复方诺氟沙星缓释片及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种复方诺氟沙星缓释片及制备方法。该缓释片的组分包括诺氟沙星、乳香、谷芽、神曲、干姜、路英、白术、巴戟天、红枣、厚朴叶、枳壳、海藻酸钠、淀粉、聚山梨酯、微粉硅胶。制备方法包括备料，中药原料药有效成分的提取，制粒，干燥，整粒，压片。诸药协同作用效果明显，不但提高了诺氟沙星抑菌消炎的作用，而且克服了诺氟沙星对胃肠道的副作用具有健脾养胃的效果，提高了患者依从性。通过控制药物在血液中的浓度以便维持药效，减少药物释放达峰次数，对患者的脏器还有一定保护。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于喹诺酮类抗菌药领域，具体讲是一种复方诺氟沙星缓释片及制备方 法。
技术介绍
诺氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌药，其化学名为1-乙基-6氟-1，4-二氢-4-氧 代-7- (1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸，会阻碍致病细菌的DNA旋转酶（DNAGyrase)的作用，阻碍 细菌DNA复制，对细菌有抑制作用。具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性 高，适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。 诺氟沙星空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%~40% ;广泛分布于 各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见 于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%，血消除半衰期（tl/2)为3~4小时，肾 功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400mg和800mg，经1~2小时血药浓度达 峰值，血药峰浓度（Cmax)分别为1. 4~1. 6mg/L和2. 5mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管 分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排 出，自胆汁和（或）粪便排出占28 %~30 %。尿液pH影响该品的溶解度。尿液pH7. 5时 溶解最少，其他pH时溶解增多。 但是口服诺氟沙星容易导致腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐，还有可能导致头 晕、头痛、嗜睡或失眠，速释制剂服药次数多，导致患者依从性较差。
技术实现思路
为了克服诺氟沙星的副作用，减少服药次数，提高患者依从性，本专利技术提出一种既 能抗菌消炎又能健胃的。 本专利技术目的是由以下技术方案实现的： -种复方诺氟沙星缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括诺氟沙星3~5份、乳 香30~35份、谷芽35~40份、神曲30~40份、干姜25~30份、路英10~15份、白术 15~20份、巴戟天10~15份、红枣30~40份、厚朴叶5~10份、枳壳15~20份、海藻 酸钠10~15份、淀粉5~10份、聚山梨酯0. 5~1份、微粉硅胶0. 5~1份。 进一步的，本专利技术还可以由以下技术方案实现： -种复方诺氟沙星缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括诺氟沙星4份、乳香 33份、谷芽38份、神曲35份、干姜27份、路英12份、白术18份、巴戟天13份、红枣35份、 厚朴叶6份、枳壳19份、海藻酸钠13份、淀粉8份、聚山梨酯0. 7份、微粉硅胶0. 8份。 -种复方诺氟沙星缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括诺氟沙星3份、乳香 30份、谷芽35份、神曲30份、干姜25份、路英10份、白术15份、巴戟天10份、红枣30份、 厚朴叶5份、枳壳15份、海藻酸钠10份、淀粉5份、聚山梨酯0. 5份、微粉硅胶0. 5份。 -种复方诺氟沙星缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括诺氟沙星5份、乳香 35份、谷芽40份、神曲40份、干姜30份、路英15份、白术20份、巴戟天15份、红枣40份、 厚朴叶10份、枳壳20份、海藻酸钠15份、淀粉10份、聚山梨酯1份、微粉硅胶1份。 -种复方诺氟沙星缓释片，该缓释片的组分及重量份数包括诺氟沙星4份、乳香 32份、谷芽37份、神曲37份、干姜26份、路英13份、白术16份、巴戟天11份、红枣33份、 厚朴叶8份、枳壳16份、海藻酸钠11份、淀粉7份、聚山梨酯0. 6份、微粉硅胶0. 7份。 本专利技术还提供了一种复方诺氟沙星缓释片的制备方法，包括以下步骤： 1)备料，按照所述的一种复方诺氟沙星缓释片的组分及重量份数备料，其中药用 辅料粉碎过80目筛，诺氟沙星粉碎过120目筛； 2)中药原料药有效成分的提取，将质量浓度为60%的酒精加入中药提取罐中，酒 精重量份数为中药原料药重量份数的8倍，开启搅拌，将中药原料药加入中药提取罐中，将 中药提取罐内物料温度升温至80~85°C回流提取30min，过滤得滤液a ;再次向中药提取 罐中加入重量份数为中药原料药重量份数8倍的酒精，酒精质量度为60%，开启搅拌，将滤 渣加入中药提取罐中，将中药提取罐内物料温度升温至80~85°C回流提取30min，过滤得 滤液b ;合并滤液a、b过100目筛得滤液c，将滤液c在压力为-0. 07~-0. 08Mpa、温度为 40~45°C条件下浓缩至滤液c体积的25%，得到中药提取液，将其冷却至室温备用； 3)制粒，将诺氟沙星、中药提取液、药用辅料混合均匀湿法制粒； 4)干燥，将步骤3)所得湿颗粒通过流化床干燥，工艺条件为：进风口温度为55~ 65°C，物料温度为45~50°C，出风口温度为40~45°C ; 5)整粒，将步骤4)所得颗粒通过整粒机整粒，过30目筛； 6)压片，将步骤5)所得颗粒通过高速压片机压片，规格为每片含诺氟沙星0. 3g。 为了克服诺氟沙星对胃肠道的副作用，减少服药次数，本专利技术经过大量试验对处 方和工艺进行筛选。所选中药原料药：穿心莲，味苦、性寒，归心、肺、大肠、膀胱经，清热解 毒、凉血消肿，用于感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮。苍术，燥湿健脾、祛风散寒，用于湿阻脾 胃、脘腹胀满、寒湿白带，湿温病以及湿热下注。乳香，辛、苦、温，归心、肝、脾经，主治淤血、 心腹诸痛、痹痛筋挛、痈疽肿痛、疮疡溃烂，用于活血止痛舒筋，具有镇痛和消炎的作用。谷 芽，味甘、平，归脾、胃经，用于食滞证及脾虚食少。神曲，为面粉和其他药物混合后经发酵而 成的加工品，味甘、辛、温，归脾、胃经，用于消食和胃、和中止泻。干姜，味辛、性热，归脾、胃、 心、肺经，温中散寒、回阳通脉、燥湿消痰、温肺化饮，主治脘腹冷痛、呕吐、泄泻、亡阳厥逆、 寒饮喘咳、寒湿痹痛。巴戟天，味辛甘、温，归肝经、肾经，补肾助阳、强筋壮骨、祛风除湿，主 治肾虚阳痿、遗精早泄、少腹冷痛、小便不禁、宫冷不孕、风寒湿痹、腰膝酸软、风湿肢气。白 术，味苦、甘、温，归脾、胃经，健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎，用于脾虚食少、腹胀泄泻、痰 饮眩悸、水肿、自汗、胎动不安。路英，味苦、寒，归肝经，活血散瘀、疏肝健脾、祛风活络、发汗 利尿，用于跌打损伤、急性病毒性肝炎、风湿痛、脱白、骨折、肾炎水肿、脚气水肿。红枣：味 甘性温、归脾胃经，有补中益气、养血安神、缓和药性的功能。枣还可以很好的增强肌力、消 除疲劳、扩张血管、增加心肌收缩力、改善心肌营养。枣中富含钙和铁，它们对防治骨质疏 松、产后贫血有重要作用，中老年人更年期经常会骨质疏松，大枣对他们会有十分理想的食 疗作用，其效果通常是药物不能比拟的。厚朴叶主治湿滞伤中、胸腹长满、食少便溏，食积气 滞、胸腹胀痛。枳壳性苦、辛、酸、温，具有理气宽中、行滞消胀的功效，主治胸胁气滞、胀满疼 痛、食积不花，痰饮内停、胃下垂、脱肛、子官脱垂等病症。 本专利技术的有益效果 所选中药原料药，穿心莲、苍术、乳香具有辅助诺氟沙星杀菌消炎作用。谷芽、神 曲、干姜、巴戟天、白术协同用于健脾养胃。乳香、路英、厚朴叶、苍术具有协助健脾养胃的作 用。红枣、枳壳、苍术用于增强肌体免疫力，红枣减少其它药物毒副作用。乳香、路英具有活 性化瘀促进各种药物有效成分吸收的作用。诸药协同作用效果明显，不但提高了诺氟沙星 抑菌消炎的作用，而且克服了诺氟沙星对胃肠道的副作用具有健脾养胃的效果，提高了患 者依从本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复方诺氟沙星缓释片，其特征在于，该缓释片的组分及重量份数包括诺氟沙星3～5份、穿心莲20～25份、苍术、乳香30～35份、谷芽35～40份、神曲30～40份、干姜25～30份、路英10～15份、白术15～20份、巴戟天10～15份、红枣30～40份、厚朴叶5～10份、枳壳15～20份、海藻酸钠10～15份、淀粉5～10份、聚山梨酯0.5～1份、微粉硅胶0.5～1份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：袁国防，赵秀霞，李明，孙梅梅，
申请(专利权)人：青岛海之源智能技术有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37