孕甾-4-烯-20-炔-3-酮用于治疗抑郁症的用途制造技术

孕甾-4-烯-20-炔-3β-酮可用于通过鼻腔给药治疗抑郁症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及抑郁症的治疗。
技术介绍
抑郁 抑郁是常见的精神障碍且是指低（抑郁）情绪和厌恶活动的精神状态。与抑郁相 关的症状包括持续的焦虑或悲伤感，无助、绝望、悲观、和/或卑微感，精力低下，烦躁不安， 易怒，疲乏、对娱乐活动或爱好失去兴趣，嗜睡或失眠，暴饮暴食或食欲丧失，自杀意念和自 杀企图。这些症状的存在、数量、严重度、频率和持久性可能个体与个体有所不同且对于给 定的个体在时间与时间上会有所不同。 精神病科医生使用如在DSM-IV_TR(精神疾病的诊断和统计手册，第四版，文本修 订，美国精神病协会，华盛顿，2000)中的那些分类来对精神障碍，如抑郁进行分类。最常见 的抑郁类型是重度抑郁症（MDD)，分类在DSM-IV-TR中编码296. 3x下（参见DSM-IV-TR第 349-356页对于重度抑郁发作和第369-376页对于MDD的描述），和情绪障碍（DD)，分类在 DSM-IV-TR 中编码 300. 4 下（参见 DSM-IV-TR 第 345-348 和 376-381 页）。总的来说，对 MDD 的诊断标准是存在至少一次重度抑郁发作（即，几乎每天存在五项或更多项以下症状：（1) 抑郁情绪-可能是儿童或青少年中的易怒情绪，（2)对每天的活动失去兴趣或乐趣，（3)体 重显著降低或增加，或食欲减退或增强，（4)失眠或嗜睡，（5)精神运动性激越或迟滞，（6) 疲乏或精力缺乏，（7)无价值感或过度或不适当的有罪感，（8)思考或集中能力减弱，以及 (9)反复性死亡意念、反复性自杀观念、或自杀企图或自杀的特别计划；包括在相同2周时 间段期间存在（1)和（2)中的至少一项，表明以前功能的变化；症状导致临床显著的痛苦 或伤残，且不是由于物质、医疗条件或丧亲之痛的影响），不能通过其他病症以及缺乏躁狂、 混合或轻度躁狂的发作更好地解释。总的来说，对DD的诊断标准是（1)至少两年-儿童 或青少年至少一年的大多数日子中的每天大部分时间是抑郁情绪，且可以是易怒情绪；（2) 抑郁的同时，存在症状如睡眠紊乱、疲乏和绝望感；（3)两年-儿童或青少年1年期间没有 连续超过2个月的时间段没有症状⑴和⑵；且第一个2年-儿童或青少年1年中不存 在紊乱的重度抑郁发作，使得不能将该障碍更好地解释为MDD。如DSM-IV-TR记录（第374 页），可基于严重度、长期性和持久性以及"由于两种疾病具有类似症状的事实，特别难以做 出它们之间的区别诊断……"区分MDD和DD。在特殊的情形下其他抑郁病症可能发展，且 DSM-IV-TR包括"标识"如可能应用至MDD的产后开始（第422-423页）和季节性模式（第 425-427页）-是指通常称为产后抑郁症和季候性情感障碍的病症。DSM-IV-TR包括在非另 外指出的抑郁症（编码311，第381-382页）下的轻度抑郁症（抑郁症状发作至少2周，但是 比MDD所要求的五项要少），和复发性短期抑郁症（12个月中抑郁发作至少一次/月，持续 2天至2周且不与月经周期有关）。DSM-IV-TR还包括在由于躯体疾病（一般躯体状况）具 有抑郁特征的情绪障碍或由于躯体疾病具有重度抑郁样发作的情绪障碍（编码293. 83,第 401-406页）下的显著抑郁情绪，其是躯体疾病的生理结果；和在伴随抑郁情绪的适应障碍 (编码309. 0,第679-683页）下的响应应激物的抑郁情绪，其可以包括身体条件（medical condition)。因为抑郁情绪往往与慢性疾病（如癌症）和慢性疼痛病症相关，所以当伴随 抑郁情绪的适应障碍与身体条件相关时，可以方便地将最后三个病症一起视为"与疾病相 关的抑郁症"。 抑郁的药物治疗 许多抗抑郁药物可用于治疗抑郁。它们通常由它们对天然存在的脑内化学物质的 作用表征： (1)选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI)包括西酞普兰（CELEXA)、艾司西酞普 兰（LEXAPR0)、氟西汀（PROZAC)、帕罗西汀（PAXIL)和舍曲林（ZOLOFT)。这些是对抑郁的最 常见的初期治疗，因为它们更安全并通常相比于其他类型抗抑郁药导致较少的麻烦的副作 用。最常见的副作用包括性欲减弱和性高潮延迟。其他的副作用，可以包括消化问题、神经 过敏、烦躁不安、头痛和失眠，可以随时间减弱； (2)5-羟色胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI)包括去甲文拉法辛 (PRISTIQ)、度洛西汀（CYMBALTA)和万拉法新（EFFEX0R XR)。副作用与SSRI导致的那些相 似，且它们可以导致出汗增多、口干、心率加快和便秘； (3)去甲肾上腺素/多巴胺再摄取抑制剂（NDRI)包括丁氨苯丙酮（WELLBUTRIN)。 丁氨苯丙酮是不导致性副作用的少数抗抑郁药之一，但是高剂量可以增加癫痫的风险； (4)非典型的抗抑郁药包括米氮平（REMER0N)和曲唑酮（0LEPTR0)。这些抗抑郁 药是镇静性的且通常在晚上服用。最新的非典型抑制剂维拉佐酮（VIIBRYD)具有低风险的 性副作用，但是它最常见的副作用是腹泻、恶心、呕吐和失眠； (5)三环类抗抑郁药包括地昔帕明（NORPRAMIN)、多虑平（SILEN0R)、丙咪嗪 (TOFRANIL)、马普替林、普罗替林（VIVACTIL)和三甲丙咪嗪（SURM0NTIL)。这些已经被使用 了多年并通常与较新的药物（实际上通常是SNRI，但具有抗组胺和抗胆碱能副作用）一样 有效-但是通常仅在SSRI/SNRI治疗无效时使用它们，因为他们趋于具有更多和更严重的 畐IJ作用，可以包括口干、视力模糊、便秘、尿滞留、心动过缓、困惑和体重升高； (6)单胺氧化酶抑制剂（MAOI)包括苯乙肼（NARDIL)和反苯环丙胺（PARNATE)。通 常将这些指定为其他药物不起作用时的最后手段，因为它们可以具有严重的副作用。它们 由于与含酪胺食物（例如某些奶酪、咸菜和酒）以及包括减充血剂的一些药物的危险和潜 在死亡性相互作用而要求严格的节食，并且不能与SSRI组合。 所有这些和类似的抗抑郁药物（"常规的抗抑郁疗法"）都与不同显著程度的副作 用相关；且大多数花费数周，一般是三周或更多周且至多八周，发挥全效以及缓解副作用。 抑郁与睡眠障碍的相关性 如以上所指出的，可用于诊断重度抑郁发作的一个标准是失眠或嗜睡；且科技文 献和大众文献都指出患有抑郁的个体中睡眠紊乱、特别是失眠的发病率高。不幸地，最常见 的用于抑郁的药物治疗SSRI和SNRI的常见副作用之一是失眠 。Manber et al. ,"Cognitive Behavioral Therapy for Insomnia Enhances Depression Outcome in Patients with Comorbid Major Depressive Disorder and Insomnia"，Sleep, 2008, 31 (4) :489-495 报告 了失眠症状阻碍对抗抑郁治疗的响应，并且在抗抑郁治疗的急性期之后的持续失眠形成复 发的显著风险。在对被诊断为MDD和失眠的30个个体的初步研宄中，他们发现用艾司西酞 普兰对抑郁的治疗加用认知行为疗法对失眠的治疗对抑郁缓解的速率（61. 5% )几乎是用 艾司西酞普兰本文档来自技高网...

【技术保护点】
孕甾‑4‑烯‑20‑炔‑3‑酮，用于鼻腔治疗患有抑郁症的个体。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：路易斯·蒙蒂，
申请(专利权)人：费林药业公司，
类型：发明
国别省市：美国;US