本发明专利技术属于医药领域，具体涉及一种抗血小板聚集药物，由化合物Steroidal alkaloids和辅料组成，涉及的Steroidal alkaloids在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，具体涉及。
技术介绍
血小板的基本生理功能是黏附、聚集、释放和分泌颗粒内容物（如ATP、5_羟色 胺），静息状态的血小板转变为生理功能状态即为血小板的活化。血小板活化后能提供磷 脂表面，促进血液凝固的进行，形成由纤维蛋白包绕血小板组成的血栓。因此血小板作为 血液的一种有形成分，在生理的止血和病理的血栓形成过程中，扮演了非常重要的角色。临 床研究表明，临床上常见的心脑血管疾病如高血压、心绞痛心肌梗塞、脑梗塞及脑出血等基 本，均与血小板功能变化和血液流变学异常有关。目前常用的抗血小板药都有较重的不良 反应，因此开发研制新型有效、不良反应小的治疗与预防血小板聚集的药物已经刻不容缓。 本专利技术人通过实验研究，发现Steroidal alkaloids具有抗血小板聚集的作用。 本专利技术涉及的化合物Steroidal alkaloids是一个2013年发表 (Kiyoshi Ohyama, et al., Biosynthesis of steroidal alkaloids in Solanaceae plants:Involvement of an aldehyde intermediate during C-26 amination. Phytochemistry，2013 (89) :26 - 31.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的 用途仅仅涉及抑制艾滋病毒，对多种肿瘤无效，（Kiyoshi Ohyama，et al.，Biosynthesis of steroidal alkaloids in Solanaceae plants: Involvement of an aldehyde intermediate during C-26 amination. Phytochemistry，2013 (89) :26 - 31·)，本专利技术涉 及的Steroidal alkaloids在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开。
技术实现思路
本专利技术提供了 Steroidal alkaloids在制备抗血小板聚集药物中的应用。 -种抗血小板聚集药物，由化合物Steroidal alkaloids和辅料组成，所述化合物 Steroidal alkaloids 结构如式（I )所不： 所述抗血小板聚集药物，辅料为糊精或者淀粉。 所述抗血小板聚集药物在制备抗血小板聚集药物中的应用。 本专利技术以阿司匹林和氯吡格雷作为阳性药，通过实验证明，Steroidal alkaloids 能明显的抑制血小板聚集，指数均显著降低，与阳性药持平。本专利技术涉及的Steroidal alkaloids在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨 架类型，而且其抗血小板聚集活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然 具有显著的进步。【具体实施方式】 本专利技术所涉及化合物Steroidal alkaloids的制备方法参见文献 (Kiyoshi Ohyama, et al., Biosynthesis of steroidal alkaloids in Solanaceae plants:Involvement of an aldehyde intermediate during C-26 amination. Phytochemistry，2013 (89) :26 - 31.) 以下通过实施例对本专利技术作进一步详细的说明，但本专利技术的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。 实施例1 :本专利技术所涉及化合物Steroidal alkaloids片剂的制备： 取5克化合物Steroidal alkaloids，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000 片。 实施例2 :本专利技术所涉及化合物Steroidal alkaloids胶囊剂的制备： 取5克化合物Steroidal alkaloids，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 试验例I :Steroidal alkaloids对大鼠血小板聚集功能的影响 L动物：清洁级Sprague-Dawley大鼠，雄性，体重200g-250g，南京医科大学实验 动物中心。 2.方法与结果 动物随机分为空白对照组（等容量溶剂）、阿司匹林组（ASA，50mg/kg)、氯吡格 雷组（7mg/kg)、Steroidal alkaloids 0· 625mg/kg 组、Steroidal alkaloids I. 25mg/kg 组、Steroidal alkaloids 2. 5mg/kg组，药品采用上述实施例1方法制备，每组8只，灌胃 给药，1次/d，连续5d。于末次给药后lh，以3%戊巴比妥钠分别麻醉大鼠（30mg/kg)，经 腹主动脉采血，以3. 8%枸橡酸钠溶液抗凝（血：抗凝剂=9:1)，1000r/min，分离富血小板 血浆（PRP)，剩余部分再以3000r/min离心15min，分离贫血小板血浆（PPP)，按比浊法以 ADP (252umol/L)为诱导剂，用LBY-NJ血液凝聚仪测定5min内血小板聚集率，并按以下公式 计算血小板聚集抑制率，数据用％表示，以组间t检验进行统计学处理，结果见表1。 血小板聚集抑制率=(空白对照血小板聚集率％ -给药管血小板聚集率％ ) /空 白对照血小板聚集率％ *100% 根据实验结果可知，Steroidal alkaloids各剂量组可明显抑制体内血小板聚集， 药效与阳性药阿司匹林和氯吡格雷持平。 表1 Steroidal alkaloids对血小板的聚集抑制率（，η = 8) 与空白组比较，**Ρ〈0· 001 *Ρ〈0· 01 结论：以阿司匹林和氯R比格雷作为阳性药，通过实验证明，Steroidal alkaloids 能明显的抑制血小板聚集，与阳性药持平，可以用来制备抗血小板聚集药物，本专利技术也能 抗血小板聚集。【主权项】1. 一种抗血小板聚集药物，其特征在于，由化合物Steroidalalkaloids和辅料组成， 所述化合物Steroidalalkaloids结构如式（I)所示：式（I)。2. 如权利要求1所述抗血小板聚集药物，其特征在于，辅料为糊精或者淀粉。3. 如权利要求1所述抗血小板聚集药物在抗血小板聚集药物中的应用。【专利摘要】本专利技术属于医药领域，具体涉及一种抗血小板聚集药物，由化合物Steroidal？alkaloids和辅料组成，涉及的Steroidal？alkaloids在制备抗血小板聚集药物中的用途属于首次公开，属于全新的骨架类型，而且其抗血小板聚集活性强，具备突出的实质性特点，同时用于抗血小板聚集显然具有显著的进步。【IPC分类】A61K31/58, A61P7/02【公开号】CN105125562【申请号】CN201510520853【专利技术人】李洋 【申请人】南京华宽信息咨询中心【公开日】2015年12月9日【申请日】2015年8月22日本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种抗血小板聚集药物，其特征在于，由化合物Steroidal alkaloids和辅料组成，所述化合物Steroidal alkaloids结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李洋，
申请(专利权)人：南京华宽信息咨询中心，
类型：发明
国别省市：江苏;32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。