本发明专利技术属于中药制剂领域，具体涉及一种防治非酒精性脂肪性肝炎的药物及其制备方法。本发明专利技术所述药物以葛根素和小檗碱为活性成分，并进一步选择添加黄芩苷为活性成分。本发明专利技术所述药物对肝组织病理改善，特别是脂滴改善最为明显，转氨酶影响也很大，同时其基本可以达到对NASH脂代谢异常的改善作用，对血脂的积极调节作用。对制备防治非酒精性脂肪性肝炎的药物，具有良好的应用前景和经济效益。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于中药制剂领域，具体涉及一种防治非酒精性脂肪性肝炎的药物及其制 备方法。
技术介绍
近年来，由于群众的饮食结构和生活方式改变，非酒精性脂肪性肝病（NAFLD)发 病率不断攀高，并逐渐取代乙型肝炎病毒，成为我国慢性肝病的主要病因，因此，NAFLD的防 治不仅是一个医学问题，更成为一个社会问题。因此，积极做好NAFLD的防治工作势在必 行。非酒精性脂肪性肝病（NAFLD)是一种胰岛素抵抗（IR)和遗传易感密切相关的代 谢应激性肝损伤，其病理学改变与酒精性肝病（ACD)相似，但患者因无过量饮酒史，该疾病 现已在全球迅速蔓延并在人群中高度流行。非酒精性脂肪性肝病包括单纯性脂肪肝、由其 演变的非酒精性脂肪性肝炎（NASH)和非酒精性脂肪性肝硬化。其中，非酒精性脂肪性肝炎 在单纯性脂肪肝向非酒精性脂肪性肝硬化转化过程中发挥着重要的限速作用，是隐源性肝 硬化的重要原因之一，因此，对非酒精性脂肪性肝炎的预防及治疗对于脂肪性肝病的治疗 具有关键的作用。 非酒精性脂肪性肝炎的发病机制与内分泌代谢紊乱及免疫失调密切相关，故与中 医湿热、气血、痰瘀和肝胆疏泄失调关系密切。目前对于NASH的治疗，临床广泛使用降酶、 保肝药以及抗氧化剂，根据NASH的病因、病机及其症状，施以不同方法治疗。但是目前对 NASH的治疗，西医方面尚无特效方法以及疗效确切、可长期用于NASH治疗的安全有效的药 物。目前，利用中药对NASH的有效治疗已逐渐进入临床阶段，对预防肝硬化的形成具有重 要的临床意义，且中药药物的研究已逐步成为脂肪肝研究领域的热点之一。 中医药防治非酒精性脂肪性肝炎具有副作用小，临床疗效确切的特点，根据不同 病期制订以运动、饮食干预联合中药治疗的综合干预方案，并充分发挥患者自身的主观能 动性，进行临床疗效评价，以期初步形成可供推广应用的综合干预方案，提高临床疗效。在 长期临床实践中，已初步总结了大量临床经验。据报道，治疗非酒精性脂肪性肝炎的用药多 以清热祛湿为主，采用清热祛湿一法或在清热祛湿的基础上，酌加一些活血化瘀的药品，但 疗效不太理想，尚未取得突破性进展，迄今国内外尚无公认的根治药物。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题在于提供了一种可有效防治非酒精性脂肪性肝炎的 药物，并公开了所述药物的制备方法。 本专利技术公开了一种防治非酒精性脂肪性肝炎的药物，所述药物以葛根素和小檗碱 为活性成分。 优选的，所述小檗碱与所述葛根素的重量份比为1:0. 5-8。 进一步的,所述药物的活性成分还包括黄苳苷。 所述小檗碱、葛根素和黄芩苷的重量份比为I:〇. 5-8 :0. 25-4。 优选的，所述小檗碱、葛根素和黄芩苷的重量份比为1 :2 :1;或 所述小檗碱、葛根素和黄芩苷的重量份比为1 :4 :1;或 所述小檗碱、葛根素和黄芩苷的重量份比为1 :8 :1;或 所述小檗碱、葛根素和黄芩苷的重量份比为1 :1 :〇. 5;或 所述小檗碱、葛根素和黄芩苷的重量份比为1 :2 :0. 5;或 所述小檗碱、葛根素和黄芩苷的重量份比为1 :4 :4;或 所述小檗碱、葛根素和黄芩苷的重量份比为1 :0. 5 :0. 25 ;或 所述小檗碱、葛根素和黄芩苷的重量份比为1 :1 :2;或 所述小檗碱、葛根素和黄芩苷的重量份比为1 :2 :2。 本专利技术还公开了一种制备上述药物的方法，包括按照选定的处方量取各活性成分 单体，加入常规辅料、按照常规工艺制成临床上可接受的剂型。 所述可接受的剂型为口服制剂，包括但不限于胶囊剂、片剂、颗粒剂等常规剂型。 所述辅料包括但不限于现有技术中常规使用的例如淀粉、糊精等辅料。 本专利技术还公开了上述的药物在制备预防及治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的 用途。 本专利技术的上述技术方案相比现有技术具有以下优点， 通过细胞实验观察细胞脂滴含量的变化，本专利技术所述药物，能明显减低细胞内 脂肪含量，改善脂肪变异；同时对肝组织损伤面积均由不同程度的减小，同时干预对防治 NASH转氨酶升高方面有积极作用；并且通过对于血清总胆固醇的调节，能共明显的降低血 月旨，说明该单体配伍可以在某些方面达到中药原来方的效果。可见，本专利技术所述药物以小檗 碱和葛根素或小檗碱、葛根素及黄芩苷为活性成分，可有效预防及治疗非酒精性脂肪性肝 炎。 实验例 实验例1葛根素、小檗碱联合用药干预NASH细胞模型的的实验研究 1仪器与材料I. 1细胞及试剂IfepG2细胞由中国中医科学院基础所赠予；DMED培养基、胎牛血清、青霉素、链霉素、0?25%trypsin-EDTA购自Gibco公司； 牛血清白蛋白购自Roche公司；DMS0、油酸、棕榈酸、油红0购自Sigma公司；MTT试剂盒购自Promega公司；白介素_8 (IL-8)、肿瘤坏死因子-a(TNF-a)酶联免疫试剂盒购自武汉博士德生 物工程有限公司； 葡萄糖转运蛋白4(GLUT4)酶联免疫试剂盒购自上海蓝基生物技术有限公司。1. 2主要仪器美国MULTISKANMK3 全自动酶标仪（ThermoScientific)，涡旋振荡仪（QL-902,海 门市其林贝尔仪器制造有限公司）；离心机（Centrifuge5415D，Eppendorf)，BT224S电子天平（德国Sartouris公 司）； -80°C冰箱（青岛海尔）； HB-202恒温水浴箱（北京中西远大）； 电动搅拌器（JB300-D型，上海启威电子有限公司）；MP200A电子天平（上海精密科学仪器有限公司天平仪器厂）； YDS-50型液氮罐（北京信康亿达科技发展有限公司）等； 其他设备及器具包括常规磁力搅拌器、过滤器、离心管、移液管、吸管、试管、烧杯、 烧瓶、Olympus摄像系统等。 2?方法 2. 1?细胞培养方法 将H印G2细胞接种于含10%胎牛血清、10万U/L青链霉素的DMEM培养液的24孔 板中，细胞培养同时放入盖玻片，使细胞贴壁于玻片上生长。置37°C、5%C02饱和湿度孵育 箱内培养。根据细胞生长情况，每1-2天用0. 25%的胰蛋白酶-EDTA消化，进行传代培养。 2. 2.NASH细胞模型的建立 接种IfepG2于24孔板中，待细胞贴壁生长至60-70 %后，给予游离脂肪酸 SOOymol/L(按棕榈酸：油酸为1:2的摩尔比）刺激，时间为24h。设3个平行孔。实验结 束时留取细胞培养上清液后，用油红〇染色镜下观察细胞浆内变化。 2. 3葛根素、小檗碱单用对NASH细胞模型细胞抑制率的影响 将H印G2细胞培养于96孔板中，待细胞贴壁生长至60-70%后，给予游离脂肪酸 500iimol/L(按棕榈酸：油酸为1:2的摩尔比）与不同浓度的葛根素/小檗碱（单用）共 同刺激，时间为24h。实验分别设不同浓度葛根素/小檗碱（单用）实验组、空白对照组，每 组均设3个平行孔。用MTT比色法测定细胞增殖情况（以吸光度OD值表示），了解药物对 细胞增殖的影响情况，实验重复3次。 抑制率11?(%) = (1-实验组平均00值/空白对照组平均00值）*100%。2.4.葛 根素、小檗碱（单用及联合用药）对NASH细胞模型的干预 根据MTT抑制率所得结果，选取合适的葛根素/小檗碱（单用及联合用药）对NASH 细胞模型进行同期干预。本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种防治非酒精性脂肪性肝炎的药物，其特征在于，所述药物以葛根素和小檗碱为活性成分。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李军祥，王允亮，
申请(专利权)人：北京中医药大学东方医院，
类型：发明
国别省市：北京;11
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