抗肿瘤中药组合物、其制备和应用制造技术

本发明专利技术提供了一种抗肿瘤中药组合物、其制备方法和药物应用。本发明专利技术的中药组合物所采用的中药成分包括：丹参、丹皮、牛七、川弓、刺五加、黄芩、莪术、人工牛黄、藏红花、桃仁、薏米仁、柠果、元参、龟板、海马、鸡内金、紫河车、蛇床子。本发明专利技术中药组合物的制备方法可以是通过水、乙醇在pH3-7、温度5-100℃的条件下分别提取上述中药成分，再经过浓缩法制备成浓缩药液或干药粉。本发明专利技术中药组合物具有显著的抗肿瘤活性，对人无显著毒副作用，可以应用于制备预防或抗肿瘤的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种高效、低副作用的抗肿瘤中药组合物、其制备方法和其在抗肿瘤 方面的用途。
技术介绍
肿瘤是机体在各种致癌因素作用下，局部组织的某一个细胞在基因水平上失去对 其生长的正常调控，导致其克隆性异常增生而形成的异常病变。医学界一般将肿瘤分为良 性和恶性两大类，其中恶性肿瘤又称为癌症，可发生在身体的大多数组织器官，其主要临床 特征是生长迅速，对组织的浸润性强，可转移到身体其他部位，还会产生有害物质，破坏正 常器官组织结构，使机体功能失调，严重地威胁患者生命。 世卫组织最新数据显示，到2020年前，全球癌症发病率将增加50%，即每年将新增 1500万癌症患者。不仅如此，癌症的死亡人数也在全球迅猛上升，2007年全球共有760万 人死于癌症，2030年这个数字可能会增至1320万。而且，全球20%的新发癌症病人在中国， 24%的癌症死亡病人在中国。目前我国每死亡5人，即有1人死于癌症，而在0~64岁人 口中，每死亡4人，即有1人死于癌症。在《2012中国肿瘤登记年报》中显示，我国每分钟就 有6人被确诊为癌症患者，依此计算，我国每天就有8000多人被确诊为癌症，因而每年多达 三百多万新增癌症病人。 目前尚未有特别有效的抗癌药物，能有效改善癌症患者症状的抗肿瘤药物数量太 少，而且需要长期使用，相对于庞大的癌症患者数量，目前可选的抗癌药物不多，并且价格 昂贵，使大量癌症患者无法得到有效治疗。 西医治疗癌症讲展 近年来西医西药对癌症的治疗出现靶向药物和免疫细胞治疗法。"靶向药物"的意 思是指这种药物可以分清"敌"、"我"，只针对癌细胞，不损害健康细胞。正是因为靶向杀伤 或抑制癌细胞而极少伤害正常细胞的靶向治疗，该技术已经成为研究癌症治疗新技术的重 要方向。 "靶向药物"按其作用的标靶不同又可分为以下几种：（1)基因治疗和病毒治疗： 早在2004年，全世界就有1020多个方案进入临床，63. 4%用于癌症的治疗。主要是用复制 缺陷型载体转运抗血管生成因子、抑癌基因、前药活化基因以及免疫刺激基因。其中以腺 病毒携带P53临床进展最为迅速，全球至少有5个方案进入III期临床试验。但是，肿瘤基 因治疗仍存在很多障碍，主要问题是载体不能特异性靶向肿瘤细胞，治疗基因在肿瘤细胞 中高效表达低不足以消灭肿瘤，以及病毒载体外壳的改变等。（2)抗体治疗：近年，治疗肿 瘤的抗体药物研究取得了突破性进展。目前国际上已有500多种抗体用于诊断与治疗，美 国FDA已批准18个抗体上市，其中8个用于肿瘤治疗的靶向抗体，例如，治疗淋巴瘤的抗体 Rituxan已治疗了 30多万病人，用于一线治疗总反应率为60%~75%，其疗效与化疗相同； 联合化疗有效率高达80%以上，完全缓解率达40 %~63% ;针对血管内皮生长因子的抗体 Avastin使晚期结肠癌患者的生存期平均延长了 5个月，目前美国95%结肠癌病人使用该 药。但是，目前抗体治疗实体瘤仍存在着3个难题：抗体难以穿透实体肿瘤的细胞，因此治 疗大体积实体肿瘤的疗效仍不理想；生产成本及价格均非常昂贵；只能针对肿瘤细胞某个 特异性受体，治疗中需要为抗体标上同位素或毒素，但副作用也随之增加。（3)信号传导途 径治疗：肿瘤的发生、发展与细胞增殖、凋亡等信号传导通路中某一个环节密切相关。信号 传导最重要的分子之一是蛋白质酪氨酸激酶，针对后者开发靶向药物成了抗癌药物的研究 热点之一。目前已被美国FDA批准的小分子STI - 571 (Gleevec或Glivec)可特异性杀 死肿瘤细胞。在过去的15年中，人们发现了多个可以穿入活细胞的小肽，用这些小肽携带 外源物质进入细胞，效率非常之高。但是，目前这些方法还处于初步实验，还有很多问题需 要解决，如穿膜肽并非可以穿入所有细胞，其穿入机制也不明确，诱发免疫反应会干扰它在 体内的疗效等。（4) RNA干扰技术：RNA干扰（RNAinterference，RNAi)是一种由短的双链 RNA诱发的mRNA降解。这种现象发生在转录后水平，又称为转录后基因沉默。RNAi只降解 与之序列相应的单个内源基因的mRNA，具有很高的特异性与效率。接受了小干扰RNA基因 药物治疗的移植瘤模型，可同时提高对化疗药物的敏感性。但是，RNAi的治疗技术迄今没有 获得广泛应用，主要问题是RNAi不容易导入肿瘤组织，在体内的半衰期也比较短。（5)小分 子靶向药物：以蛋白酪氨酸激酶为靶点的新药研发进展迅速。此激酶可催化ATP中Y-磷 酸基转移到多种蛋白质的酪氨酸残基上，这在细胞生长、增殖和分化进程中具有重要作用。 Herceptin?(Genentech与Roche公司)是以酪氨酸激酶受体HER2/neu为祀点的人源化单克 隆抗体，与多种化疗药物有相加或协同效应。Gleevec?(瑞士 Novatis公司)是针对酪氨酸 激酶BcrAbl的一种特异性抑制剂。对治疗慢性髓样白血病具有非常好的疗效，已被F D A 批准提前上市，用于治疗费城染色体呈阳性的慢性髓样白血病患者。Iressa (AstraZeneca 公司）是针对EGFR酪氨酸激酶的可口服的小分子抑制剂。2003年5月F D A批准用于经 含钼类或紫杉类方案化疗失败的晚期非小细胞肺癌，是第1个用于实体瘤治疗的针对特定 靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂。但是，小分子靶向药物通常具有较大的毒副作用，而且存 在明显的个体差异，因而大部分小分子靶向药物均在试验性治疗阶段。（6)病毒载体靶向治 疗：近年研究发现，有几种细胞可以携带病毒载体进行系统给药治疗。这些细胞包括巨噬细 胞、T细胞、NK细胞、异体肿瘤细胞以及目前研究最热的干细胞等。这些肿瘤趋化细胞可以 感应肿瘤微环境发出的信号，具有追踪肿瘤、传递基因的作用，但仍需要更深入地研究。与 传统方法相比，应用干细胞治疗疾病具有毒性低、一次用药有效、不需要完全了解疾病发病 的确切机理等优点。但是，由于间充质干细胞主要来源于骨髓，在放化疗后的病人难以大量 扩增这类细胞。 免疫细胞疗法是向肿瘤患者输入具有抗肿瘤活性的免疫细胞，直接杀伤肿瘤或激 发机体抗肿瘤免疫反应，从而达到治疗效果的生物疗法。其操作包括细胞在体外的传代、扩 增、修饰、筛选及经药物或其他能改变细胞生物学行为的处理；经体外操作后的体细胞可用 于肿瘤治疗，也可用于肿瘤预防。体细胞免疫治疗已成为肿瘤患者放、化疗后辅助治疗的重 要手段之一，其对于促进患者免疫系统的重建、消除残留病灶及骨髓净化都具有良好效果。 但是，免疫细胞疗法目前处于初级阶段，主要用于辅助治疗，而患者反应不一，部分病人对 此疗法不敏感。中医治疗癌症讲展 中医治疗癌症主要以扶正祛邪、标本兼治为原则，但目前中医治癌技术的发展也 不尽人意。全国目前抗肿瘤中药产品虽多，却无法进入抗肿瘤主流药物行列。下列简述我 国目前常见的几类抗肿瘤中药产品现状。 抑制癌细胞中药：包括康莱特注射液(主要成分：薏苡仁油)、消癌平注射液(主要 成分：乌骨藤等)、鸦胆子油乳注射液(主要成分：鸦胆子提取物)、艾迪注射液(主要成分：黄 芪、刺五加、人参、斑蝥提取物)、安尔欣注射液(主要成分：人参多糖)、华蟾素注射液(主要 成分：中华大蟾蜍提取物)、金龙胶囊(主要成分：鲜守宫、鲜金钱白本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抗肿瘤的中药组合物，该中药组合物基本由如下的中药组分组成：丹参3‑20重量份、丹皮3‑20重量份、牛膝3‑20重量份、川芎3‑15重量份、刺五加3‑15重量份、黄芩3‑20重量份、莪术3‑20重量份、藏红花1‑15重量份、桃仁3‑20重量份、薏米仁3‑20重量份、柠果3‑20重量份、元参5‑20重量份、蛇床子3‑15重量份、人工牛黄0.005‑0.100重量份、龟板5‑25重量份、海马3‑15重量份、鸡内金3‑25重量份、紫河车（干粉）3‑25重量份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘誉，
申请(专利权)人：广州市东来生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44