重要的防风固沙 植物和能源植物。文冠果屯、材、茎枝和果实乃至叶、花及种仁均可入药。其茎干或枝条的干 燥木部称为蒙药文冠木，用W治疗风湿性关节炎、风湿内热、皮肤风热等症。实际上，文冠果 果壳产量很大，然而其药用价值尚未被充分开发利用，基本上属废弃物。近年来的研究表 明，文冠果果壳提取物对动物学习记忆障碍有改善作用，且其中的总皂巧能显著地改善A0 聚集引起的AD老鼠的学习记忆障碍，提示文冠果皂巧类成分具有潜在的抗老年痴呆作用。 目前文冠果存在入药部位混乱、质量控制方法不完善、其活性成分皂巧类化合物在文冠果 植物各部位的分布不明确等一系列期待解决的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供了一种来源于文冠果的皂巧化合物，该皂巧化合物的结构如 下： 本专利技术的目的还在于提供上述化合物的制备方法，具体步骤如下：[000引 （1)文冠果干燥果壳，粉碎，用乙醇回流提取，提取液过滤，滤液减压回收溶剂，得 浓缩液； (2)浓缩液用乙酸乙醋、正下醇萃取，得到乙酸乙醋萃取物和正下醇萃取物； (3)正下醇萃取物，W乙酸乙醋-甲醇系统进行硅胶快速柱色谱，其中乙酸乙 醋-甲醇洗脱下来的馈分进一步进行半制备型HPLC，采用甲醇-0. 05%S氣乙酸为流动相， 得到该化合物。[001引步骤（1)中优选用乙醇回流提取3次，每次2小时，乙醇浓度优选体积百分含量为 70% ;步骤做中乙酸乙醋-甲醇的体积比优选6:4;甲醇-0.05%S氣乙酸的体积比优选 68:32。 本专利技术的目的还在于提供上述化合物在制备治疗抗阿尔茨海默病药物方面的应 用。 本专利技术提供的皂巧化合物能显著提高Y迷宫实验中自发交替反应正确率；缩短定 向游泳实验中到达安全台的潜伏期，能够改善D-Gal合用AP2535所致大鼠的学习记忆功 能，显示出对AD的防治作用。【附图说明】 图1化合物1的结构式； 图2化合物1的iH-NMR谱； 图3化合物1的"C-NMR谱；[001引 图4化合物1的ESI-MS谱。【具体实施方式】 下面的实施例将对本专利技术予W进一步的说明，但并不因此而限制本专利技术。 实施例1 :化合物的制备 文冠果干燥果壳（1. 0kg)，粉碎，W70%乙醇（每次8倍量）回流提取3次，每次 2h。合并提取液，过滤，滤液减压回收溶剂，浓缩至500血。分别用乙酸乙醋、正下醇萃取= 次，每次500血，得到乙酸乙醋萃取物12. 05g，正下醇萃取物63. 97g。其中正下醇萃取物 (20. 32g)，W乙酸乙醋-甲醇系统进行硅胶快速柱色谱，其中乙酸乙醋-甲醇（6:4)洗脱下 来的馈分进一步进行半制备型HPLC，采用甲醇-0. 05%S氣乙酸（68:32)为流动相，得到该 化合物（化合物1)。[002引实施例2 :化合物1的结构鉴定 取实施例1制得的化合物进行结构鉴定。白色无定型粉末（甲醇），10 %硫酸乙醇溶液显紫色，ESI-MS:m/z 1163. 3 + (见图 4)。电NMR谱给出Ri-barrigenol特征的屯个甲基单峰信号：S0. 82 (3H,S)， 1. 00 (3H,S)，1. 10 (3H,S)，1. 17 (3H,S)，1. 27 (3H,S)，1. 33 (3H,S)，1. 85 (3H,S)，12 位 締氨质子信号：S5.50(lH，brs);同时还给出两组当归酷基特征的质子信号，I组： 5 2. 01 (3H,S)，2. 09 (3H,d,J= 7. 2Hz)，5. 97 (1H,q,J= 7. 2Hz)，II组：5 1. 74 (3H,S)， 1.96(3H，d，J= 6. 9Hz)，5. 77(lH，q，J= 6. 9Hz)。同时，还给出 3 个糖端基质子信号： 5 4. 90 (1H,d,J= 7. 2Hz)，5. ：34 (1H,d,J= 7. 8Hz)，6. 31 (1H,brs)。"CNMR谱中给出Ri-barrigenol母核30个碳信号W及两组当归酷基特征碳信号， I组：5 21. 0, 15. 9, 167. 8, 137. 4, 129. 0,II组：5 20. 7, 15. 7, 168. 2, 136. 6, 129. 2。同时， 还给出了糖区的17个碳信号，其中5 105. 3, 104. 9, 111. 2为3个糖端基碳信号。 通过比较其与文献报道的化合物的iH-NMR和"C-NMR谱数据，二者基本一致捆此 鉴定此化合物 1 为 3-〇-(3-〇-aA-ar油inofuranos}d-2-〇-P-D-galactopyranos}d)-P-0-邑111州1'〇]当前第1页1 2 本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种来源于文冠果中的皂苷化合物，其结构如下：。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：凌俊红，王绍宁，李宁，刘迎春，夏丹丹，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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