本发明专利技术提供了一种具有抗胃癌作用的组合物及其应用,该组合物由5-氟尿嘧啶和中药组合物组成,中药组合物由熟大黄,水蛭,炒蛴螬,桃仁,黄芩,白芍,土鳖虫,虻虫,煅干漆,炒苦杏仁,地黄和甘草组成。本发明专利技术立足祖国医药学方剂配伍理论,在大量实验研究基础上,筛选出组份配比科学合理的中药组合物,本发明专利技术提供的组合物可促进胃癌细胞凋亡,抑制AGS的DNA合成阶段,并可能通过影响caspase3发挥杀伤细胞作用,诱导细胞产生iNOS而促进细胞损伤,中药组合物与5-FU组合后具有很好的协同增效的作用,抗胃癌活性更强,不良反应更低,两者组合后,具有比单用5-氟尿嘧啶更高的药物安全性。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术设及一种药物,具体设计一种具有抗胃癌作用的组合物及其该组合物在制 备抗胃癌药物中的应用。
技术介绍
5-氣尿喀晚为合成的抗代谢药,并在临床上是目前应用最广的抗喀晚类药物,对 消化道癌及其它实体瘤有良好疗效,在肿瘤内科治疗中占有重要地位。5-氣尿喀晚经过酶 转化为5-氣脱氧尿喀晚核巧酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺喀晚核巧酸合成 酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酯四氨叶酸的一碳单位转移给脱氧尿喀晚核 巧-憐酸合成胸腺喀晚核巧一酸。5-RJ对RNA的合成也有一定抑制作用。临床对多种肿瘤, 如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀脫癌、皮肤癌均有较好的 疗效。 但是5-氣尿喀晚在临床使用过程中具有一定的副作用,如骨髓抑制,白细胞减 少、血小板下降,另外还有食欲不振、恶屯、、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻等胃肠道反应。 运些副作用在一定程度上限制了其临床应用。 因此,很有必要在现有技术的基础之上研究开发出一种组份配比科学合理,抗肿 瘤效果更好,并且不良反应更低的抗肿瘤组合物。
技术实现思路
阳〇化]专利技术目的:本专利技术所要解决的技术问题是克服现有技术的不足,提供一种抗肿瘤 活性更强,并且不良反应更低的抗肿瘤组合物。 阳006] 技术方案:为了实现W上目的,本专利技术采取的技术方案为: 一种具有抗胃癌作用的组合物,它由下列重量份数的原料制成: 阳00引 5-氣尿喀晚0. 1~1份,中药组合物提取物1~500份; 所述的中药组合物由熟大黄300~600g,水赔60~120g,炒蛇蜡45~90g,桃仁 120~240g,黄琴60~120g,白巧120~240g,±整虫30~60g,化虫45~90g,般干漆 30~60g,炒苦杏仁120~240g,地黄300~600g,甘草90~180g制成。 作为优选方案,W上所述的具有抗胃癌作用的组合物,它由下列重量份数的原料 制成:5-氣尿喀晚1份,中药组合物提取物15~500份;[00川所述的中药组合物由熟大黄300~600g,水赔60~120g,炒蛇蜡45~90g,桃仁~ 90120g,黄琴60~120g,白巧120~240g,±整虫30~60g,化虫45~90g,般干漆30~ 60邑,炒苦杏仁120~240g,地黄300~600g,甘草90~180g制成。 W上所述的具有抗胃癌作用的组合物,所述的中药组合物提取物为中药组合物的 水提取物、醇提取物或水提醇沉物。 其中中药组合物的水提取物为将中药组合物原料熟大黄300g,水赔(制)60g,蛇 蜡(炒)45g,桃仁120g,黄琴60g,白巧120g,±整虫(炒)30g,化虫(去翅足,炒)45g,干 漆(般)30g,炒苦杏仁120g,地黄300g,甘草90g,粉碎成细粉,过筛,混匀,每lOOg粉末用 炼蜜80~lOOg制成小蜜丸或大蜜丸,使用时用超纯水充分溶解,4°C过夜,过滤除菌,4°C保 存待用。 阳014] 其中中药组合物的醇提取物为中药组合物的细粉加入8~20倍体积量的乙醇,采 用回流,超声,浸溃或渗滤提取1~3次,每次1~3小时,浓缩得到提取物。 其中中药组合物的水提醇沉物,可W是中药组合物水提后,用浓度为30~95%乙 醇沉淀后得到的精制物;作为其它优选方案,本专利技术所述的中药组合物提取物也可W为水 提醇沉后,上大孔吸附树脂柱,用水、低浓度到高浓度的乙醇依次洗脱,取浓度为30至85% 浓度乙醇的洗脱物,得到去除杂质的中药组合物精制提取物。作为优选方案,W上所述的具有抗胃癌作用的组合物,将5-氣尿喀晚和中药组合 物的提取物和药学上可接受的载体,如稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸 收促进剂、表面活性剂、润滑剂等制备成注射液、粉针剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂或丸剂的药 物。本专利技术提供的具有抗肿瘤活性的组合物制成片剂时,把组合物和载体乳糖或玉米 淀粉,需要时加入润滑剂硬脂酸儀,混合均匀,然后压片制成片剂。本专利技术提供的组合物制成胶囊剂时把组合物和载体乳糖或玉米淀粉混合均匀,整 粒,然后装胶囊制成胶囊剂。本专利技术提供的组合物制成颗粒剂时,把组合物和稀释剂乳糖或玉米淀粉混合均 匀,整粒,干燥,制成颗粒剂。 本专利技术提供的组合物制成注射液时,取组合物加入增溶剂,揽拌均匀,8(TC加热30 分钟,过滤,调节PH值,用垂烙玻璃漏斗或其它滤器过滤至澄明,灌装,在100至115°C灭菌 30分钟制成注射液。 本专利技术所述的具有抗胃癌作用的组合物在制备抗胃癌药物中的应用。 有益效果:本专利技术提供的5-氣尿喀晚和中药组合物提取物的组合物和现有技术 相比具有W下优点:本专利技术立足祖国医药学方剂配伍理论,在大量实验研究基础上,筛选出组份配比 科学合理的中药组合物,本研究发现中药组合物可促进胃癌(AG巧细胞调亡,抑制AGS的 DNA合成阶段,并可能通过影响caspase3发挥杀伤细胞作用,诱导细胞产生iNOS而促进 细胞损伤,与5-RJ组合后具有很好的协同作用,抗胃癌活性更强,不良反应更低,两者组合 后,具有比单用5-氣尿喀晚更高的药物安全性,是一种很有应用前景的化学药物和中药复 方的组合物,对临床用药具有重要的指导作用。【具体实施方式】 下面结合具体实施例,进一步阐明本专利技术,应理解运些实施例仅用于说明本专利技术 而不用于限制本专利技术的范围,在阅读了本专利技术之后,本领域技术人员对本专利技术的各种等价 形式的修改均落于本申请所附权利要求所限定的范围。 阳〇2引实施例1 -种具有抗胃癌作用的组合物,它由下列重量份数的原料制成: 5-氣尿喀晚0. 0195份,中药组合物水提取物10份。 引中药组合物水提取物的制备方法为:取熟大黄300g,水赔(审ij)60g,蛇蜡 (炒)45g,桃仁120g,黄琴60g,白巧120g,±整虫(炒)30g,化虫(去翅足,炒)45g,干漆 (般)30g,炒苦杏仁120g,地黄300g,甘草90g,粉碎成细粉,过筛,混匀,每lOOg粉末用炼蜜 80~lOOg制成小蜜丸或大蜜丸,使用时用超纯水充分溶解,4°C过夜,过滤除菌,4°C保存待 用。 实施例2 一种具有抗胃癌作用的组合物,它由下列重量份数的原料制成: 5-氣尿喀晚0. 0195份,中药组合物水提取物5份。 W巧中药组合物水提取物的制备方法为:取熟大黄300g,水赔(审Ij)60g,蛇蜡 (炒)45g,桃仁120g,黄琴60g,白巧120g,±整虫(炒)30g,化虫(去翅足,炒)45g,干漆 (般)30g,炒苦杏仁120g,地黄300g,甘草90g,粉碎成细粉,过筛,混匀,每lOOg粉末用炼蜜 80~lOOg制成小蜜丸或大蜜丸,使用时用超纯水充分溶解,4°C过夜,过滤除菌,4°C保存待 用。 阳〇3引 实施例3 5-氣尿喀晚0. 0195份,中药组合物水提取物2. 5份。 W35]中药组合物水提取物的制备方法为:取熟大黄300g,水赔(审Ij)60g,蛇蜡 (炒)45g,桃仁120g,黄琴60g,白巧120g,±整虫(炒)30g,化虫(去翅足,炒)45g,干漆 (般)30g,炒苦杏仁120g,地黄300g,甘草90g,粉碎成细粉,过筛,混匀,每lOOg粉末用炼蜜 80~lOOg制成小蜜丸或大蜜丸,使用时用超纯水充分溶解本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种具有抗胃癌作用的组合物,其特征在于,它由下列重量份数的原料制成:5‑氟尿嘧啶0.1~1份,中药组合物提取物1~500份;所述的中药组合物由熟大黄300~600g,水蛭60~120g,炒蛴螬45~90g,桃仁120~240g,黄芩60~120g,白芍120~240g,土鳖虫30~60g,虻虫45~90g,煅干漆30~60g,炒苦杏仁120~240g,地黄300~600g,甘草90~180g制成。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:董伟,詹瑧,吴建平,张伟伟,许冬青,陈颖,张军峰,姜淼,
申请(专利权)人:南京中医药大学,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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