一种解热镇痛药阿司匹林组合物胶囊制造技术

本发明专利技术涉及一种解热镇痛药阿司匹林组合物胶囊，属于医药技术领域。所述的组合物胶囊由阿司匹林、淀粉、聚乙烯氧化偶氮酮、碳酸镁、聚维酮K30、95%乙醇、滑石粉制成。所述的阿司匹林为新晶型化合物，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示，是一种不同于现有技术报道的阿司匹林，经试验发现，该阿司匹林新晶型化合物制备的胶囊溶出度高，稳定性好，不仅具有较低的游离水杨酸含量，而且随着贮存时间的延长其游离水杨酸含量增加不明显，大大降低了药物胃肠道不良反应。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，涉及一种解热镇痛药阿司匹林组合物胶囊。
技术介绍
阿司匹林（aspirin)，又名乙酰水杨酸，是历史上三大经典药物之一，作为一种历 史悠久的解热镇痛药，其效用明显价格低廉，至今仍然是应用最广泛的解热镇痛抗炎药，而 且是比较和评价其他药物的标准制剂。20世纪60年代以来，药理研究表明，阿司匹林持久 性灭活C0X-1活性，抑制血小板功能，无剂量相关作用，极低浓度（nmol/L)即可迅速达到 抑制作用，即具有明确的抗凝血作用，从而可以作为预防血栓的药物。"中国专家共识"建 议在一级预防中阿司匹林长期应用剂量为75-100mg/日，而在二级预防的长期应用剂量为 75-150mg/日。 现有使用的阿司匹林制剂主要存在两个问题：易水解产生水杨酸和造成胃肠道出 血。水杨酸是阿司匹林的水解产物，同时是阿司匹林引起消化道刺激的主要因素，它的含量 的高低是评价阿司匹林制剂质量的重要指标之一。药典中规定阿司匹林中水杨酸的含量不 得超过1. 5%。 阿司匹林最大的毒副作用就是极易引起胃肠道黏膜糜烂、出血及溃疡等。除镇痛、 解热外，阿司匹林用于治疗风湿热、关节炎、抗血栓等疾病时都需要长期服药，更增加了毒 副作用的发生率。虽然人们进行了剂型改进，如增加了栓剂，避免药物与胃肠道触，但用药 极不方便；又如制成肠溶制剂，虽然在一定程度上减少了毒副作用的发生率，但在胃中有部 分会发生渗漏现象，这样会对胃造成刺激，对胃黏膜造成损伤；若肠溶胶囊中游离水杨酸的 含量高，会造成水杨酸中毒反应，仍然没有从根本上解决问题。 因此，降低阿司匹林胶囊中游离水杨酸含量具有非常重要的意义。
技术实现思路
本专利技术的专利技术目的在于提供一种解热镇痛药阿司匹林组合物胶囊。 为了完成本专利技术的目的，采用的技术方案为： 本专利技术涉及一种解热镇痛药阿司匹林组合物胶囊，所述的组合物胶囊由阿司匹林、淀 粉、聚乙烯氧化偶氮酮、碳酸镁、聚维酮K30、95%乙醇、滑石粉制成；所述的阿司匹林为晶 体，使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示。 本专利技术的第一优选技术方案为：以重量份计，所述的组合物胶囊由5重量份的阿 司匹林、3-5重量份的淀粉、3-4重量份的聚乙烯氧化偶氮酮、3. 5-4. 1重量份的碳酸镁、 0. 15-0. 25重量份的聚维酮K30、4. 2-4. 4重量份的95%乙醇、0. 015-0. 025重量份的滑石粉 制成。 本专利技术的第二优选技术方案为：以重量份计，所述的组合物胶囊由5重量份的阿 司匹林、4重量份的淀粉、3. 5重量份的聚乙烯氧化偶氮酮、3. 8重量份的碳酸镁、0. 2重量份 的聚维酮K30、4. 3重量份的95%乙醇、0. 02重量份的滑石粉制成。 本专利技术的第三优选技术方案为，所述的组合物胶囊的制备方法包括以下步骤： (1) 原辅料处理：将阿司匹林过筛100目，将聚乙烯氧化偶氮酮、碳酸镁过筛80目； (2) 称量：根据处方进行称量； (3) 粘合剂配制：将处方量的聚维酮K30溶解于95%乙醇，待用； (4) 制粒：将阿司匹林、淀粉、聚乙烯氧化偶氮酮、碳酸镁加到湿法混合制粒机中，干混 10分钟；加入已配制好的粘合剂湿混切割100-150秒，16目制粒制软材； (5) 干燥：将制粒所得的湿颗粒加入到流化床干燥机中，设置温度60-65°C，干燥总时 间为150-180分钟，干燥后物料18目整粒； (6) 混合：将整粒后颗粒和滑石粉投入三维运动混合机，设置预混合速度10转/分钟、 混合时间15分钟； (7) 胶囊灌装：根据总混所得物料含量计算理论装量范围后进行灌装； (8) 包装。 本专利技术的第四优选技术方案为：所述的阿司匹林的晶体的制备方法包括以下步 骤： 将阿司匹林溶于35°C的体积为阿司匹林重量的10倍的甲醇和乙腈的混合溶剂中，甲 醇和乙腈的体积比为3:1，溶解完成之后，加入体积为阿司匹林重量的6倍的水和3-甲基 吡啶的混合溶剂，在1-2小时内将温度降到室温，在室温保持3小时，然后，再进一步降温 至_5°C，然后，在_5°C放置3小时，析出晶体，即得到阿司匹林晶体。 下面对本专利技术的技术方案做进一步的解释和说明： 本专利技术通过对结晶条件的精细控制，制备出了一种与现有技术不同的阿司匹林新晶 型，该阿司匹林晶体的X-射线粉末衍射图与现有技术不同。同时由于该晶型的特有性质， 经试验发现，该阿司匹林新晶型化合物制备的胶囊溶出度高，稳定性好，不仅具有较低的游 离水杨酸含量，而且随着贮存时间的延长其游离水杨酸含量增加不明显，大大降低了药物 胃肠道不良反应。【附图说明】 图1为本专利技术实施例1制备的阿司匹林晶体使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线 粉末衍射图谱。【具体实施方式】 下面通过具体实施例对本专利技术的
技术实现思路
作进一步详细的说明，但并不因此而限 定本专利技术的内容。 实施例1:阿司匹林晶体的制备 将阿司匹林溶于35°C的体积为阿司匹林重量的10倍的甲醇和乙腈的混合溶剂中，甲 醇和乙腈的体积比为3:1，溶解完成之后，加入体积为阿司匹林重量的6倍的水和3-甲基 吡啶的混合溶剂，在1-2小时内将温度降到室温，在室温保持3小时，然后，再进一步降温 至_5°C，然后，在_5°C放置3小时，析出晶体，即得到阿司匹林晶体。 制备得到的阿司匹林晶体使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1 所示。 实施例2:阿司匹林胶囊的制备 处方：以重量份计制备方法： (1) 原辅料处理：将阿司匹林过筛100目，将聚乙烯氧化偶氮酮、碳酸镁过筛80目； (2) 称量：根据处方进行称量； (3) 粘合剂配制：将处方量的聚维酮K30溶解于95%乙醇，待用； (4) 制粒：将阿司匹林、淀粉、聚乙烯氧化偶氮酮、碳酸镁加到湿法混合制粒机中，干混 10分钟；加入已配制好的粘合剂湿混切割100-150秒，16目制粒制软材； (5) 干燥：将制粒所得的湿颗粒加入到流化床干燥机中，设置温度60-65°C，干燥总时 间为150-180分钟，干燥后物料18目整粒； (6) 混合：将整粒后颗粒和滑石粉投入三维运动混合机，设置预混合速度10转/分钟、 混合时间15分钟； (7) 胶囊灌装：根据总混所得物料含量计算理论装量范围后进行灌装； (8) 包装。 实施例3:阿司匹林胶囊的制备 处方：以重量份计制备方法： (1) 原辅料处理：将阿司匹林过筛100目，将聚乙烯氧化偶氮酮、碳酸镁过筛80目； (2) 称量：根据处方进行称量； (3) 粘合剂配制：将处方量的聚维酮K30溶解于95%乙醇，待用； (4) 制粒：将阿司匹林、淀粉、聚乙烯氧化偶氮酮、碳酸镁加到湿法混合制粒机中，干混 10分钟；加入已配制好的粘合剂湿混切割100-150秒，16目制粒制软材； (5) 干燥：将制粒所得的湿颗粒加入到流化床干燥机中，设置温度60-65°C，干燥总时 间为150-180分钟，干燥后物料18目整粒； (6) 混合：将整粒后颗粒和滑石粉投入三维运动混合机，设置预当前第1页1 2 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种解热镇痛药阿司匹林组合物胶囊，其特征在于：所述的组合物胶囊由阿司匹林、淀粉、聚乙烯氧化偶氮酮、碳酸镁、聚维酮K30、95%乙醇、滑石粉制成；所述的阿司匹林为晶体，使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图1所示。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘学键，
申请(专利权)人：青岛华之草医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37