具有HIV成熟抑制活性的C-19经修饰的三萜类化合物制造技术

本发明专利技术描述具有药物和生物作用性质的化合物、其药物组合物和使用方法。具体而言，得到具有独特抗病毒活性的C-19经修饰类三萜化合物作为HIV成熟抑制剂，如由式I和式II的化合物代表：这些化合物可用于治疗HIV和AIDS。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种化合物，包括其可药用盐，其选自：式I化合物式II化合物其中X选自：苯基、杂芳基环、C4‑8环烷基、C4‑8环烯基、C4‑9螺环烷基、C4‑9螺环烯基、C4‑8氧杂环烷基、C4‑8二氧杂环烷基、C6‑8氧杂环烯基、C6‑8二氧杂环烯基、C6环二烯基、C6氧杂环二烯基、C6‑9氧杂螺环烷基和C6‑9氧杂螺环烯基环；且进一步其中X被A取代，其中A是至少一个选自如下的成员：‑H、‑卤素、‑羟基、‑C1‑6烷基、‑C1‑6烷氧基、‑C1‑6烷基‑Q1、‑被烷基取代的C1‑6烷基‑Q1、‑CN、‑CF2Q1、‑NR2R2、‑COOR2和‑CONR2R2；其中Q1选自：芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、‑OR2、‑COOR3、‑NR2R2、‑SO2R7、‑CONHSO2R3和‑CONHSO2NR2R2；Y选自：‑COOR2、‑C(O)NR2SO2R3、‑C(O)NHSO2NR2R2、‑NR2SO2R2、‑SO2NR2R2、‑C3‑6环烷基‑COOR2、‑C2‑6烯基‑COOR2、‑C2‑6炔基‑COOR2、‑C1‑6烷基‑COOR2、‑被烷基取代的C1‑6烷基、‑COOR2、CF2‑COOR2、‑NHC(O)(CH2)n‑COOR2、‑SO2NR2C(O)R2、‑四唑和‑CONHOH，其中n＝1至6；R1选自：W不存在或是‑CH2或‑CO；Z选自：‑NR28R29、‑OR30、‑COOR2、‑CONR18R19、F、Cl、Br和I；U选自：‑NR28R29、‑OR30、‑COOR2、‑CONR18R19、F、Cl、Br、I、芳基和杂芳基；R2选自：‑H、苄基、‑C1‑6烷基、‑被烷基取代的C1‑6烷基和‑被芳基取代的C1‑6烷基；R3是苄基、‑C1‑6烷基或‑被烷基取代的C1‑6烷基；R4选自：‑H、‑C1‑6烷基、‑C1‑6烷基‑C(OR3)2‑C3‑6环烷基、‑C1‑6被取代的烷基、‑C1‑6烷基‑C3‑6环烷基、‑C1‑6烷基‑Q2、‑C1‑6烷基‑C3‑6环烷基‑Q2、芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、‑COR6、‑COCOR6、‑SO2R7、‑SO2NR2R2、其中Q2选自：杂芳基、被取代的杂芳基、F、Cl、Br、I、‑CF3、‑OR2、‑COOR2、‑NR8R9、‑CONR10R11和‑SO2R7；R5选自：‑H、‑C1‑6烷基、‑C3‑6环烷基、‑被C1‑6烷基取代的烷基、‑C1‑6烷基‑NR8R9、‑COR6、‑COCOR6、‑SO2R7和‑SO2NR2R2；条件是当W是CO时，R4或R5不能是‑COR6或‑COCOR6；另一条件是R4或R5中只有一个可选自：‑COR6、‑COCOR6、‑SO2R7和‑SO2NR2R2；或当W不存在或是CH2时，则R4和R5可连同毗邻N一起形成R6选自：‑C1‑6烷基、‑被C1‑6烷基‑取代的烷基、‑C3‑6环烷基、‑C3‑6被取代的环烷基‑Q3、‑C1‑6烷基‑Q3、‑被C1‑6烷基‑取代的烷基‑Q3、‑C3‑6环烷基‑Q3、芳基‑Q3、‑NR13R14和‑OR15；其中Q3选自：芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、‑OR2、‑COOR2、‑NR8R9、SO2R7、‑CONHSO2R3和‑CONHSO2NR2R2；R7选自：‑C1‑6烷基、‑C1‑6被取代的烷基、‑C3‑6环烷基、‑CF3、芳基和杂芳基；R8和R9独立地选自：‑H、‑C1‑6烷基、‑C1‑6被取代的烷基、芳基、杂芳基、被取代的芳基、被取代的杂芳基、‑C1‑6烷基‑Q2和‑COOR3；R8也可以是‑COOR3；R8和R9也可独立地选自：或R8和R9连同毗邻N一起形成选自如下的环：V选自：‑CR24R25、‑SO2、‑O和‑NR12；M选自：‑CHR24R25、‑NR26R27、‑SO2R7、‑SO2NR3R3和‑OH；R10和R11独立地选自：‑H、‑C1‑6烷基、‑C1‑6被取代的烷基和‑C3‑6环烷基，或R10和R11连同毗邻N一起形成环，例如R12选自：‑C1‑6烷基、‑C1‑6烷基‑OH；‑C1‑6烷基、‑C1‑6被取代的烷基、‑C3‑6环烷基、‑COR7、‑COONR18R19、‑SOR7和‑SONR20R21；R13和R14独立地选自：‑H、‑C1‑6烷基、‑C3‑6环烷基、‑C1‑6被取代的烷基、‑C1‑6烷基‑Q4、‑C1‑6烷基‑C3‑6环烷基‑Q4、‑C1‑6被取代的烷基‑Q4和或R13和R14连同毗邻N一起形成选自如下的环：R15选自：‑C1‑6烷基、‑C3‑6环烷基、‑C1‑6被取代的烷基、‑C1‑6烷基‑Q4、‑C1‑6烷基‑C3‑6环烷基‑Q4和‑C1‑6被取代的烷基‑Q4；Q4选自：杂芳基、被取代的杂芳基、‑NR2R2、‑CONR2R2、‑COOR2、‑OR2和‑SO2R3；R16选自：‑H、‑C1‑6烷...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：J斯维多尔斯基，BL韦纳布尔斯，刘峥，N辛，NA米恩威尔，A雷盖罗任，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：美国;US