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一种制备治疗肛周溃疡的外用药物凝胶剂的制备方法技术

技术编号:12518334 阅读:99 留言:0更新日期:2015-12-16 17:05
本发明专利技术公开了一种制备治疗肛周溃疡的外用药物凝胶剂的制备方法,其由如下步骤制得:称取原料,制备凝胶基质,将左旋四氢巴马汀、吲哚美辛溶于乙醇中,再加入基质中,搅拌均匀,加入丙二醇、甘油、纯化水至全量,三乙醇胺调节pH值至中性,即得。本发明专利技术制得的外用药物含有四氢巴马汀和吲哚美辛可消除溃疡渗液,加快溃疡创面的愈合,从而达到治愈肛周溃疡的目的。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
,具体设及一种治疗肛周溃瘍的外用药物。
技术介绍
肛周溃瘍是肛口腔末端的粘膜或衬里组织的溃瘍。患有肛周溃瘍的人通常肛口疼 痛或肛口流血,在大便过程中及便后疼痛尤为明显。[000引延胡索乙素,是中药延胡索有效生物碱成分之一,化学结构为消 旋四氨己马汀(cH-tetr址y化opalmatine,THP),属于四氨原小截碱同类物 (tetr址y化oprotoberberines,THPBs)。THP经化学分旋后可分为左旋体(1-THP)和右旋 体(d-THP)。多年来的研究结果表明,仅^THP具有中枢性镇痛、镇静、安定作用,d-THP则 无明显镇痛作用,是脑内多己胺值A)排空剂。1-THP临床用药称为烦痛定(rotundine),有 长达40年的临床使用时间,镇痛疗效可靠,对慢性、持续性纯痛有良好的治疗作用,且其镇 痛作用并不属于麻醉性镇痛和消炎解热镇痛的范畴。 吗I噪美辛具有抗炎、解热及镇痛作用,用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎,强直 性脊椎炎、骨关节炎及急性痛风发作期等。其作用机理为通过对环氧化酶的抑制而减少前 列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化 性及溶酶体酶的释放等。至于退热作用,由于作用于下视丘体溫调节中枢,引起外周血管扩 张及出汗,使散热增加。运种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制 有关。 目前,在治疗肛肠疾病方面,尚未见有W四氨己马汀或将四氨己马汀与吗I噪美辛 联用作为主要活性成分的治疗药物。
技术实现思路
本专利技术的目的之一在于提供一种治疗肛周溃瘍的外用药物。为了实现本专利技术的目 的,专利技术人通过大量试验研究,最终获得了如下技术方案: 一种治疗肛周溃瘍的外用药物,该外用药物含有四氨己马汀和吗I噪美辛。 优选地,如上所述的治疗肛周溃瘍的外用药物,其中四氨己马汀与吗I噪美辛的重 量比为0. 2-1 :1。 进一步优选地,如上所述的治疗肛周溃瘍的外用药物,其中四氨己马汀与吗I噪美 辛的重量比为0. 5-1 :1。 再进一步优选地,如上所述治疗肛周溃瘍的外用药物,其中所述的四氨己马汀为 四氨己马汀的消旋体或左旋体。 本专利技术所述的外用药物为软膏剂、擦剂、凝胶剂、栓剂。优选地,所述的外用药物为 凝胶剂。进一步优选地,所述的凝胶剂中四氨己马汀的浓度为0. 5%(w/w),吗I噪美辛的浓度 为 1. 0% (w/w)。 通过动物实验研究,我们发现本专利技术所提供的组合物能够显著改善醋酸所致肛周 溃瘍的症状,从而加快溃瘍面愈合。因此,本专利技术的目的之二是提供一种新的外用药物用于 制备治疗肛周溃瘍的药物中的用途;即:四氨己马汀与吗I噪美辛组成的组合物作为活性成 分在制备治疗肛周溃瘍的药物中的应用。优选地,左旋四氨己马汀与吗I噪美辛组成的组合 物作为活性成分在制备治疗肛周溃瘍的药物中的应用。 本专利技术设及的外用药物可消除溃瘍渗液,加快溃瘍创面的愈合,从而达到治愈肛 周溃瘍的目的。【具体实施方式】W下是本专利技术的具体实施例,对本专利技术的技术方案做进一步作描述,但是本专利技术 的保护范围并不限于运些实施例。凡是不背离本专利技术构思的改变或等同替代均包括在本发 明的保护范围之内。 实施例1凝胶剂的制备 处方:左旋四氨己马汀5g、吗I噪美辛lOg、卡波姆lOg、丙二醇60ml、甘油50ml、乙醇 150ml、S乙醇胺适量,纯化水加至lOOOg。 制备工艺:将卡波姆缓慢加入到处方量50%左右的水中,边加边揽拌直至形成透 明的凝胶基质,将左旋四氨己马汀、吗I噪美辛溶于乙醇中,再加入基质中,揽拌均匀,加入甘 油、纯化水至全量,S乙醇胺调节抑值至中性,即得。 实施例2凝胶剂的制备 处方:四氨己马汀lOg、吗I噪美辛lOg、卡波姆lOg、丙二醇60ml、甘油50ml、乙醇200ml、 =乙醇胺适量,纯化水加至lOOOg。 制备工艺:将卡波姆缓慢加入到处方量50%左右的水中,边加边揽拌直至形成透 明的凝胶基质,将左旋四氨己马汀、吗I噪美辛溶于乙醇中,再加入基质中,揽拌均匀,加入丙 二醇、甘油、纯化水至全量,S乙醇胺调节抑值至中性,即得。[001引实施例3四氨己马汀联用吗I噪美辛治疗大鼠肛周溃瘍的试验研究 SD大鼠40只,雌雄各半,体重200-220g。适应性饲养一周后,按如下方法制造大鼠肛 周溃瘍模型:取滤纸用内径为6mm的打孔器制成大小相等的滤纸片,放入99. 0%醋酸溶液 中充分浸泡,将浸泡后的滤纸片放到麻醉后的大鼠肛口周围,使滤纸片紧密接触肛周皮肤 及黏膜,每次用一片滤纸,每只大鼠1min后换一次滤纸片,贴S次后取下滤纸片。造模后第2日,将所有大鼠随机分为如下四组:模型对照组、四氨己马汀组、吗I噪 美辛组和联合用药组,每组分别10只。联合用药组给予四氨己马汀和吗I噪美辛的甘油溶 液,按质量份数计含0.5%左旋四氨己马汀+1. 0%吗I噪美辛;吗I噪美辛组给予2.0%吗I噪美 辛的甘油溶液,四氨己马汀组给1. 0%左旋四氨己马汀的甘油溶液,模型对照组给等体积甘 油。 各组均为直肠给药0. 6ml,于给药第3, 5, 7,9d观察大鼠溃瘍愈合情况,评定溃瘍 愈合程度。评分标准:有较多溃瘍渗液计1分;有少许溃瘍渗液计2分;有焦挪,基本愈合 计3分;完全愈合计4分。各组大鼠肛周溃瘍及治疗效果比较见表1。 表1各组大鼠肛周溃瘍程度比较与模型对照组比较,*尸< 0. 05,与模型对照组比较,**尸< 0. 01 ; 与吗I噪美辛组比较,1户< 0. 05,与吗I噪美辛组比较,户< 0. 01 ; 与四氨己马汀组比较,A户< 0.05,与四氨己马汀组比较,AA戶< 0.01。 阳0巧根据表1的试验结果可W看出,与模型对照组比较,单药组(四氨己马汀组、吗I噪 美辛组)对醋酸所致的大鼠肛周溃瘍没有明显的治疗作用(/> 0. 05),而联合用药组在治 疗5日后可发挥非常显著的治疗效果(尸< 0.01)。另外,在治疗5日后联合用药组与各单 药组相比具有显著性(尸< 0. 05)或极显著性差异(尸< 0. 01),运预示着四氨己马汀联合吗I 噪美辛具有治疗肛周溃瘍的协同作用。【主权项】1. ,其特征在于包括如下工艺步 骤: (1) 称取如下原料:四氢巴马汀l〇g、11引噪美辛l〇g、卡波姆l〇g、丙二醇60ml、甘油 50ml、乙醇200ml、三乙醇胺适量,纯化水加至1000 g ; (2) 制备工艺:将卡波姆缓慢加入到处方量50%左右的水中,边加边搅拌直至形成透明 的凝胶基质,将左旋四氢巴马汀、吲哚美辛溶于乙醇中,再加入基质中,搅拌均匀,加入丙二 醇、甘油、纯化水至全量,三乙醇胺调节pH值至中性,即得。【专利摘要】本专利技术公开了,其由如下步骤制得:称取原料,制备凝胶基质,将左旋四氢巴马汀、吲哚美辛溶于乙醇中,再加入基质中,搅拌均匀,加入丙二醇、甘油、纯化水至全量,三乙醇胺调节pH值至中性,即得。本专利技术制得的外用药物含有四氢巴马汀和吲哚美辛可消除溃疡渗液,加快溃疡创面的愈合,从而达到治愈肛周溃疡的目的。【IPC分类】A61P1/04, A61K31/4375, A61K31/405, A61K9/06本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备治疗肛周溃疡的外用药物凝胶剂的制备方法,其特征在于包括如下工艺步骤:(1)称取如下原料:四氢巴马汀10g、吲哚美辛10g、卡波姆10g、丙二醇60ml、甘油50ml、乙醇200ml、三乙醇胺适量,纯化水加至1000g;(2)制备工艺:将卡波姆缓慢加入到处方量50%左右的水中,边加边搅拌直至形成透明的凝胶基质,将左旋四氢巴马汀、吲哚美辛溶于乙醇中,再加入基质中,搅拌均匀,加入丙二醇、甘油、纯化水至全量,三乙醇胺调节pH值至中性,即得。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王新
申请(专利权)人:崔新明
类型:发明
国别省市:山东;37

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