含有防晒剂的微胶囊制造技术

揭露多种微胶囊，其由包含一或多个防晒剂的一芯部以及一壁形成用聚合物材料的一外壳所形成，其被擦揉或按压在皮肤上时不会破碎；以及揭露制备所述微胶囊的多种制作方法。幷且提供多种外用制剂，其包括所述微胶囊，例如可以为多种防晒制剂或皮肤护理制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术的一些实施例设及适用于多个外用组成物的微胶囊，更具体而言（但非仅 限于）设及包含防晒剂的微胶囊W及包含防晒剂的外用制剂，例如化妆品制剂，像是防晒 乳和护肤制剂。
技术介绍
暴露于太阳紫外线的有害影响在文献中已有很好的描述。急性和慢 性地曝晒于紫外线可导致晒伤、光致癌（地otocarcinogenesis)、光免疫抑制 (photo-immunosuppression)和光老化（photoaging)。二氧化铁和氧化锋等无机的紫外 线过滤剂的光保护益处已经被知晓了几十年，然而运些早期世代的无机过滤剂乃由大颗粒 所组成，会在皮肤上产生不透明和白色外观。除了美妆上的缺点，包含二氧化铁或氧化锋 的早期制剂的广泛应用被其不佳的分散特性所阻碍，此不佳的分散特性会导致颗粒感W及 阻塞的性质。目前已经做了相当大的努力，在于逐渐缩小其颗粒大小进入纳米范围（小于 lOOnm)，来克服运些无机紫外线过滤剂的美妆缺点。 与标准尺寸的颗粒比较，纳米颗粒已知具有不同的化学、机械、电性和光学特性。 最近根据报导指出，在体外细胞试验的基础上，在光存在的情形下所述纯二氧化铁或氧化 锋（Ti〇2or化0)纳米颗粒会诱导自由基的形成，而运可能会伤害所施用的目标。因此将 二氧化铁和氧化锋纳米颗粒渗入到防晒剂会产生关于真皮渗透、全身性吸收W及运些纳米 颗粒的后续毒性等值得注意的问题。目前还没有在体内证据指出在人类使用防晒产品时， 二氧化铁或氧化锋的纳米颗粒的可能毒性。迄今为止，当前证据主要指出运些颗粒会停留 在皮肤表面上W及皮肤的外死层（角质层）。因此现有证据的分析无法证明运些产品在应 用于健康完整的皮肤后的毒性。然而不同国家卫生部口正赞助全面且广泛的研究，W评估 二氧化铁或氧化锋的纳米颗粒对于细胞的生物特性的不利作用W及随之而来的对健康的 负面影响。 氧苯酬（0巧benzone，二苯基甲酬-3benzo地enone-3)是一种广泛使用的亲 脂性广谱分子防晒剂，其可有效地吸收光线中紫外线B〇JVB;29〇-320nm)、部分紫外线 A〇JVA;32〇-360nm)W及部分紫外线C(250-290nm)。然而氧苯酬是光敏性接触性皮炎 (photoallergiccontactdermatitis)的最常见原因。事实上许多防晒剂的分子渗透 会造成光过敏性（photoallergies)、光毒性反应（phototoxicreactions)和皮肤刺激 (Marcato等人于2011年所著的：「防晒剂的纳米结构聚合物和脂质载体-生物学效应和 皮肤渗透」（NanostrucUiredpolymerandlipidcarriersforsunscreen.Biologic过1 effectsandskinpermeation)于纳米科学和技术期刊，第11卷1880页至1886页）D此外 已有报导指出氧苯酬于皮肤外用涂抹之后产生全身性吸收度urnettandWang于2011年 所著的：「当前防晒剂的争议：重要回顾」（Currentsunscreencontroversies:acritical review),于光皮肤学、光免疫学与光医学期刊脚lotodermatology、Photoimmunology& Photome化cine)，第27卷，58-67页）。除了其光敏性潜力，关于其全身性吸收可能性的重 大关切，对此分子的整体安全性已产生激烈争论。 阿伏苯宗（avobenzone)为二苯甲酯甲烧（dibenz〇}dmethane)的衍生物（下基 甲氧基二苯甲酯甲烧butylmethoxydibenz〇}dmethane);商品名称为Parsol? 1789、 Eusolex⑥9020、Escalol⑥517等等）为一种油溶性成分，用于防晒产品中W吸收紫外 线A的全光谱。其比其他防晒剂吸收更宽广范围的紫外线A波长的能力使其使用于许多商 用制剂，且W「广谱」(broadspectrum)防晒剂的名称销售。阿伏苯宗作为一种防晒剂活性 成分，在经过长时间暴露于紫外线福射0JVR)下变成光不稳定性（photounst油le)并且易 于化学降解。当阿伏苯宗被用作防晒活性成分于防晒产品中，阿伏苯宗的化学降解使得其 吸收紫外线福射的能力消失，因此无法保护皮肤对抗有害紫外线。目前已知的一些防晒组成物包含多于一种类型的紫外线过滤剂。运种组成物的特 征通常在于所述紫外线过滤剂容易交互作用，导致在组成物中一或多种的紫线过滤剂的紫 夕F线过滤活性随着胆存的期间或施加到皮肤上后降低的情况。 欧洲专利号EP1899015公开了外用组成物，含有至少两种不同类型的防晒剂，其 中至少一种防晒剂被封装（encapsulated)在微胶囊中，其具有平均3微米至8微米之间 的颗粒大小。微胶囊小于3微米容易泄漏。所述微胶囊通过乳化聚合作用的制造方法 (emulsionpolymerizationprocess)或通过溶胶-凝胶制成（sol-gelprocess),其中所 述封装剂（encapsulatingagent)是四烷氧基硅烷。美国专利号US6, 303, 149公开了包含 多种防晒剂的溶胶-凝胶微胶囊。所述微胶囊被设计来永久封装防晒剂，但当所述微胶囊 参入寻常防晒组成物时，观察到显着量的防晒剂通过所述微胶囊而泄漏，特别是当所述微 胶囊的的平均大小小于3ym时。Marcato等人于2011年公开了聚合固体脂质纳米颗粒（polymericandsolid lipidnanoparticles)作为二苯基甲酬-3〇3enzo地enone-3,BZ3)的载体，针对通过减小 BZ3的皮肤渗透和在防晒制剂中降低BZ3浓度来提高防晒产品的安全性。BZ3通过纳米沉 淀法被封装在聚e己内醋（p〇ly(e-cap;rolactone)，PCL)的纳米颗粒，W及通过纳米颗粒 的热高压均质方法被封装在固体脂质纳米颗粒（solidlipidnanoparticles,SLN)。所述 颗粒可W稳定40天。在所述时间之后被封装的BZ3被释放。 美国专利号US6, 932, 984和US7, 838, 037中，由本受让人公开了一种用于微胶囊 封装物质的方法，通过使用非氯化溶剂（non-chlorinatedsolvents)的溶剂去除方法。所 述方法是基于物理过程，而在过程中不引起原始材料的物理和/或化学性质、生物活性，和 安全性的任何改变。运种方法提供微胶囊的物理特性、包埋（entrap)活性剂的绝佳能力、 微胶囊中活性剂的保护、并且避免被微胶囊封装的活性剂扩散至水性制备物的外部水相 (externalwaterphase)。在美国专利号US7, 838, 037所得到的微胶囊为双层和/或S层 微胶囊，设计通过轻微的机械作用（例如擦揉或按压在皮肤上）而破裂，从而立即释放其封 装的内容。世界知识产权组织的专利公开号W02009/138978中，由本受让人公开了多个美 妆组成物，包含多个防晒组成物，其中包括双层可破裂的微胶囊并且含有一或多种微囊封 装的着色剂，特别是二氧化铁。世界知识产权组织的专利公开号W02009/138978中公开了 一种SPF为45的防晒防晒剂及含有非本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种微胶囊，其特征在于：所述微胶囊包括:一芯部，包含至少一防晒剂；以及一外壳，包覆所述芯部，所述外壳由一壁形成用聚合物材料所构成，其包含能够形成多个氢键的至少一种聚合物或共聚物，及/或具有一平均分子量范围为5,000道尔顿至300,000道尔顿之间，所述微胶囊被擦揉或按压在皮肤上时不会破碎。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：丹尼·戈尔茨坦，奥尔加·普利伐洛伐，利奥尔·本艾尔塔贝特，雅尼夫·梅纳赫姆，哈南·哈哲，
申请(专利权)人：塔格拉生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：以色列;IL