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Salpichrolide R在制备治疗涎腺腺样囊性癌药物中的应用制造技术

技术编号:12397205 阅读:57 留言:0更新日期:2015-11-26 03:19
本发明专利技术公开了Salpichrolide R在制备治疗涎腺腺样囊性癌药物中的应用,属于药物领域。研究发现Salpichrolide R具有诱导SACC-M凋亡的作用,且凋亡率随药物作用时间的延长和用药浓度的增加呈上升趋势,可以进一步研究开发成制备治疗涎腺腺样囊性癌的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化合物SalpichrolideR的新用途,具体涉及SalpichrolideR在制 备治疗涎腺腺样囊性癌药物中的应用。
技术介绍
VivianaE.Nicotra等人首次分离纯化出化合物SalpichrolideR,并将成果发表 在著名天然产物杂志(WithanolideswithPhytotoxicActivityfromTwoSpeciesof theGenusSalpichroa:S.origanifoliaandS.tristisvar.Iehmannii,J.Nat.Prod., 2013,76,2219-2225)。 目前尚未有该化合物关于治疗涎腺腺样囊性癌的活性报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种SalpichrolideR的医药用途。 上述目的是通过如下技术方案实现的: SalpichrolideR在制备治疗涎腺腺样囊性癌药物中的应用,所述Salpichrolide R化学结构式如下, 进一步地,所述涎腺腺样囊性癌为涎腺腺样囊性癌SACC-M。【具体实施方式】 下面结合实施例进一步说明本专利技术的实质性内容。 实施例I:SalpichrolideR的分离制备及结构确证 SalpichrolideR的制备方法同文献报道的制备方法(Withanolideswith PhytotoxicActivityfromTwoSpeciesoftheGenusSalpichroa:S.origanifoliaand S.tristisvar.lehmannii,J.Nat.Prod.,2013, 76, 2219-2225)〇 结构确证:白色无定形粉末;综合HR-ESI-MS,该化合物的分子式为C28H38O6,不饱 和度为10。核磁共振氢谱数据S H(ppm,DMS0-d6,400MHz) :H-2(5. 91,dd,J=10. 0,2. 2Hz), H-3 (6. 67, ddd,J = 10. 0, 5. 0, 2. 2Hz),H-4 (I. 75, dd,J = 19. 6, 5. 0Hz),H-4 (3. 04, dt,J = 19. 6, 2. 8Hz),H-6 (3. 03, d,J = 5. 1Hz),H-7 (I. 52, m),H-7 (2. 22, dt,J = 14. 8, 5. 5Hz), H-8(1.68, m),H-9 (1.73, m),H-Il (2.38, m),H-Il (1.37, m),H-12 (1.67, m),H-12 (I. 42, m),H-14 (I. 13, dd,J = 10. 3,4. 3Hz),H-15 (4. 35, dd,J = 4. 8, 2. 8Hz),H-16 (5. 57, d, J = 2.6Hz),H-18(1.00, s),H-19(1.38, s),H-20(2. 11,m),H-21(0.92, d,J = 6.9Hz), H-22 (3. 69, ddd,J = 10. 5, 7. 5, 2. 3Hz),H-23 (I. 53, m),H-23 (I. 95, dd,J = 14. 3, 2. 5Hz), H-26 (4. 94, s),H-27 (I. 40, s),H-28 (I. 37, s);核磁共振碳谱数据S c (ppm,DMS0-d6, 50MHz) :202. 2 (Ca-C),128. 8 (CH,2-C),142. 0 (CH,3-C),33. 9 (CH2, 4-C),64. 7 (C,5-C), 58. 2 (CH,6-C),27. 4 (CH2, 7-C),26. I (CH,8-C),38. 7 (CH,9-C),48. 6 (C,10-C),21. 6 (CH2, 11-C),34. 0 (CH2,12-C),46. 5 (C,13-C),59. I (CH,14-C),73. 2 (CH,15-C),123. 9 (CH,16-C), 162. 3 (C,17-C),22. 2 (CH3, 18-C),15. I (CH3, 19-C),35. 8 (CH,20-C),17. 0 (CH3, 21-C), 66. 2 (CH,22-C),34. 4 (CH2, 23-C),64. 3 (C,24-C),63. 5 (C,25-C),91. I (CH,26-C),16. 2 (CH3, 27-C),18.5(CH3, C-28)。结构确证数据与文献报道一致,因此可以确定本专利技术制备的化合 物即为文献报道的SalpichrolideR。 实施例2:SalpichrolideR的药理作用试验 -、材料和仪器 腺样囊性癌细胞系SACC-M购自上海交通大学医学院口腔颂面外科实验室。 SalpichrolideR自制,HPLC归一化纯度大于98%。RPMI-1640培养基、胰蛋白酶购于美国 SIGMA公司。标准胎牛血清购自邢台市汇丰生物技术研究所。Annexin-v-FITC/PI试剂盒购 于北京宝赛生物技术有限公司。PBS购于天津市光复精细化工研究所。MTT粉购于Amresco 公司。二乙胺四乙酸二钠(EDTA)购于北京益利精细化学品有限公司。青霉素、链霉素购于 华北制药有限公司。二甲基亚砜(DMSO)购于天津标准科技有限公司。Giemsa染液购于珠 海贝索技术有限公司。XYJ型医疗净化工作台(苏州净化设备有限公司),BB5060/BB16二氧化碳培养箱 (上海Heraeus公司),CX21光学显微镜(日本OLYMPUS),XD-10198101倒置显微镜(江南 公司),流式细胞仪(BectionDickinsonFacscaLibur),WeLLscanMK3 全自动酶标仪(芬 兰LabsystemsDragon),BFX5-320型低速离心机(中国上海於南科学仪器联营厂),GF-300 型电子天平(JapanA&DCompany,Limited),725 型超低温冰箱(FormaScientific.Inc),微 量加样器(EPPEND0RF公司)。 一、试验方法 1、细胞培养 1.1细胞复苏 预备37 °C恒温水浴箱,将液氮保存的SACC-M细胞冻存管取出,直接投入水浴箱, 轻轻摇动,待其迅速融化后,从水箱中取出冻存管,此步骤宜快,应在30-60秒内完成。之后 以75%酒精擦拭消毒管口后开启冻存管,将管内细胞悬液吸出,滴入50mL离心管并在离心 管中滴加10倍以上含10%血清的RPMI-1640培养液,轻轻吹打,使其成为细胞悬液,低速离 心(1000转/分)5分钟后,吸去上清液,再用10%的RPMI-1640培养液洗涤一次,并再次离 心,吸去上清液后,用含有10%胎牛血清的RPMI-1640培养液将细胞稀释成细胞悬液,接种 于50mL培养瓶中,轻轻抒松瓶盖,然后放入CO2培养箱中培养,第二日更换一次培养液,之 后在培养液颜色由淡红变黄后更换培养液,观察细胞爬满瓶底壁的80 %时,进行细胞传代。 1.2细胞传代 首先使用弯头吸管吸取原培养液后,反复吹打瓶底,之后去除瓶内旧培养液,向瓶 内加入混合消化液(0. 25%胰蛋白酶和0. 04%本文档来自技高网...

【技术保护点】
Salpichrolide R在制备治疗涎腺腺样囊性癌药物中的应用,所述Salpichrolide R化学结构式如下,

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张利文
申请(专利权)人:张利文
类型:发明
国别省市:浙江;33

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