含有新型环式化合物的皮肤增白剂制造技术

本发明专利技术提供了一种具有显著增白效果和通式(I)化学结构的环式衍生物化合物或其药理学可接受的盐。所述式中：A衍生自芳香族环式化合物，B是氢、氧基(＝O)、氨基(-NH2)、亚氨基(＝NH)或者C1至C10的饱和或不饱和的直链或支链的烷基、烷氧基、单烷基氨基或二烷基氨基，Cn、Cn+1和Cn+2是存在于所述环式化合物中的三个相邻碳原子，并且n是正整数。R1为氢、羟基、饱和或不饱和的直链或支链的烷基或烷氧基，X和Y选自氢、羟基、饱和或不饱和的直链或支链的烷氧基或酰氧基，且X和Y中的一个是氢，且R2、R3、R4和R5各自为独立地选自由氢、烷基、烷氧基、酰氧基、酰氧基甲基、氧基、羟基、乙烯基、腈基、甲醛基、甲腈基和醛基组成的组的至少一个取代基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新型皮肤增白剂，更具体而言，涉及用于外部涂敷的局部皮肤处理剂， 特别是涉及具有优异的增白效果的用于外部涂敷至皮肤的局部处理剂组合物。
技术介绍
黑色素生成是如下过程的结果：其中，通过如紫外光等各种形式的刺激所导致的 黑色素细胞的保护机制，使黑色素的产生增加；这进而导致大量的由此生成的黑色素被转 移至角质形成细胞，然后在皮肤的表皮层中积聚。虽然黑色素起到保护皮肤的作用，但皮肤 的过度色素沉着可能导致肝斑、雀斑、皮肤炎症后的黑色素生成或老年色素斑等，由此不仅 引发美观上的不便而且还产生消极的精神效应，而这进而引起遭受上述问题的个人在社会 生活中的不适。已知黑色素生成过程通常由作用于酪氨酸（其为一类氨基酸）的被称为酪 氨酸酶的酶执行，以将其转化为多巴，进而转化为多巴醌，后者进而进行非酶促氧化。据认 为，如此生成的黑色素可能在皮肤上异常地沉积从而导致肝斑或老年斑等。为了缓和、预防 和/或治疗色素沉着、雀斑和/或斑点等，已经开发了一些用于抑制黑色素生成的物质，例 如，氢醌、熊果苷、维生素 C及其衍生物，并且含有这些的增白化妆品也是公众所已知的。韩 国专利公开第2005-0509848号公开了一种含有分离自峨参（Anthrisci radix)的角质酮 (keratone)的增白化妆品。韩国专利公开第2005-0479741号公开了一种含有葡萄糖酰化 衍生物的增白化妆品。其中，虽然已认识到氢醌具有一定的有益效果，但其应用往往因为敏 化性质而受到限制。此外，抗坏血酸易于被氧化，而与其组合的化妆品可能导致如褪色或气 味变化等问题。而且，一般而言，由于源自植物提取物的物质涉及到依赖于植物来源的可观 的效力差异，因而难以维持产品的一致性。此外，葡萄糖酰化衍生物具有合成效率极低的缺 点。 因此，经过为了开发能够抑制黑色素生成的材料的连续研宄，结果本专利技术人合成 出了新型环式化合物衍生物，并发现这些衍生物表现出优异的增白效果，由此完成了本发 明。
技术实现思路
本专利技术要解决的问题 因此，本专利技术的目的在于提供易于合成并且展现出优异的抑制黑色素生成的效果 而对皮肤不具有副作用的皮肤增白组合物，从而提供优异的皮肤色素沉着抑制效果。 解决问题的手段 为了实现上述目的，根据本专利技术的一个方面，提供了下式I所表示的环式化合物 的衍生物或其药理学可接受的盐，其包括： 其中，自芳香族环式化合物，B是氢、氧基（ = 0)、氨基（-NH2)、亚氨基（= NH) 或者(^至C 1(|的饱和或不饱和的直链或支链的烷基、烷氧基、单烷基氨基或二烷基氨基， Cn、Cn+1和C n+2是存在于所述芳香族环式化合物中的三个相邻碳原子，其中η是正 整数， R1为氢、羟基、饱和或不饱和的直链或支链的烷基或烷氧基， X和Y各自独立地选自氢、羟基（-0Η)、饱和或不饱和的直链或支链的烷氧基或酰 氧基，且X和Y中的一个是氢。 R2、R3、&和R 5各自独立地为选自氢、烷基、烷氧基、酰氧基、酰氧基甲基、氧基、轻 基、乙烯基、腈基（nitrile)、甲酸基（carboxaldehyde)、甲腈基（carbonitrile)和酸基 (aldehyde)组成的组的至少一个取代基。 根据本专利技术的化合物可以容易地合成并且表现出抑制黑色素生成和色素沉着的 效果而没有对皮肤的副作用，因此，包含上述化合物的组合物可以用作皮肤增白组合物。【具体实施方式】 本专利技术提供了具有式I所表示的化学结构的化合物或其药理学可接受的盐，其具 有优异的增白效果： 其中，β源自芳香族环式化合物，B是氢、氧基（ = 0)、氨基（-NH2)、亚氨基（ = NH) 或者(^至C 1(|的饱和或不饱和的直链或支链的烷基、烷氧基、单烷基氨基或二烷基氨基， Cn、Cn+1和C η+2是存在于所述芳香族环式化合物中的三个相邻碳原子，其中η是正 整数， R1为氢、羟基、饱和或不饱和的直链或支链的烷基或烷氧基， X和Y各自独立地选自氢、羟基（-0Η)、饱和或不饱和的直链或支链的烷氧基或酰 氧基，且X和Y中的一个是氢。 R2、R3、1?4和R5各自独立地为选自氢、烷基、烷氧基、酰氧基、酰氧基甲基、氧基、轻 基、乙烯基、腈基、甲醛基、甲腈基和醛基组成的组的至少一个取代基。 本文中，环式化合物是任何芳香族化合物，可以是具有与其连接的1至4个以上的 环的结构，且可以为同素环或杂环化合物。优选地，所述杂环化合物在其环结构中可以含有 氧或氮，或可以在其环结构中既含有氧也含有氮。 在上述式I中，0化合物不受特别限制，但可以包括例如：苯、吡啶、哒嘆、嘧啶、 茚、茚满、苯并呋喃、苯并噻吩、吲哚、苯并咪唑、苯并噻唑、嘌呤、萘、喹啉、异喹啉、香豆素 (kumarine)、cineoline、喹喔啉、黄酮、黄烧、联节、1，3-二苯基-丙烷或1，3-二苯基-2-丙 烯等。 此外，在上述式I中，S可以衍生自连接有至少一个羟基的环式化合物；优选地， 衍生自下述环式化合物，其包括1或2个与其连接的五元环或六元环，并具有与其结构中的 至少一个以上、优选1至6个相邻碳原子连接的羟基。 在上述式I中，B可以为氢、氧基（=0)、氨基（-NH2)、亚氨基（=NH)或者(^至 Cltl的饱和或不饱和的直链或支链的烷基、烷氧基、单烷基氨基或二烷基氨基。 在上述式I中，R1为氢、羟基、饱和或不饱和的直链或支链的烷基或烷氧基，优选为 (^至C 1(|的饱和或不饱和的直链或支链的烷基或烷氧基。优选地，当R 烷基时，其可以为 (^至C 1(|的、更优选C 4至C 8的饱和或不饱和的直链或支链的烷基。作为另一选择，当R $ 烷氧基时，其可以为(^至C 12的、更优选C 2至C 1(|的饱和或不饱和的直链或支链的烷氧基。 X和Y各自独立地选自氢、羟基（-OH)、饱和或不饱和的直链或支链的烷氧基或酰 氧基。优选地，当X和Y为烷氧基时，其可以为C2S C 1(|的、更优选C 4至C 8的饱和或不饱和 的直链或支链的烷氧基。作为另一选择，当X和Y为酰氧基时，其可以为(^至C 12的、更优 选(：2至C 1(|的饱和或不饱和的直链或支链的酰氧基。此外，X和Y中的一个为氢。 R2、馬、1^和R 5各彼此相同或不同，且可以选自由氣、羟基、乙條基、氧基以及具有 1至30个碳原子的烷基、烷氧基、酰氧基、酰氧基甲基、腈基、甲醛基、甲腈基和醛基组成的 组，然而，其并非必然受限于此。 Cn、Cn+1和C n+2是分别存在于上述环式化合物中的三个相邻碳原子，其中η是正整 数并且可以由环中所包括的总的原子数所确定。例如，如果原自苯，则η可以是最大的数 4〇 如以下反应方案所示，本专利技术的化合物是包括与其连接的1或2个五元环或六元 环的芳香族环式化合物、优选同素环或杂环化合物，并且可以通过将具有其中羟基与至少2 个以上碳原子键合的结构的化合物溶解在适当的溶剂中，将其与至少1或2种以上的不同 酰基卤化物或烷基卤化物混合，并且以所需的当量比将其缓慢滴加以便与环结构中的羟基 发生酯化或醚化，或者对上述反应中形成的反应产物进一步执行氢化。就此而言，本文中可 用的有机溶剂不受特别限制，并且可以包括例如二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃、乙腈、二甲基甲 酰胺或吡啶等。特别地，在醚化的情形本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式I所表示的环式化合物的衍生物或其药理学可接受的盐，其包含：其中，源自芳香族环式化合物，B是氢、氧基(＝O)、氨基(‑NH2)、亚氨基(＝NH)或者C1至C10的饱和或不饱和的直链或支链的烷基、烷氧基、单烷基氨基或二烷基氨基，Cn、Cn+1和Cn+2是存在于所述芳香族环式化合物中的三个相邻碳原子，其中n是正整数，R1为氢、羟基、饱和或不饱和的直链或支链的烷基或烷氧基，X和Y各自独立地选自氢、羟基、饱和或不饱和的直链或支链的烷氧基或酰氧基，且X和Y中的一个是氢，且R2、R3、R4和R5各自独立地为选自由氢、烷基、烷氧基、酰氧基、酰氧基甲基、氧基、羟基、乙烯基、腈基、甲醛基、甲腈基和醛基组成的组的至少一个取代基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：金清泽，
申请(专利权)人：RNS株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国;KR