本发明专利技术包括式I的化合物。其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如说明书中所定义。本发明专利技术还包括治疗或改善综合征、障碍或疾病的方法，其中所述综合征、障碍或疾病为类风湿性关节炎或牛皮癣。本发明专利技术还包括通过施用治疗有效量的至少一种权利要求1所述的化合物而调节哺乳动物中RORγt活性的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
【技术保护点】
式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中：R1为吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、噻唑基、吡啶基、吡啶基N‑氧化物、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、哌啶基、喹唑啉基、噌啉基、苯并噻唑基、吲唑基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、呋喃基、苯基、唑基、异唑基、噻吩基、苯并唑基、苯并咪唑基、吲哚基、噻二唑基、二唑基或喹啉基；其中所述吡啶基、吡啶基N‑氧化物、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、哌啶基、喹唑啉基、噌啉基、苯并噻唑基、吲唑基、咪唑基、苯基、噻吩基、苯并唑基、苯并咪唑基、吲哚基、喹啉基和吡唑基任选地被C(O)C(1‑4)烷基、C(O)NH2、C(O)NHC(1‑2)烷基、C(O)N(C(1‑2)烷基)2、NHC(O)C(1‑4)烷基、NHSO2C(1‑4)烷基、C(1‑4)烷基、CF3、CH2CF3、Cl、F、‑CN、OC(1‑4)烷基、N(C(1‑4)烷基)2、‑(CH2)3OCH3、SC(1‑4)烷基、OH、CO2H、CO2C(1‑4)烷基、C(O)CF3、SO2CF3、OCF3、OCHF2、SO2CH3、SO2NH2、SO2NHC(1‑2)烷基、SO2N(C(1‑2)烷基)2、C(O)NHSO2CH3或OCH2OCH3取代；并且任选地被至多两个另外的取代基取代，所述取代基独立地选自Cl、C(1‑2)烷基、SCH3、OC(1‑2)烷基、CF3、‑CN和F；并且其中所述三唑基、唑基、异唑基、吡咯基和噻唑基任选地被至多两个取代基取代，所述取代基独立地选自SO2CH3、SO2NH2、C(O)NH2、‑CN、OC(1‑2)烷基、(CH2)(2‑3)OCH3、SCH3、CF3、F、Cl和C(1‑2)烷基；并且所述噻二唑基和二唑基任选地被C(1‑2)烷基取代；并且所述吡啶基、吡啶基‑N‑氧化物、嘧啶基、哒嗪基和吡嗪基任选地被至多三个另外的取代基取代，所述取代基独立地选自C(O)NHC(1‑2)烷基、C(O)N(C(1‑2)烷基)2、NHC(O)C(1‑4)烷基、NHSO2C(1‑4)烷基、C(O)CF3、SO2CF3、SO2NHC(1‑2)烷基、SO2N(C(1‑2)烷基)2、C(O)NHSO2CH3、SO2CH3、SO2NH2、C(O)NH2、‑CN、OC(1‑4)烷基、(CH2)(2‑3)OCH3、SC(1‑4)烷基、CF3、F、Cl和C(1‑4)烷基；R2为三唑基、吡啶基、吡啶基‑N‑氧化物、吡唑基、嘧啶基、唑基、异唑基、N‑乙酰基哌啶基、1‑H‑哌啶基、N‑Boc‑哌啶基、N‑C(1‑3)烷基‑哌啶基、噻唑基、哒嗪基、吡嗪基、1‑(3‑甲氧基丙基)‑咪唑基、噻二唑基、二唑基或咪唑基；其中所述咪唑基任选地被至多三个另外的取代基取代，所述取代基独立地选自C(1‑2)烷基、SCH3、OC(1‑2)烷基、CF3、‑CN、F和Cl；并且所述吡啶基、吡啶基‑N‑氧化物、嘧啶基、哒嗪基和吡嗪基任选地被至多三个另外的取代基取代，所述取代基独立地选自SO2CH3、SO2NH2、C(O)NH2、‑CN、OC(1‑2)烷基、(CH2)(2‑3)OCH3、SCH3、CF3、F、Cl或C(1‑2)烷基；并且所述三唑基、噻唑基、唑基和异唑基任选地被至多两个取代基取代，所述取代基独立地选自SO2CH3、SO2NH2、C(O)NH2、‑CN、OC(1‑2)烷基、(CH2)(2‑3)OCH3、SCH3、CF3、F、Cl和C(1‑2)烷基；并且所述噻二唑基和二唑基任选地被C(1‑2)烷基取代；并且所述吡唑基任选地被至多三个CH3基团取代；R3为H、OH、OCH3或NH2；R4为H或F；R5为H、Cl、‑CN、CF3、SC(1‑4)烷基、OC(1‑4)烷基、OH、C(1‑4)烷基、N(CH3)OCH3、NH(C(1‑4)烷基)、N(C(1‑4)烷基)2或4‑羟基‑哌啶基；R6为吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、噻唑基、异噻唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、异唑基、咪唑基、吡唑基、吡咯基、三唑基、二唑基、噻二唑基或苯基，它们中的任一者任选地被至多两个取代基取代，所述取代基独立地选自哌啶基、吡咯烷基、吖丁啶基、吡唑基、三唑基、咪唑基、‑CN、C(1‑4)烷基、OC(1‑4)烷基、C(O)C(1‑4)烷基、CO2H、CO2C(1‑4)烷基、NH2、NHC(1‑2)烷基、N(C(1‑2)烷基)2、SONH2、SON(CH3)2、SO2NH2、SO2NHC(1‑2)烷基、SO2N(C(1‑2)烷基)2、SCH3、OCH2CF3、SO2CH3、CF3、Cl、F、OH和OCF3；R7为H、Cl、‑CN、C(1‑4)烷基、OC(1‑4)烷基CF3、OCF3、OCHF2、OCH2CH2OC(1‑4)烷基、CF3、SCH3、C(1‑4)烷基NA1A2、CH2OC(2‑3)烷基NA1A2、NA1A2、C(O)NA1A2、C...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：KA伦纳德，K巴巴伊，JP埃德瓦德斯，KD克雷特，DA库梅，U马哈鲁夫，R尼斯穆拉，M厄班斯基，H文卡特桑，A王，RL沃林，CR伍德斯，A福里伊，X薛，T米扎德甘，KL加纳梅特，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：比利时;BE
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