取代的噻吩并吡啶和其药物用途制造技术

本发明专利技术涉及本文所描述和所定义的通式(I)的取代的噻吩并嘧啶化合物、制备所述化合物的方法、用于制备所述化合物的中间体化合物、含有所述化合物的药物组合物和联用药以及所述化合物用于制备药物组合物的用途，所述药物组合物以单一药剂形式或与其它活性成分的联用药形式用于治疗或预防疾病，尤其是高增殖和/或血管生成病症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
通式(I)的化合物：(I)其中∶R1a代表氢原子或选自下列的基团∶C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑烷氧基‑、卤代‑C1‑C3‑烷基‑、卤代‑C1‑C3‑烷氧基‑；R1b、R1c彼此独立地代表氢原子或甲基；R2a、R2b、R2c彼此独立地代表氢原子或选自下列的基团∶C1‑C3‑烷基‑、C1‑C3‑烷氧基‑、卤素‑、羟基‑、卤代‑C1‑C3‑烷基‑、卤代‑C1‑C3‑烷氧基‑、氰基‑、‑N(H)R5、‑NR5R4；R2d代表氢原子或选自下列的基团∶C1‑C3‑烷基‑、C1‑C3‑烷氧基‑、卤素‑、羟基‑、卤代‑C1‑C3‑烷基‑、卤代‑C1‑C3‑烷氧基‑、氰基‑、‑N(H)R5、‑NR5R4；R3代表氢原子或选自下列的基团∶卤素‑、羟基‑、氰基‑、硝基‑、C1‑C6‑烷氧基‑、卤代‑C1‑C6‑烷氧基‑、叠氮基‑、R5‑O‑、‑C(=O)R5、‑C(=O)O‑R5、‑OC(=O)‑R5、‑N(H)C(=O)R5、‑N(R4)C(=O)R5、‑N(H)C(=O)NR5R4、‑N(R4)C(=O)NR5R4、‑N(H)R5、‑NR5R4、‑C(=O)N(H)R5、‑C(=O)NR5R4、R4‑S‑、R4‑S(=O)‑、R4‑S(=O)2‑、‑N(H)S(=O)R4、‑N(R4)S(=O)R4、‑S(=O)N(H)R5、‑S(=O)NR5R4、‑N(H)S(=O)2R4、‑N(R4)S(=O)2R4、‑S(=O)2N(H)R5、‑S(=O)2NR5R4、‑S(=O)(=NR5)R4、‑S(=O)(=NR4)R5、‑N=S(=O)(R5)R4、‑O‑P(=O)(OR8)2，或选自下列的基团：C1‑C6‑烷基‑、C2‑C6‑烯基‑、C2‑C6‑炔基‑、C3‑C7‑环烷基‑、‑(CH2)q‑(C3‑C7‑环烷基)、‑(CH2)q‑O‑(C3‑C7‑环烷基)、C4‑C7‑环烯基‑、‑(CH2)q‑(C4‑C7‑环烯基)、‑(CH2)q‑O‑(C4‑C7‑环烯基)、3至10元杂环烷基‑、‑(CH2)q‑(3至10元杂环烷基)、‑(CH2)q‑O‑(3‑至10‑元杂环烷基)、4‑至10‑元杂环烯基‑、‑(CH2)q‑(4‑至10‑元杂环烯基)、‑(CH2)q‑O‑(4至10元杂环烯基)、芳基‑、‑(CH2)q‑芳基、‑(CH2)q‑O‑芳基、杂芳基‑、‑(CH2)q‑杂芳基、‑(CH2)q‑O‑杂芳基‑，所述C1‑C6‑烷基‑、C2‑C6‑烯基‑、C2‑C6‑炔基‑、C3‑C7‑环烷基‑、‑(CH2)q‑(C3‑C7‑环烷基)、‑(CH2)q‑O‑(C3‑C7‑环烷基)、C4‑C7‑环烯基‑、‑(CH2)q‑(C4‑C7‑环烯基)、‑(CH2)q‑O‑(C4‑C7‑环烯基)、3至10元杂环烷基‑、‑(CH2)q‑(3至10元杂环烷基)、‑(CH2)q‑O‑(3至10元杂环烷基)、4至10元杂环烯基‑、‑(CH2)q‑(4至10元杂环烯基)、‑(CH2)q‑O‑(4至10元杂环烯基)、芳基‑、‑(CH2)q‑芳基、‑(CH2)q‑O‑芳基、杂芳基‑、‑(CH2)q‑杂芳基、‑(CH2)q‑O‑杂芳基‑任选被相同或不同的选自下列的取代基取代一或多次∶卤素‑、羟基‑、氧代‑(O=)、氰基‑、硝基‑、C1‑C6‑烷基‑、C2‑C6‑烯基‑、C2‑C6‑炔基‑、卤代‑C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑烷氧基‑、卤代‑C1‑C6‑烷氧基‑、羟基‑C1‑C6‑烷基‑、C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基‑、卤代‑C1‑C6‑烷氧基‑C1‑C6‑烷基‑、R5‑O‑、‑C(=O)R5、‑C(=O)O‑R5、‑OC(=O)‑R5、‑N(H)C(=O)R5、‑N(R4)C(=O)R5、‑N(R4)C(=O)OR5、‑N(H)C(=O)OR5、‑N(H)C(=O)NR5R4、‑N(R4)C(=O)NR5R4、‑N(H)R5、‑NR5R4、‑C(=O)N(H)R5、‑C(=O)NR5R4、R4‑S‑、R4‑S(=O)‑、R4‑S(=O)2‑、‑N(H)S(=O)R4、‑N(R4)S(=O)R4、‑S(=O)N(H)R5、‑S(=O)NR5R4、‑N(H)S(=O)2R4、‑N(R4)S(=O)2R4、‑S(=O)2N(H)R5、‑S(=O)2NR5R4、‑S(=O)(=NR5)R4、‑S(=O)(=NR4)R5、‑N=S(=O)(R5)R4，或者n=0，R1a和R3与它们相连接的碳原子一起代表C3‑C7‑环烷基‑或3至10元杂环烷基‑；R4代表C1‑C6‑烷基‑；R5代表氢原子，或选自下列的基团∶C1‑C6‑烷基‑、C2‑C6‑烯基‑、C2‑C6‑炔基‑、C3‑C7‑环烷基‑、‑(CH2)q‑(C3‑C7‑环烷基)、‑(CH2)q‑O‑(C3‑C7‑环烷基)、C4‑C7‑环...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：G克乔，F皮勒，U卡拉尔，L沃特曼，P利瑙，D科泽蒙德，D聚尔茨勒，A赫格巴特，
申请(专利权)人：拜耳制药股份公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE