本发明专利技术公开了一种止吐药物盐酸托烷司琼组合物片剂，属于医药技术领域。该组合物由盐酸托烷司琼、淀粉、硅酸镁铝、交联聚维酮、聚维酮K30、十二烷基苯磺酸钠、纯化水、硬脂酸镁制成。所述的盐酸托烷司琼为新晶型化合物，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示，是一种不同于现有技术报道的盐酸托烷司琼，经试验发现，该新晶型化合物纯度高，流动性好，稳定性好，杂质含量低，不易吸湿，临床应用安全可靠，利用该新晶型化合物制得的片剂，溶出度高，稳定性好，非常适于临床应用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，涉及一种止吐药物盐酸托烷司琼组合物片剂。
技术介绍
盐酸托烷司琼是选择性外周神经元及中枢神经系统5 _羟色胺受体拮抗剂，能选 择地阻断呕吐反射中枢，外周神经元突触前5 _羟色胺受体的兴奋，作用于传入中枢神经最 后区的迷走神经活动的5 -羟色胺受体，可预防及治疗由化疗引起的恶心和呕吐，不引起锥 体外系不良反应。 现有技术中，针对盐酸托烷司琼的晶型，已经有不少研究，但是杂质含量、稳定性 及晶型的吸湿性仍然不理想，影响了自身稳定性的同时也给制剂的制备带来了困难。 本专利技术经过大量的试验研究，制得了一种不同于现有技术的盐酸托烷司琼晶体化 合物，该盐酸托烷司琼化合物的纯度高，流动性好，稳定性好，不易吸湿，杂质含量低，为制 剂的制备带来了方便，临床应用安全可靠，利用该新晶型化合物制得的片剂，溶出度高，稳 定性好，非常适于临床应用。
技术实现思路
本专利技术的专利技术目的在于提供一种止吐药物盐酸托烷司琼组合物片剂。 为了完成本专利技术的目的，采用的技术方案为： 一种止吐药物盐酸托烷司琼组合物片剂，所述的组合物由盐酸托烷司琼、淀粉、硅酸镁 铝、交联聚维酮、聚维酮K30、十二烷基苯磺酸钠、纯化水、硬脂酸镁制成；所述的盐酸托烷 司琼为晶体，使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。 优选地，以重量份计，所述组合物由0. 5重量份的盐酸托烷司琼、10-14重量份的 淀粉、4-4. 4重量份的硅酸镁铝、2. 5-3. 5重量份的交联聚维酮、0. 25-0. 35重量份的聚维酮 K30、0. 08-0. 12重量份的十二烷基苯磺酸钠、2. 5-3. 5重量份的纯化水、0. 35-0. 45重量份 的硬脂酸镁制成。 优选地，以重量份计，所述组合物由0. 5重量份的盐酸托烧司琼、12重量份的淀 粉、4. 2重量份的硅酸镁铝、3重量份的交联聚维酮、0. 3重量份的聚维酮K30、0. 1重量份的 十二烷基苯磺酸钠、3重量份的纯化水、0. 4重量份的硬脂酸镁制成。 所述的组合物片剂的制备方法包括以下步骤： (1) 称量：根据工艺处方称量； (2) 原辅料处理：将处方量的盐酸托烷司琼和处方量的硅酸镁铝按等量递加法混合，混 合均匀后粉碎100目筛，制得原辅料混合物； (3) 粘合剂的配制：取处方量纯化水置于不锈钢桶中，边搅拌边加入处方量的聚维酮 K30和十二烷基苯磺酸钠，搅拌均匀； (4) 混合制粒：将预混完的原辅料混合物与淀粉、交联聚维酮加到湿法混合制粒机中， 开启搅拌电机干混20分钟；加入备好的粘合剂湿混切割，用16目筛制软材； (5) 干燥：将制粒所得的湿颗粒加入到流化床干燥机中，设置温度60-70 °C，干燥 70-90min，干燥后将物料18目整粒； (6) 混合：将整粒后颗粒和硬脂酸镁投入三维运动混合机，设置预混合速度10转/分 钟、混合时间15分钟； (7) 压片：根据总混所得物料含量计算理论片重范围后进行压片； (8) 包装。 所述的盐酸托烷司琼的晶体的制备方法包括以下步骤： (1) 将盐酸托烷司琼粗品进行研磨，过80目筛，然后加入到体积为盐酸托烷司琼重量 的11倍的甲醇中，130转/分钟搅拌10分钟； (2) 90转/分钟搅拌下加入体积为盐酸托烷司琼重量的6倍的丙酮，同时升温至45°C; (3) 溶液加完后，静置2小时，240转/分钟搅拌的条件下滴加-5°C的体积为盐酸托烷 司琼重量的8倍异丁醇，1. 5h内匀速滴加完毕； (4) 滴加完成后降温至-10°C，在110转/分钟的搅拌速率下继续搅拌2h，静置2h析出 晶体，过滤，洗涤，真空干燥获得盐酸托烷司琼晶体。 固体化学药物的多晶型现象是一种普遍物质存在的自然现象，这种现象是指一种 固体化学药物可以存在2种或2种以上晶型状态，又称为物质的多晶型状态，物质的多晶型 状态也称为"同质异晶"现象。同质异晶的固体物质虽然其化学本质是相同的，但其理化性 质可能是不同的。对于理化性质不同的"同质异晶药物"，在临床上也可以表现出不同防治 疾病的疗效，直接影响药物的应用和临床效果。 现有技术中，针对盐酸托烷司琼的晶型，已经有不少研究，但是杂质含量、稳定性 及晶型的吸湿性仍然不理想，影响了自身稳定性的同时也给制剂的制备带来了困难。 本专利技术经过大量的试验研究，制得了一种不同于现有技术的盐酸托烷司琼晶体化 合物，该盐酸托烷司琼化合物的纯度高，流动性好，稳定性好，不易吸湿，杂质含量低，为制 剂的制备带来了方便，临床应用安全可靠，利用该新晶型化合物制得的片剂，溶出度高，稳 定性好，非常适于临床应用。【附图说明】 图1为本专利技术实施例1制备的盐酸托烷司琼晶体使用Cu-Ka射线测量得到的 X-射线粉末衍射图谱。【具体实施方式】 下面通过具体实施例对本专利技术的
技术实现思路
作进一步详细的说明，但并不因此而限 定本专利技术的内容。 实施例1:盐酸托烷司琼晶体的制备 (1) 将盐酸托烷司琼粗品进行研磨，过80目筛，然后加入到体积为盐酸托烷司琼重量 的11倍的甲醇中，130转/分钟搅拌10分钟； (2) 90转/分钟搅拌下加入体积为盐酸托烷司琼重量的6倍的丙酮，同时升温至45°C; (3) 溶液加完后，静置2小时，240转/分钟搅拌的条件下滴加-5°C的体积为盐酸托烷 司琼重量的8倍异丁醇，1. 5h内匀速滴加完毕； (4)滴加完成后降温至-10°C，在110转/分钟的搅拌速率下继续搅拌2h，静置2h析出 晶体，过滤，洗涤，真空干燥获得盐酸托烷司琼晶体。 制备得到的盐酸托烷司琼晶体使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图如 图1所示。实施例2:盐酸托烷司琼片剂的制备 处方：实施例1制得的盐酸托烷司琼晶型化合物〇. 5重量份、淀粉10重量份、硅酸镁铝 4重量份、交联聚维酮2. 5重量份、聚维酮K30 0. 25重量份、十二烷基苯磺酸钠0. 08重量 份、纯化水2. 5重量份、硬脂酸镁0. 35重量份； 制备方法： (1) 称量：根据工艺处方称量； (2) 原辅料处理：将处方量的盐酸托烷司琼和处方量的硅酸镁铝按等量递加法混合，混 合均匀后粉碎100目筛，制得原辅料混合物； (3) 粘合剂的配制：取处方量纯化水置于不锈钢桶中，边搅拌边加入处方量的聚维酮 K30和十二烷基苯磺酸钠，搅拌均匀； (4) 混合制粒：将预混完的原辅料混合物与淀粉、交联聚维酮加到湿法混合制粒机中， 开启搅拌电机干混20分钟；加入备好的粘合剂湿混切割，用16目筛制软材； (5) 干燥：将制粒所得的湿颗粒加入到流化床干燥机中，设置温度60-70 °C，干燥 70-90min，干燥后将物料18目整粒； (6) 混合：将整粒后颗粒和硬脂酸镁投入三维运动混合机，设置预混合速度10转/分 钟、混合时间15分钟； (7) 压片：根据总混所得物料含量计算理论片重范围后进行压片； (8) 包装。实施例3:盐酸托烷司琼片剂的制备 处方：实施例1制得的盐酸托烷司琼晶型化合物〇. 5重量份、淀粉12重量份、硅酸镁铝 4. 2重量份、交联聚维酮3重量份、聚维酮K30 0. 3重量份、十二烷基苯磺酸钠0. 1重量份、 纯化水3重量份、硬脂酸镁0. 4重量份； 制备方法： (1) 称量：根据工艺处方称量； (2) 原辅料本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种止吐药物盐酸托烷司琼组合物片剂，其特征在于：所述的组合物由盐酸托烷司琼、淀粉、硅酸镁铝、交联聚维酮、聚维酮K30、十二烷基苯磺酸钠、纯化水、硬脂酸镁制成；所述的盐酸托烷司琼为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘学键，
申请(专利权)人：青岛华之草医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。