本发明专利技术涉及抗肿瘤药物领域，具体而言，涉及富马酸喹硫平在制备治疗胶质瘤药物中的应用。本发明专利技术通过在体和离体实验，对富马酸喹硫平(简称KUI)的抗胶质瘤和胶质瘤干细胞的作用以及联合应用化疗药物替莫唑胺(简称TMZ)的效果进行了考察。富马酸喹硫平能抑制胶质瘤的生长，并促进胶质瘤细胞表达少突胶质细胞的标记物，联合替莫唑胺应用，富马酸喹硫平增加胶质瘤细胞对替莫唑胺的敏感性，抑制效果更佳；替莫唑胺作用后，富马酸喹硫平能延缓复发胶质瘤的生长；富马酸喹硫平能够以胶质瘤干细胞为作用靶点，促进胶质瘤干细胞向少突胶质样细胞分化成熟。因此，富马酸喹硫平可用于制备治疗胶质瘤的药物，对胶质瘤的治疗及预后起到良好的效果。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及抗肿瘤药物领域，具体而言，涉及。
技术介绍
胶质瘤是临床上常见的恶性肿瘤之一，具有复发率高、病程进展快、死亡率高的特点，目前仍缺乏安全、有效的治疗手段。最近研究发现，胶质瘤复发率高可能与胶质瘤干细胞密切相关，胶质瘤干细胞存在于脑胶质瘤组织中，对放疗和化疗均不敏感，是胶质瘤复发的根源。因此，靶向胶质瘤干细胞的治疗药物的研发，可能提高胶质瘤的治愈率。有鉴于此，特提出本专利技术。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供。富马酸喹硫平是一种非经典抗精神病药物，主要用于治疗精神分裂症。申请人意外发现，富马酸喹硫平对胶质瘤具有非常好的治疗效果。为了实现本专利技术的上述目的，特采用以下技术方案:。本专利技术通过在体和离体实验，对富马酸喹硫平(简称KUI)的抗胶质瘤和胶质瘤干细胞的作用以及联合应用化疗药物替莫唑胺(简称TMZ)的效果进行了考察。富马酸喹硫平能抑制胶质瘤的生长，并促进胶质瘤细胞表达少突胶质细胞的标记物，联合替莫唑胺应用，富马酸喹硫平增加胶质瘤细胞对替莫唑胺的敏感性，抑制效果更佳；替莫唑胺作用后，富马酸喹硫平能延缓复发胶质瘤的生长；富马酸喹硫平能够以胶质瘤干细胞为作用靶点，促进胶质瘤干细胞向少突胶质样细胞分化成熟。因此，富马酸喹硫平可用于制备治疗胶质瘤的药物，对胶质瘤的治疗及预后起到良好的效果。根据临床的要求，富马酸喹硫平可制成各种剂型。优选地，所述药物包括富马酸喹硫平和药学上可接受的载体。进一步地，所述药学可接受的载体包括稀释剂、赋形剂、崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂或矫味剂中的一种或多种组合；所述赋形剂优选包括甘露醇、乳糖、淀粉、右旋糖酐或微晶纤维素的一种或多种组合；所述崩解剂优选包括聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠或羟丙甲基纤维素的一种或多种组合；所述润滑剂优选包括滑石粉或硬脂酸镁。进一步地，所述药物的剂型包括注射剂、针剂、片剂、冲剂、颗粒剂、丸剂、胶囊、悬浮剂、乳剂、膏剂、霜剂、透皮贴剂中的任一种。其中，药物中，所述富马酸喹硫平和替莫唑胺0.1?100份，药学可接受的载体O?2000份。优选地，所述富马酸喹硫平和替莫唑胺0.5?10份，所述药学可接受的载体为I?120份。具体地，富马酸喹硫平用于治疗胶质瘤。胶质瘤的治疗方法，包括给予受试者有效量的富马酸喹硫平。给药方式可以为口服、静脉注射或者是透皮渗透方式，施加于需要治疗的患者，富马酸喹硫平的有效量一般为1-1OOmg/天/Kg，具体可根据病人的病情、年龄等，由医师决定。另外，经试验发现，替莫唑胺与富马酸喹硫平一起使用，具有更好的治疗效果。优选地，所述药物还包括替莫卩坐胺。优选地，所述富马酸喹硫平与所述替莫唑胺的用量比例为0.1-100:1。更优选地，所述富马酸喹硫平与所述替莫唑胺的用量比例为0.5-10:1。更优选地，所述富马酸喹硫平与所述替莫唑胺的用量比例为1-3:1。替莫唑胺与富马酸喹硫平可制成各种剂型。进一步地，所述药物还包括药学上可接受的载体。优选地，所述药学可接受的载体包括稀释剂、赋形剂、崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂或矫味剂中的一种或多种组合。进一步地，所述赋形剂包括甘露醇、乳糖、淀粉、右旋糖酐或微晶纤维素的一种或多种组合；所述崩解剂优选包括聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、羧甲基纤维素钠或羟丙甲基纤维素的一种或多种组合；所述润滑剂优选包括滑石粉或硬脂酸镁。进一步地，所述药物的剂型包括注射剂、针剂、片剂、冲剂、颗粒剂、丸剂、胶囊、悬浮剂、乳剂、膏剂、霜剂、透皮贴剂中的任一种。其中，药物中，所述富马酸喹硫平和替莫唑胺0.1?100份，药学可接受的载体O?2000份。优选地，所述富马酸喹硫平和替莫唑胺0.5?10份，所述药学可接受的载体为I?120份。具体地，富马酸喹硫平和替莫唑胺联合应用于治疗胶质瘤。胶质瘤的治疗方法，包括给予受试者有效量的富马酸喹硫平和替莫唑胺。给药方式可以为口服、静脉注射或者是透皮渗透方式，施加于需要治疗的患者，具体可根据病人的病情、年龄等，由医师决定。经试验发现，富马酸喹硫平单独使用时，能增加胶质瘤对替莫唑胺的敏感性；富马酸喹硫平对经替莫唑胺作用后的胶质瘤具有阻止其复发的作用。本专利技术提供的药物能够抑制胶质瘤的生长；促进胶质瘤干细胞向少突胶质样细胞分化。另外，本专利技术中涉及的稀释剂如水等；填充剂，如淀粉、蔗糖等；粘合剂，如淀粉浆、糊精、糖浆、蜂蜜、葡萄糖溶液、微晶纤维素、阿拉伯胶浆、明胶浆、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、丙烯酸树脂、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等。本专利技术提供的药物的剂型按照本领域的常规方法制备即可。如为了将本专利技术的有效成分制成片剂，可以广泛使用本领域公知的各种赋形剂，包括稀释剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、润滑剂、助流剂。稀释剂可以是淀粉、糊精、蔗糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、微晶纤维素、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙等；湿润剂可以是水、乙醇、异丙醇等；粘合剂可以是淀粉浆、糊精、糖浆、蜂蜜、葡萄糖溶液、微晶纤维素、阿拉伯胶浆、明胶浆、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、丙烯酸树脂、卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇等；崩解剂可以是干淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、碳酸氢钠与枸橼酸、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、十二烷基磺酸钠等；润滑剂和助流剂可以是滑石粉、二氧化硅、硬脂酸盐、酒石酸、液体石蜡、聚乙二醇等。还可以将片剂进一步制成包衣片，例如糖包衣片、薄膜包衣片、肠溶包衣片，或双层片和多层片。如:为了将给药单元制成胶囊剂，可以将本专利技术的有效成分与稀释剂、助流剂混合，将混合物直接置于硬胶囊或软胶囊中。也可将有效成分先与稀释剂、黏合剂、崩解剂制成颗粒或微丸，再置于硬胶囊或软胶囊中。用于制备本专利技术化合物片剂的各稀释剂、黏合剂、润湿剂、崩解剂、助流剂品种也可用于制备本专利技术化合物的胶囊剂。又如:为将本专利技术的有效成分制成注射剂，可以用水、乙醇、异丙醇、丙二醇或它们的混合物作溶剂并加入适量本领域常用的增溶剂、助溶剂、PH调剂剂、渗透压调节剂。增溶剂或助溶剂可以是泊洛沙姆、卵磷脂、羟丙基环糊精等；ΡΗ调剂剂可以是磷酸盐、醋酸盐、盐酸、氢氧化钠等；渗透压调节剂可以是氯化钠、甘露醇、葡萄糖、磷酸盐、醋酸盐等。如制备冻干粉针剂，还可加入甘露醇、葡萄糖等作为支撑剂。此外，如需要，也可以向药物制剂中添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂或其它添加剂。【附图说明】为了更清楚地说明本专利技术实施例或现有技术中的技术方案，以下将对实施例当前第1页1 2 3 4 本文档来自技高网...
【技术保护点】
富马酸喹硫平在制备治疗胶质瘤药物中的应用。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李成仁，
申请(专利权)人：李成仁，
类型：发明
国别省市：重庆;85
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