五指毛桃及其提取物的应用制造技术

本发明专利技术涉及中药技术领域，公开了五指毛桃及其提取物在制备酪氨酸酶抑制剂、黑色素生成抑制剂、美白化妆品以及皮肤美白、防止肌肤黑色素沉积中的应用。五指毛桃及其提取物具有优异的酪氨酸酶抑制活性，特别是五指毛桃提取物具有与现有的酪氨酸酶抑制剂以及美白剂熊果苷相比更显著的酪氨酸抑制活性，同时具有防止黑色素沉积作用和较高的自由基清除率，含有较多的总黄酮，能够更好地应用于美容美白领域中。

【技术实现步骤摘要】
五指毛桃及其提取物的应用
本专利技术涉及中药
，具体的说是涉及五指毛桃及其提取物的新应用。
技术介绍
肤色是人们审美的标准之一。对于亚洲女性，白皙肤色更是一种普遍追求。为此，各种产品应运而生，如：增白产品、防紫外线产品和膜产品等。经研究，皮肤颜色由皮肤细胞中所含的各种色素综合决定。在众多色素中，黑素细胞中所含的黑色素量是最主要的决定因素。进一步研究证实，酪氨酸酶(EC1.14.18.1)是黑色素合成的关键酶。由此，通过抑制酪氨酸酶活性，以减少黑色素生成，从而达到美白的护肤效果成为研发护肤产品的重要依据之一(实用医学杂志[J]，2005，21，1364-1366；厦门大学学报(自然科学版)[J]，2007，46，274-282)。在这些产品中常用的美白剂如：氢醌、曲酸、熊果苷等几种，这些物质或多或少具有相当的细胞毒性。因此，酪氨酸酶抑制剂的安全性是美白护肤产品研发过程中需要并重考虑的因素，而中草药的选择无疑在这方面更加易于被消费者接受。五指毛桃，别名五指牛奶、五爪龙、牛奶根、南芪，广西、广东、云南等多个民族有药用记载，主产广西、广东等地，被誉为“广东人参”。五指毛桃是桑科榕属植物粗叶榕(Ficushirtavahl.)的根。五指毛桃在民间用于保健养生，有健脾去湿、止咳化痰、通经活络的功效，在广东民间有上千年的使用历史。北京大学的张宝旭等(专利申请号：200510002111.7)公开了五指毛桃在制备肝炎辅助治疗药物以及保健食品中的新用途。南方医科大学的袁立霞(申请号：201010274140.X)公开了一种防治病毒性心肌炎的药物组合物及其制备方法。王晓平等(王晓平等，五指毛桃水提液体外抗菌作用的实验研究，时珍国医国药，2010，21(7)：1692-1693.)报道了五指毛桃水提液对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌均具有抑制作用，最低抑菌浓度均为1g/ml。此外也有报道五指毛桃提取物具有抗炎症，抗酸化和抗老化的作用。但是目前五指毛桃主要应用仅限于上述几个方面，对其提取物的其它应用价值也还未见深入的研究报道。中国专利CN103877283A公开了一种美白祛斑、排毒养颜的中药液，其以包括五指毛桃在内的10种中药组成复方水煎获得，可以抑制酪氨酸酶活性，具有美白祛斑和排毒养颜的功效。但是，该功效的实现建立在整个中药复方共同作用基础上，该专利并未公开五指毛桃或五指毛桃提取物单独能够抑制酪氨酸酶活性，并具有美白皮肤的效果。五指毛桃在中药记载中并未出现美容美白相关功效的记载，现有技术中也未见五指毛桃作为酪氨酸酶抑制剂的用途，以及五指毛桃应用于美白化妆品的报道。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的在于提供五指毛桃及其提取物在一系列美容美白相关的应用，主要包括在制备酪氨酸酶抑制剂、黑色素生成抑制剂、美白化妆品以及皮肤美白、防止黑色素沉积中的新应用。在中药领域，五指毛桃的功效记载仅限于具有健脾补肺、行气利湿、舒筋活络之功，岭南地区的中医或少数民族民间医生常用于治疗脾虚浮肿、食少无力、肺痨咳嗽、盗汗、带下、产后无乳、月经不调、风湿痹痛、水肿等症。而本专利技术经过创造性研究发现，五指毛桃提取物具有较好地抑制酪氨酸酶活性的能力，能够用于皮肤美白和相关化妆品的制备。作为优选，所述五指毛桃提取物为其水提物或醇提物。更优选地，本专利技术所述五指毛桃提取物通过以下方法获得：步骤1、五指毛桃粉碎后加入乙醇水溶液提取，提取后除去溶剂获得五指毛桃粗提物；步骤2、五指毛桃粗提物加去离子水溶解，然后上样至大孔吸附树脂，依次用去离子水、由低到高的梯度浓度乙醇溶液进行梯度洗脱，分别收集其中的60v/v％-95v/v％浓度乙醇洗脱的洗脱液，减压脱除乙醇和水，获得五指毛桃提取物。本专利技术所述五指毛桃提取物可以是来自60v/v％-95v/v％浓度中各单一浓度乙醇洗脱的洗脱液，也可以是它们的混合物。在本专利技术的一些实施方式中，步骤2中分别收集其中的60v/v％-95v/v％浓度乙醇洗脱的洗脱液可以为60v/v％乙醇洗脱的洗脱液(也可称为60v/v％乙醇洗脱部位，以下类同)、80v/v％乙醇洗脱的洗脱液、90v/v％乙醇洗脱的洗脱液、95v/v％乙醇洗脱的洗脱液。作为优选，步骤1所述提取为超声提取、搅拌提取或逆流循环提取。作为优选，步骤2所述由低到高的梯度浓度乙醇溶液为20v/v％-95v/v％浓度的梯度浓度乙醇溶液。更优选地，所述步骤2所述由低到高的梯度浓度乙醇溶液为由20v/v％乙醇溶液、30v/v％乙醇溶液、40v/v％乙醇溶液、60v/v％乙醇溶液、80v/v％乙醇溶液、90v/v％乙醇溶液和95v/v％乙醇溶液组成的梯度浓度乙醇溶液。此外，在本专利技术的一些具体实施方式中，所述由低到高的梯度浓度乙醇溶液还可以如下之一选择：(1)20v/v％乙醇溶液、40v/v％乙醇溶液、60v/v％乙醇溶液、80v/v％乙醇溶液、95v/v％乙醇溶液；(2)40v/v％乙醇溶液、60v/v％乙醇溶液、80v/v％乙醇溶液；(3)30v/v％乙醇溶液、60v/v％乙醇溶液、90v/v％乙醇溶液。作为优选，所述大孔吸附树脂为AB-8型大孔吸附树脂、D301型大孔吸附树脂或X-5型大孔吸附树脂。作为优选，步骤1所述提取的提取时间为0.5-2h，在本专利技术的一些具体实施方式中，可以选择0.5h、1h或2h。作为优选，步骤1中五指毛桃和乙醇水溶液的质量体积比为1g:10-20mL，在本专利技术的一些具体实施方式中，可以以40g和400mL、40g和800mL、20g和400mL来表示。作为优选，步骤1所述乙醇水溶液的乙醇浓度为50v/v％-90v/v％，在本专利技术的一些具体实施方式中，可以选择50v/v％、70v/v％或90v/v％。作为优选，所述五指毛桃提取物的总黄酮含量为7.9-17.5％。将本专利技术制备方法获得五指毛桃提取物和现有的酪氨酸酶抑制剂以及美白剂熊果苷相比较，熊果苷的酪氨酸酶抑制率在43％，而本专利技术所述五指毛桃提取物的酪氨酸酶抑制率在45-69％，明显高于现有产品熊果苷的抑制效果。同时，本专利技术所述五指毛桃提取物中含有较多的总黄酮，而在清除自由基效果方面，本专利技术所述五指毛桃提取物具有高达65-77％的自由基清除率，能够应用美白产品中。此外，将本专利技术所述五指毛桃提取物作用于斑马鱼胚胎，结果显示，本专利技术所述五指毛桃提取物对斑马鱼黑色素生成具有抑制活性，能够防止肌肤黑色素沉积。优选地，具有黑色素生成抑制活性的五指毛桃提取物为按照本专利技术五指毛桃提取物制备方法获得的80v/v％浓度乙醇洗脱部位。本专利技术所述五指毛桃提取物既可以单独作为活性物质应用于本专利技术所述各应用领域中，也可以配合其他活性物质一同使用。由以上技术方案可知，五指毛桃及其提取物具有优异的酪氨酸酶抑制活性，特别是五指毛桃提取物具有与现有的酪氨酸酶抑制剂以及美白剂熊果苷相比更显著的酪氨酸抑制活性，同时具有防止黑色素沉积作用和较高的自由基清除率，含有较多的总黄酮，能够更好地应用于美容美白领域中。附图说明图1所示为斑马鱼胚胎表观黑色素抑制效果的镜检图；其中1-A表示空白对照镜检结果；1-B为采用五指毛桃80v/v％乙醇洗脱部位处理的镜检结果。具体实施方式本专利技术实施例公开了五指毛桃及其提取物的新应用。本领域技术人员可以借鉴本文本文档来自技高网...

【技术保护点】
五指毛桃及其提取物在制备酪氨酸酶抑制剂、黑色素生成抑制剂、美白化妆品以及皮肤美白、防止肌肤黑色素沉积中的应用。

【技术特征摘要】
1.五指毛桃醇提物在制备美白化妆品中的应用，所述美白化妆品能够美白皮肤；所述五指毛桃醇提物由以下方法制备获得：步骤1、五指毛桃粉碎后加入乙醇水溶液提取，提取后除去溶剂获得五指毛桃粗提物；步骤2、五指毛桃粗提物加去离子水溶解，然后上样至大孔吸附树脂，依次用去离子水、由低到高的梯度浓度乙醇溶液进行梯度洗脱，分别收集其中的60v/v%-95v/v%浓度乙醇洗脱的洗脱液，减压脱除乙醇和水，获得五指毛桃醇提物。2.根据权利要求1所述应用，其特征在于，步骤1所述提取为超声提取、搅拌提取或逆流循环提取。3.根据权利要求1所述应用，其特征在于，步骤2所述由低到高的梯度浓度乙醇溶液为20v/v%-95v/v%浓度的梯度浓度乙醇溶液。4.根据权利要求3所述应用，其特征在于，所述步骤2所述由低到高的梯度浓度乙醇溶液为由20v/v%乙醇溶液、30v/v%乙醇溶液、40v/v%乙醇溶液、60v/v%乙醇溶液、80v/v%乙醇溶液、90v/v%乙醇溶液和95v/v%乙醇溶液组成的梯度浓度乙醇溶液。5.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述大孔吸附树脂为AB-8型大孔吸附树脂、D301型大孔吸附树脂或X-5型大孔吸附树脂。6.根据权利要求1所述应用，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：方兆华，沈忠海，李慧，
申请(专利权)人：伽蓝集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31