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一种载姜黄色素和茶多酚的固体脂质纳米粒及其制备方法技术

技术编号:12128947 阅读:79 留言:0更新日期:2015-09-25 18:00
本发明专利技术公开了一种载姜黄色素和茶多酚的固体脂质纳米粒及其制备方法,包括姜黄色素0.1%~0.5%,茶多酚0.1%~2%,硬脂酸0.8%~5%,卵磷脂1.5%~8%,吐温-80 0.4%~2.5%,其余为蒸馏水;按重量百分比分别称取,室温下将硬脂酸和卵磷脂溶于二氯甲烷中;姜黄色素和茶多酚溶解于丙酮中,充分混匀后置于40℃恒温水浴中旋转蒸发除去有机溶剂,使成膜材料在瓶壁形成薄膜;再加入吐温-80,超声处理40min。本发明专利技术载姜黄色素和茶多酚固体脂质纳米粒性质稳定,纳米粒粒径分布均匀,粒径范围为120nm~150nm,姜黄色素和茶多酚的总包埋率为85%-95%,载药量为10%~15%。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制备
,尤其涉及。
技术介绍
固体脂质纳米粒(solid lipid nanoparticles,SLN)是一种极有发展前景的新型药物载体,可以有效的提高被包裹药物的生物利用度且对人体无毒性,具有控制药物释放、避免药物的降解以及良好的靶向性等优点。SLN是一种以天然或合成的脂质或类脂为基质,将药物包裹在类脂核中制成粒径约在50?100nm的固体脂质纳米粒的亚微给药系统。姜黄色素(curcuminoids)是从姜科植物姜黄(Curcuma Longa L.)根莖中提取的一类天然酚类色素,从中主要分离出三种姜黄素类化合物:姜黄素(curcumin,CUR)、脱甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin,DMC)和双脱甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin,BDMC) ο相关研宄表明,姜黄素类化合物具有显著的抗氧化、抗肿瘤和抗炎症作用等。但是由于姜黄素类化合物难溶于水,在体内吸收差,生物利用度低,从而限制了其在临床的直接推广应用。茶多酚(tea polyphenols,TP),是茶叶中多酚类物质的总称,是绿茶中最主要的生物活性成分。茶多酚主要由儿茶素类成分组成,包括有表儿茶素(印icatechin,EC)、表没食子儿茶素(epigallocatechin,EGC)、表儿茶素没食子酸醋(epicatechin gal late,ECG)以及表没食子儿茶素没食子酸醋(epigallocatechin gal late,EGCG)。现有固体脂质纳米粒制剂的稳定性低,包埋率低,载药量低。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供,旨在解决现有固体脂质纳米粒制剂存在的稳定性低,包埋率低,载药量低的问题。本专利技术是这样实现的,一种载姜黄色素和茶多酚的固体脂质纳米粒,该载姜黄色素和茶多酚的固体脂质纳米粒按重量百分比为:姜黄色素0.1%?0.5%,茶多酚0.1%?2 %,硬脂酸0.8 %?5 %,卵磷脂1.5 %?8 %,吐温-80 0.4%?2.5 %,其余为蒸馏水。本专利技术的另一目的在于提供一种载姜黄色素和茶多酚的固体脂质纳米粒的制备方法,该载姜黄色素和茶多酚固体脂质纳米粒的制备方法包括以下步骤:步骤一,按姜黄色素0.1%?0.5%,茶多酚0.1%?2%,硬脂酸0.8%?5%,卵磷脂1.5 %?8 %,吐温-80 0.4 %?2.5 %,其余为蒸馏水的重量百分比分别称取姜黄色素、茶多酚、硬脂酸、卵磷脂和吐温-80,室温下将硬脂酸和卵磷脂溶于二氯甲烷中;步骤二,姜黄色素和茶多酚溶解于丙酮中,将两种溶液充分混匀后置于40°C恒温水浴中旋转蒸发除去有机溶剂,使成膜材料在瓶壁形成均匀的薄膜;步骤三,再加入适量的吐温-80,超声240W处理40min,即得固体脂质纳米粒的均匀混悬体系;进一步,载姜黄色素和茶多酸固体脂质纳米粒性质纳米粒粒径为120nm?150nm,姜黄色素和茶多酚的总包埋率为85%?95%,载药量为10%?15%。本专利技术的载姜黄色素和茶多酚固体脂质纳米粒性质稳定,纳米粒粒径分布均匀,粒径范围为 120nm?150nm,PDI (polydispersity index,多分散指数)0.133 ?0.152,Zeta电位为-40.4?-44.5mV,姜黄色素和茶多酚的总包埋率为85% -95%,载药量为10%?15% ;将同属植物多酚类的姜黄色素和茶多酚联合使用,发挥药物间协同作用,提高药效,工艺简单,操作简便;制剂具有性质稳定,包埋率高,载药量高等特点;同时,MTT实验表明复方纳米粒有明显的抗肿瘤活性,且较姜黄色素和茶多酚有明显的增强,说明姜黄色素和茶多酚两类物质在抗肿瘤作用方面体现了很好的协同作用。【附图说明】图1是本专利技术实施例提供的载姜黄色素和茶多酚的固体脂质纳米粒的制备方法流程图;图2是本专利技术实施例提供的CTP?SLN透射电镜图;图3A和图3B是本专利技术实施例提供的姜黄色素和茶多酚固体脂质纳米粒电位图及粒径图;图4A和图4B是本专利技术实施例提供的姜黄色素、茶多酚单体纳米粒和复方纳米粒对HepG2和Hela细胞生长的抑制作用示意图。【具体实施方式】为了使本专利技术的目的、技术方案及优点更加清楚明白,以下结合实施例,对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解,此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术,并不用于限定本专利技术。下面结合附图及具体实施例对本专利技术的应用原理作进一步描述。本专利技术实施例的载姜黄色素和茶多酚固体脂质纳米粒的各组分及其重量百分比为:姜黄色素0.1%?0.5%,茶多酚0.1%?2%,硬脂酸0.8%?5%,卵磷脂1.5%?8%,吐温-80 0.4%?2.5%,其余为蒸馏水。如图1所示,本专利技术实施例的载姜黄色素和茶多酚固体脂质纳米粒的制备方法包括以下步骤:SlOl:按姜黄色素0.1%?0.5%,茶多酚0.1 %?2%,硬脂酸0.8 %?5%,卵磷脂1.5%?8%,吐温-80 0.4%?2.5%,其余为蒸馏水的重量百分比分别称取姜黄色素、茶多酚、硬脂酸、卵磷脂和吐温-80,室温下将硬脂酸和卵磷脂溶于二氯甲烷中;S102:姜黄色素和茶多酚溶解于丙酮中,将两种溶液充分混匀后置于40°C恒温水浴中旋转蒸发除去有机溶剂,使成膜材料在瓶壁形成均匀的薄膜;S103:再加入适量的吐温-80,超声(240W)处理40min,即得固体脂质纳米粒的均匀混悬体系。本专利技术制备的载姜黄色素和茶多酚固体脂质纳米粒性质稳定,纳米粒粒径分布均匀,粒径范围为120nm?150nm,姜黄色素和茶多酚的总包埋率为85 %?95 %,载药量为10%?15%,制备的纳米粒稳定性良好。本专利技术的具体实施例:实施例1按重量比分别称取0.25g姜黄色素、0.65g茶多酚、3.50g大豆卵磷脂、1.80g硬脂酸和1.20g吐温-80。姜黄色素与茶多酚混合后溶于50mL丙酮中,超声溶解。称取适量的硬脂酸和卵磷脂溶于二氯甲烷中,与前者充分混合后置于40°C恒温水浴中旋转蒸发除去有机溶剂,使成膜材料在瓶壁形成均匀的薄膜,再加入10mL含有Ig吐温-80,超声处理40min,即得固体脂质纳米粒的均匀混悬液。将得到的姜黄色素和茶多酚固体脂质纳米粒的理化性质进行研宄,结果表明纳米粒平均粒径为145.2nm,Zeta电位-40.5mV,包埋率为93.6%,载药量为12.6%。实施例2按重量比分别称取0.20g姜黄色素、0.60g茶多酚、3.20g大豆卵磷脂、1.60g硬脂酸和1.0Og吐温-80。姜黄色素与茶多酚混合后溶于50mL丙酮中,超声溶解。称取适量的硬脂酸和卵磷脂溶于二氯甲烷中,与前者充分混合后置于40°C恒温水浴中旋转蒸发除去有机溶剂,使成膜材料在瓶壁形成均匀的薄膜,再加入10mL含有Ig吐温-80,超声处理40min,当前第1页1 2 本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种载姜黄色素和茶多酚的固体脂质纳米粒,其特征在于,所述载姜黄色素和茶多酚的固体脂质纳米粒按重量百分此包括:姜黄色素0.1%~0.5%,茶多酚0.1%~2%,硬脂酸0.8%~5%,卵磷脂1.5%~8%,吐温‑800.4%~2.5%,其余为蒸馏水。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李锐贾坤陈琛孙良堃何宇新李玲唐洁
申请(专利权)人:西华大学
类型:发明
国别省市:四川;51

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