二甲双胍格列本脲胶囊及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种二甲双胍格列本脲胶囊及其制备方法。二甲双胍格列本脲胶囊由如下重量份数的原料制成：盐酸二甲双胍200-300份、格列本脲1.0-1.5份、填充剂44-135份、粘合剂2.5-7.5份、润滑剂0.5-1.5份。本发明专利技术工艺简单，易于实施，制备得到的二甲双胍格列本脲胶囊药物释放平稳，且溶出度高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及一种。
技术介绍
糖尿病是仅次于心血管疾病的第二号疾病，WHO调查结果显示，目前全世界有数亿 糖尿病患者，其中90%是II型糖尿病患者。由于二甲双胍能增强组织对胰岛素的敏感性，减少葡萄糖的生成，与磺胺类口服 降糖药存在一定协同作用，还可减缓磺胺类口服降糖药物的失效时间。二甲双胍能在一定 程度上影响糖尿病的并发症进程，改善脂肪代谢，对糖尿病患者的体重也有良好的改善作 用，特别是对于肥胖型II型糖尿病患者早期更提倡使用二甲双胍。 由于糖尿病的治疗是一个长期的过程，且各种药物均存在机体耐受性，因此使用 时间越长，疗效越差，磺胺类口服降糖药物尤为明显。临床上一般主张联合应用不同种类的 降糖药物，其中研究最深入的就是磺胺类药物与二甲双胍的联合应用。 尽管在现有的技术中公开了二甲双胍格列本脲口服制剂，如二甲双胍格列本脲 片、二甲双胍格列本脲胶囊等，但是现有胶囊剂生产由于受到工艺、技术、设备等条件的限 制，胶囊剂的种类差异、含量均匀度、溶出度不易控制，稳定性差。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种二甲双胍格列本脲胶囊，药物释放平稳，重量差异可控， 溶出性能优异，质量稳定；本专利技术同时提供了二甲双胍格列本脲胶囊的制备方法，科学合 理、简单易行。 本专利技术所述的二甲双胍格列本脲胶囊，由如下重量份数的原料制成： 盐酸二甲双胍200-300份 格列本脲 1.0-1. 5份 填充剂 44-135份粘合剂 2. 5-7. 5份润滑剂 0.5-1. 5份。 所述的填充剂为淀粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、蔗糖、甘露醇、山梨醇、预胶化淀 粉、磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙、木糖、高岭土或氯化钠中的一种或多种，优选为预胶化淀粉。 所述的粘合剂为水、蜡、醇、聚维酮、淀粉、羟丙甲纤维素、甲基纤维素、乙基纤维 素、蔗糖、羧甲基纤维素钠、明胶、海藻酸钠、羟丙纤维素或聚乙二醇中的一种或多种，优选 为聚维酮。 当粘合剂为聚维酮时，湿法制粒所用的粘合剂为聚维酮和无水乙醇所形成的溶 液，聚维酮的质量百分比浓度为5-15%，聚维酮溶液的用量为25-75份。 所述的润滑剂为二氧化硅、硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、氢化植物油或聚乙二醇中 的一种或多种，优选为硬脂酸。 本专利技术所述的二甲双胍格列本脲胶囊的制备方法，步骤如下： (1)盐酸二甲双胍、格列本脲和填充剂粉碎过筛； (2)称取处理好的盐酸二甲双胍、格列本脲和填充剂； (3)将称量好的盐酸二甲双胍、格列本脲和填充剂加入到湿法制粒机，混合均匀 后，加入粘合剂制备软材，用筛网制粒； (4)将步骤（3)得到的物料加入沸腾制粒干燥机干燥； (5)将步骤⑷得到的物料加入整粒机中，用筛网整粒； (6)称取步骤（5)得到的物料和润滑剂； (7)将称量好的步骤（5)得到的物料和润滑剂，加入到混合机中混合； (8)将步骤（7)所得的物料加入胶囊充填机进行胶囊充填。 步骤⑴中所述的筛的目数为60-120目。 步骤⑶中所述的筛网的目数为14-30目。 步骤（5)中所述的筛网的目数为14-30目。 步骤（7)中所述的混合时间为5-30min。 本专利技术制备过程中也不需要专门的给料装置，使用普通的胶囊灌装机即可实现。 本专利技术通过选择合适的填充剂、粘合剂、润滑剂的种类和用量，以及制备过程中原 辅料过筛目数等条件的筛选，所制得的胶囊具有溶出度好、装量差异小等优势。 本专利技术与现有技术相比，具有如下有益效果： 本专利技术工艺简单，易于实施，制备得到的二甲双胍格列本脲胶囊药物释放平稳，且 溶出度高。【具体实施方式】 以下结合实施例对本专利技术做进一步描述。 实施例和对比例中所有表格中"N/A"表示没有添加。 实施例1-6 盐酸二甲双胍、格列本脲、填充剂粉碎过80目筛。称取盐酸二甲双胍2500g、格列 本脲12. 5g、填充剂900g，混合均勾。称取聚维酮50g，加入450g无水乙醇，制成溶液作粘 合剂。将粘合剂加入到上述混合物中制备软材，用20目筛网制粒。使用沸腾制粒干燥机干 燥。使用摇摆整粒机20目筛网整粒，将颗粒3462. 5g和硬脂酸IOg加入混合机中，混合时 间为10分钟。用胶囊灌装机进行胶囊灌装。 实施例1-6所用的填充剂的种类和用量以及相关性能指标见表1。 从表1中的数据可以看出，实施例4性能最优。 表1实施例1-6所用的填充剂的种类和用量以及相关性能指标实施例7-10 盐酸二甲双胍、格列本脲、预胶化淀粉粉碎过80目筛。称取盐酸二甲双胍2500g、 格列本脲12. 5g、预胶化淀粉900g，混合均匀。将粘合剂加入到上述混合物中制备软材，用 20目筛网制粒。使用沸腾制粒干燥机干燥。使用摇摆整粒机20目筛网整粒，将颗粒3462. 5g 和硬脂酸IOg加入混合机中，混合时间为10分钟。用胶囊灌装机进行胶囊灌装。 实施例7-10所用的粘合剂的种类和用量以及制备的产品的性能见表2。 从表2中的数据可以看出，实施例8性能最优。 表2实施例7-10所用的粘合剂的种类和用量以及制备的产品的性能实施例 11-14 盐酸二甲双胍、格列本脲、预胶化淀粉粉碎过80目筛。称取盐酸二甲双胍2500g、 格列本脲12. 5g、预胶化淀粉900g，混合均勾。称取聚维酮50g，加入450g无水乙醇，制成溶 液作粘合剂。将粘合剂加入到上述混合物中制备软材，用20目筛网制粒。使用沸腾制粒干 燥机干燥。使用摇摆整粒机20目筛网整粒，将颗粒3462. 5g和润滑剂加入混合机中，混合 时间为10当前第1页1 2 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种二甲双胍格列本脲胶囊，其特征在于由如下重量份数的原料制成：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵玉山，黄京山，李伟，杨金成，邵伟，
申请(专利权)人：瑞阳制药有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37