SAA衍生化合物在缺氧态能还原 eNOS 和抑制氧化应激诱发之疾病制造技术

技术编号:12292421 阅读:125 留言:0更新日期:2015-11-08 00:08
本发明专利技术揭示之取代性铵基类似物(SAA)衍生化合物和SAA复合化合物作为组成物之成分,具有抑制氧化应激,以及更多诱发的神经退行性疾病、肺部疾病、氧化应激心脏病以及海绵体功能障碍造成之疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术藉由合成之SAA衍生化合物及SAA复合化合物,呈现抑制氧化应激所引起 之疾病,更与黄嘌呤(xanthine)系列之SPAAX化合物、SPAAX复合化合物以及Sildenafil系 列之SPAAS化合物、SPAAS复合化合物,所涉及氧化应激所引起人类之疾病。
技术介绍
专利技术人曾经将KMUP铵类复合化合物(amine complex)化合物与含有羧酸基团结 构之史他汀(Statin)衍生物、非类固醇抗炎(NSAIDs)、抗气喘类复合化合物,作为治疗肺 部疾病之组成物,提出美国第11/857, 483号公开。 职是之故,专利技术人鉴于现有技术之缺失,乃思及改良专利技术之意念,终能专利技术出本案 之「SAA衍生化合物在缺氧态能还原eNOS和抑制氧化应激诱发之疾病」,能够克服先前技术 的不足,以下为本案的简要说明。
技术实现思路
本案之主要目的在于提供一种组成物之用途,其系用于制备改善生物个体内氧 化应激所介导病症或疾病的药剂,该组成物包含投与足以产生改善用量之SAA类化合物 或其可接受盐;以及一至多含羧酸基团群组之补充活性化合物(additional co-active compound),及其可接受之赋形剂。 本案之另一目的在于提供一种用于制备改善生物个体内氧化应激所介导病症或 疾病的药剂,该组成物包含投与足以产生改善用量之SAA复合化合物或其可接受盐之I,及 其可接受赋形剂。 本案第三目的在于提供一种包含式⑴化合物或其可接受盐、含羧酸基团群组补 充活性化合物(additional co-active compound)及其可接受赋形剂之组成物,该组成物 可选用于药学之组成物、食品之组成物、化妆品之组成物、个人护理组成物(bodywash)。 本案第四目的在于提供一种包含式(II)化合物、及其可接受赋形剂所形成之组 成物,该组成物可选用于药学之组成物、食品之组成物、化妆品之组成物、个人护理组成物 (bodywash)〇 为了让本专利技术之上述目的、特征、和优点能更明显易懂,下文特举较佳实施例,并 配合所附图式,作详细说明。【附图说明】 图1A-1D :其系化合物之结构式 图IA :其系SPAAX-1抗坏血酸复合化合物(ascorbate complex)之结构 图IB :其系SPAAS甲横酸复合化合物(methanesulfonate complex)之结构 图IC :其系SPAAX抗坏血酸复合化合物之结构 图ID :其系SPAAS抗坏血酸复合化合物之结构 图2 :其系21天慢性缺氧态之动物实验箱 图 3A-3D :其系肺动脉压(pulmonary artery blood pressure,PABP) 图3A :其系对照组21天常态氧(normoxia,20% 02)之肺动脉压 图3B :其系对照组21天缺氧态(hypoxia, 10% 02)之肺动脉压 图 3C :其系常态氧投与 SPAAX-I,缺氧态投与 SPAAX-Iascorbate complex 图 3D :其系常态氧投与 Sildenafil,缺氧态投与 Sildenafil ascorbate complex 图4A-4D :其系长期间缺氧态之肺动脉(pulmonary artery)切片形态 图4A :其系对照组21天常态氧之肺动脉 图4B :其系对照组21天缺氧态之肺动脉 图 4C :其系常态氧投与 SPAAX-1,缺氧态投与 SPAAX-lascorbate complex (5mg/ kg/day) ,21天之作用 图4D:其系常态氧投与Sildenafil,缺氧态投与Sildenafil ascorbate complex (5mg/kg/day),21 天之作用 图5 :其系肺动脉之相对厚度(relative wall thickness) I,常态氧 2,缺氧态 3,缺氧态投与 SPAAX-lascorbate complex 4,缺氧态投与 Sildenafil ascorbate complex 图6A-6B :其系心脏之右心室与左心室+室间隔(ventricle/left ventricle+septum,RV/LV+S)重量比率之作用 1,常态氧 2,缺氧态 3,缺氧态投与 SPAAX-lascorbate complex 4,缺氧态投与 Sildenafil ascorbate complex 图 6A :其系 SPAAX-I 与 Sildenafil 之作用 图 6B :其系投与 SPAAX-lascorbate complex,Sildenafil ascorbate complex (5mg/kg/day) 21 天之作用 图7A-7D :其系肺eNOS之组织免疫化学染色(immunohistochemistry),(+)表示 深棕色免疫染色(thick brown immunostaining),(-)表示淡染色 图7A :其系常态氧之鼠组织 图7B :其系缺氧态之鼠组织 图 7C :其系常态氧投与 SPAAX-I,缺氧态投与 SPAAX-lascorbate complex (5mg/ kg/day) ,21天之作用 图7D:其系常态氧投与Sildenafil,缺氧态投与Sildenafil ascorbate complex (5mg/kg/day),21 天之作用 图 8A-8D :其系肺血管内皮生长因子(vascular endothelium growth factor, VEGF)之组织免疫化学染色,(+)表示深棕色免疫染色(thick brown immunostaining),(-) 表示淡染色 图8A :其系常态氧之鼠组织 图8B :其系缺氧态之鼠组织 图 8C :其系常态氧投与 SPAAX-I,缺氧态投与 SPAAX-Iascorbate complex (5mg/ kg/day) ,21天之作用 图8D:其系常态氧投与Sildenafil,缺氧态投与Sildenafil ascorbate complex (5mg/kg/day),21 天之作用 图9A-9D :其系肺eNOS之组织免疫化学染色(immunohistochemistry),(+)表示 深棕色免疫染色(thick brown immunostaining),(-)表示淡染色20X 图9A :其系常态氧之鼠组织 图9B :其系缺氧态之鼠组织 图 9C :其系常态氧投与 SPAAX-1,缺氧态投与 SPAAX-lascorbate complex (5mg/ kg/day) ,21天之作用 图9D:其系常态氧投与Sildenafil,缺氧态投与Sildenafil ascorbate complex (5mg/kg/day),21 天之作用 图 10A-10D :其系肺血管内皮生长因子(vascular endothelium growth factor, VEGF)之组织免疫化学染色,(+)表示深棕色免疫染色(thick brown immunostaining),(-) 表示淡染色20X 图10A :其系常态氧之鼠组织 图10B :其系缺氧态之鼠组织 图 10C :其系常态氧投与 SPAAX-I,缺本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组成物的用途,其系用于制备改善生物个体内氧化应激所介导病症或疾病的药剂,该组成物包含SAA类化合物与SAA复合化合物之一。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:陈英俊
申请(专利权)人:健脂生物科技股份有限公司
类型:发明
国别省市:中国台湾;71

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