本文公开和要求保护的发明专利技术构思涉及用于增强药物性能和改善加工性的聚合物。具体地，所述聚合物包含醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMC-AS)。在所述HPMC-AS上，琥珀酰基总取代度的百分比在C6-OH位置小于12％并且在C3-OH位置大于53％，并且乙酰基总取代度的百分比在C6-OH位置大于32％。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】具有增强的性能和改善的加工性的药物组合物 相关申请的交叉引用 本申请基于35U.S.C. § 119(e)要求于2013年3月1日提交的第61/771，291号 美国临时专利申请的权益，特此将其全部内容明确地通过援引加入本文。 专利技术背景 1.所公开和要求保护的专利技术构思的领域 本文公开和要求保护的专利技术构思一般地涉及具有独特取代模式的醋酸羟丙基甲 基纤维素琥珀酸酯（HPMC-AS)聚合物、制备所述聚合物的方法和包含所述聚合物和低性能 药物的药物组合物。所述药物组合物具有增强的性能和/或改善的加工性。 2.本文公开和要求保护的专利技术构思的背景和适用方面 药物组合物通常含有聚合物以实现特定的期望治疗作用，包括用作包衣剂、用作 成膜剂、用作用于缓释或控释的速率控制聚合物、用作稳定剂、用作助悬剂、用作片剂粘合 剂、以及用作增粘剂。 HPMC-AS最初被开发成用于药物剂型的肠溶聚合物，并且用于在感光胶片上提供 防晕影层。肠溶聚合物是在胃的酸性环境中保持完整的聚合物；被此类聚合物包衣的剂 型防止药物在酸性环境中的失活或降解，或防止胃受药物刺激。HPMC-AS目前可商购自 Shin-Etsu Chemical (Tokyo, Japan)，已知为商品名 "AQ0AT"。 Shin-Etsu制造了三个等级的AQ0AT，其具有不同组合的取代水平以在各种pH水 平下提供肠保护。AS-LF和AS-LG等级（"F"代表精细的，"G"代表颗粒的）提供了在至 多约5. 5的pH下的肠保护。AS-MF和AS-MG等级提供了在至多约6. 0的pH下的肠保护， 而AS-HF和AS-HG等级提供了在至多约6. 8的pH下的肠保护。Shin-Etsu对这三个等级的 AQ0AT聚合物给出了以下规格。 虽然低溶解度药物和HPMC-AS的药物制剂被证实是有效的，由Shin-Etsu制造的 AQ0AT聚合物仅可用于改善非常少的药物的溶解度。此外，Shin-Etsu聚合物难以用于加工 药物。亟需找到新的酯化纤维素醚以改善各种各样的药物的溶解度和更好的加工性。【附图说明】图1是示出Shin-Etsu AQOAT HF、聚合物1、聚合物3和聚合物7的H等级HPMC-AS 样品的动态粘度Eta*对角频率的图。 图2是示出Shin-Etsu AQOAT HF、聚合物1、聚合物3和聚合物7的H等级HPMC-AS 样品的动态粘度Eta*对温度的图。 图3是示出Shin-Etsu AQOAT MF、聚合物2、聚合物6和聚合物9的M等级HPMC-AS 样品的动态粘度Eta*对角频率的图。 图4是示出Shin-Etsu AQOAT MF、聚合物2、聚合物6和聚合物9的M等级HPMC-AS 样品的动态粘度Eta*对温度的图。 图5是示出Shin-Etsu AQOAT LF、聚合物4、聚合物5和聚合物8的L等级HPMC-AS 样品的动态粘度Eta*对角频率的图。 图6是示出Shin-Etsu AQOAT LF、聚合物4、聚合物5和聚合物8的L等级HPMC-AS 样品的动态粘度Eta*对温度的图。 图7是示出Shin-Etsu AQOAT HF、聚合物13和聚合物16的H等级HPMC-AS样品 的动态粘度Eta*对角频率的图。 图8是示出Shin-Etsu AQOAT HF、聚合物13和聚合物16的H等级HPMC-AS样品 的动态粘度Eta*对温度的图。 图9是示出Shin-Etsu AQOAT HF、聚合物12和聚合物17的H等级HPMC-AS样品 的动态粘度Eta*对角频率的图。 图10是示出动态粘度Eta*对Shin-Etsu AQOAT HF、聚合物12和聚合物17的H 等级HPMC-AS样品的温度的图。 图11是示出Shin-Etsu AQOAT LF、聚合物18和聚合物19的L等级HPMC-AS样品 的动态粘度Eta*对角频率的图。 图12是示出Shin-Etsu AQOAT LF、聚合物18和聚合物19的L等级HPMC-AS样品 的动态粘度Eta*对温度的图。 图13是示出聚合物1的G'和G〃模量对温度的图。 图14是示出聚合物3的G'和G〃模量对温度的图。 图15是示出聚合物7的G'和G〃模量对温度的图。 图16是示出Shin-Etsu AQOAT HF的G'和G〃模量对温度的图。【具体实施方式】 在通过例示性附图、实验、结果和实验室操作来详细地阐明本专利技术构思的至少一 个实施方案之前，应理解本专利技术构思在其应用方面不限于在以下描述中阐述的或在附图、 实验和/或结果中举例说明的构造细节和组分布置。本专利技术构思能够有其他实施方案或能 够以多种方法实践或实施。因此，本文所用的语言旨在具有最广泛的可能的范围和含义，并 且实施方案意指为例示的，而非穷举的。此外，应理解，本文所用的措辞和方法出于描述的 目的，而不应被解释为限制性的。 除非本文另有定义，否则所使用的有关本文公开和要求保护的专利技术构思的科学术 语和技术术语应具有本领域普通技术人员通常理解的含义。此外，除非上下文要求，单数术 语应包括复数，并且复数术语应包括单数。通常，所使用的有关本文所述的化学的术语和本 文所述的化学的技术是本领域公知且常用的那些。根据制造商的说明、或如本领域通常完 成的那样、或如本文所述的那样进行反应和纯化技术。所使用的有关本文所述的分析化学、 合成有机化学以及医学化学和药物化学的术语以及它们的实验操作和技术是本领域已知 并常用的那些。使用标准技术进行化学合成、化学分析、药物制备、配制和递送以及患者的 治疗。 在本说明书中提及的所有专利、公开的专利申请和非专利出版物表明本文公开和 要求保护的专利技术构思相关的领域的技术人员的水平。本申请的任何部分中引用的所有专 利、公开的专利申请和非专利出版物明确地以其整体通过援引加入本文，其程度如同具体 且单独地指出每一单独的专利或出版物通过援引加入本文。 本文公开和要求保护的所有组合物和/或方法可以根据本公开在不过度实验的 情况下进行和执行。尽管基于优选的实施方案描述了本专利技术的组合物和方法，但对本领域 技术人员显而易见的是，可以在不背离本专利技术的构思、精神和范围的情况下将多种变化应 用于组合物和/或方法以及应用于本文公开的方法的步骤或步骤顺序。对本领域技术人员 显而易见的所有这样的类似替代和改变视为在随附的权利要求所定义的本专利技术构思的精 神、范围和构思之内。 如根据本公开所使用的，除非另外指出，以下术语应理解为具有以下含义： 当在权利要求和/或说明书中与术语"包括"相关地使用时，英文单词"a"或"an" 可以表示"一"，但其还与"一或多"、"至少一"和"一或多于一"的含义相符。在权利要求中 使用的术语"或"用于意指"和/或"，除非明确表明择一指代，或可选方案是相互排斥的， 然而本公开支持择一指代以及"和/或"的定义。在整个说明书中，术语"约"用于表示值 包括用于测定该值的装置、方法的误差的固有变差，和/或在研究个体之间存在的变差。术 语"至少一"的使用应理解为包括一以及多于一的任何数量，包括但不限于2、3、4、5、10、15、 20、30、40、50、100等。术语"至少一"可以扩展到100或1000或更多，这取决于其附接的术 语；此外，1本文档来自技高网...
【技术保护点】
增强药物性能和改善加工性的聚合物，其包含醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMC‑AS)，其中琥珀酰基的总取代度(DS)的百分比在C6‑OH位置小于12％(％C6DSSuc<12％)且在C3‑OH位置大于53％(％C3DSSuc>53％)，并且乙酰基的总DS的百分比在C6‑OH位置大于32％(％C6DSAc>32％)。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：T·A·布吕热尔，T·T·阮，S·萨胡，D·蒂瓦里，宗育达，
申请(专利权)人：赫尔克里士公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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