一种索菲布韦关键中间体的简便制备方法技术

本发明专利技术提供一种便捷方法制备索菲布韦关键中间体(2R)-2-脱氧-2-氟-2-甲基-D-核糖-γ-内酯（结构式如D所示）以及酰化衍生物3,5-二苯甲酰基-2-去氧-2-氟-2-甲基-D-核糖-γ-内酯（结构式如E所示）。本发明专利技术公开的索菲布韦的中间体的制备方法，路线短，反应条件温和，对环境友好，适于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
本专利技术提供一种制备式D和E的新工艺， 包括：（a）使式A（2‑氟丙酸）与特戊酰氯反应，并用一种式S的手性助剂酰化所得的产物，得到一种式B的手性含氟噁唑酮；其中手性助剂噁唑酮结构是：（b）式B与一种商业化的手性醛在路易士酸存在下缩合，得到一种式C的手性醇；（c）式C在一种甲硅烷基化试剂和在成环催化剂催化下环合得到式D的化合物；（d）式D在DMAP催化下碱性情况下与苯甲酰氯反应得到式E。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨冰，
申请(专利权)人：重庆沃肯精细化工有限公司，
类型：发明
国别省市：重庆;85