新颖的抗真菌组合物制造技术

本发明专利技术涉及新颖的抗真菌组合物及其在处理农产品中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】新颖的抗真菌组合物
本专利技术公开了用于控制植物疾病和预防农作物微生物腐败的新的抗微生物组合物。
技术介绍
据估计世界农作物产量的约25％由于微生物腐败而损失，其中真菌导致的腐败是迄今为止最重要的原因。从经济学观点以及人道主义观点来看，预防食品腐败均非常重要。毕竟，世界上许多地区的人在遭受饥饿。在对抗植物和农作物疾病以及减轻它们对产量和品质造成的损害方面的成功在很大程度上取决于抗真菌剂的及时应用。由于抗性现象的产生，许多抗真菌剂(例如苯并咪唑)的长期和频繁的使用促成了它们有效性的降低。在过去40年期间，已开发出新型抗真菌剂并已在市场上销售。这些类型中的一种是苯基吡咯类型。苯基吡咯抗真菌剂在开发和维持方面并非不面临挑战。一个大的关注点是抗性的产生。现在已在若干种疾病中观察到对苯基吡咯抗真菌剂的抗性(参见Iacomi-Vasilescuet等人,2004；Kanetiset等人,2006；Kinayet等人,2007)。几十年来，多烯大环内酯杀真菌剂(antimycotic)那他霉素(natamycin)已被用于预防食品如乳酪和香肠上的真菌生长。通过使用纳塔尔链霉菌(Streptomycesnatalensis)发酵生成的此天然防腐剂在全世界被广泛用作食物防腐剂并且在食品工业中具有安全使用的悠久历史。其对所有已知的食物腐败真菌均非常有效。尽管那他霉素在例如乳酪业中被应用多年，但迄今为止从未观察到抗性真菌物种的产生。因此可得出结论：急需用于处理植物和农作物中和植物和作物上的真菌生长的更有效的抗微生物组合物，例如抗真菌组合物。专利技术描述本专利技术通过提供包含多烯抗真菌化合物和至少一种来自苯基吡咯抗真菌剂家族的抗真菌化合物的新的协同抗微生物(例如抗真菌)组合物，解决了上述问题。在本文中使用时，术语“协同的”表示组合使用时抗真菌化合物的组合效果大于他们各自使用时的效果之和。通常，两种活性成分的协同活性可以例如使用处理交互作用层(treatmentinteractionstratum，见Slinker，1998)在方差分析模型中测试。相对有效性可以通过下式计算：((未经处理的对照的进化状态值–组合物的进化状态值)/(未经处理的对照的进化状态值))×100。然后可以通过下式计算交互作用系数：((化合物A+化合物B的组合的相对有效性)/(化合物A的相对有效性+化合物B的相对有效性))×100。大于100的交互作用系数表示化合物之间的协同作用。或者可以如下计算协同作用：可以通过计算与用对照组合物处理的产品上的霉菌生长相比，用活性成分处理的产品上观察到的霉菌生长的减少，来测定个体活性成分的抗真菌活性(以％计)。可以根据Colby方程(Colby，1967)计算包含两种活性成分的组合抗真菌组合物的预期抗真菌活性(E，以％计)：E＝X+Y–[(X·Y)/100]，其中X和Y分别是个体活性成分X和Y的观察到的抗真菌活性(以％计)。如果组合的观察到的抗真菌活性(O，以％计)超出组合的预期抗真菌活性(E，以％计)并且因而协同因子O/E>1.0，那么活性成分的组合应用导致协同的抗真菌效应。在本专利技术的一个实施方案中，来自苯基吡咯抗真菌剂家族的至少一种抗真菌化合物选自咯菌腈(fludioxonil)和拌种咯(fenpiclonil)。在一个实施方案中，所述组合物还可含有来自苯基吡咯抗真菌剂家族的两种或更多种不同抗真菌化合物。应当理解，来自苯基吡咯抗真菌剂家族的抗真菌化合物的衍生物(包括但不限于来自苯基吡咯抗真菌剂家族的抗真菌化合物的盐或溶剂化物)或来自苯基吡咯抗真菌剂家族的抗真菌化合物的经修饰形式也可应用于本专利技术的组合物中。含有苯基吡咯抗真菌剂例如咯菌腈的商业产品的实例为具有商标名和的产品。包含苯基吡咯抗真菌剂例如拌种咯的商业产品的实例为具有商标名和的产品。所述商业产品可并入本专利技术中。在一个实施方案中，多烯抗真菌化合物选自那他霉素、制霉菌素(nystatin)、两性霉素B、三烯菌素(trienin)、意北霉素(etruscomycin)、菲律宾菌素(filipin)、钦氏菌素(chainin)、制皮菌素(dermostatin)、lymphosarcin、杀念珠菌素(candicidin)、金色制霉素(aureofungin)A、金色制霉素B、哈霉素(hamycin)A、哈霉素B和鲁斯霉素(lucensomycin)。在一个优选的实施方案中，多烯抗真菌化合物为那他霉素。在一个实施方案中，所述组合物还可包含两种或更多种不同的多烯抗真菌化合物。应当理解，多烯抗真菌化合物的衍生物(包括但不限于多烯抗真菌化合物的盐或溶剂化物)或多烯抗真菌化合物的经修饰形式也可应用于本专利技术的组合物中。包含那他霉素的商业产品的实例为具有商标名的产品。此类产品由DSMFoodSpecialties(荷兰)生产，并且可为包含例如50％(w/w)那他霉素的固体或是包含例如2-50％(w/v)那他霉素的液体。所述商业产品可并入本专利技术的组合物中。本专利技术的组合物通常包含约0.005g/l至约100g/l和优选地约0.01g/l至约50g/l的多烯抗真菌化合物。优选地，所述量为0.01g/l至3g/l。本专利技术的组合物通常包含约0.0001g/l至约2000g/l和优选地约0.0005g/l至约1500g/l的来自苯基吡咯抗真菌剂家族的抗真菌化合物。更优选地，所述量为0.001g/l至1000g/l。在一个实施方案中，本专利技术的组合物还包含至少一种选自以下的额外的化合物：粘着剂(stickingagent)、载体、着色剂、保护性胶体、粘合剂(adhesive)、除草剂、肥料、增稠剂、螯合剂、触变剂、表面活性剂、其他抗微生物化合物、去污剂、防腐剂、铺展剂、填充剂、喷洒油、流动添加剂、矿物质、溶剂、分散剂、乳化剂、润湿剂、稳定剂、消泡剂、缓冲剂、UV吸收剂和抗氧化剂。其他抗微生物抗真菌化合物可为抗真菌化合物(例如抑霉唑(imazalil)、噻苯哒唑(thiabendazole))或对抗昆虫、线虫、螨虫和/或细菌的化合物。当然，根据本专利技术的组合物还可包含两种或更多种任何上述额外的化合物。在分开应用抗真菌化合物的情况下，任何上述额外的化合物还可与多烯抗真菌化合物和/或来自苯基吡咯抗真菌剂家族的至少一种抗真菌化合物组合。在一个实施方案中，额外的化合物对于特定用途(例如食物、饲料、药物、化妆品或农业)可接受的添加剂。适合用于食物、饲料、药物、化妆品或农业的额外的化合物是本领域技术人员所已知的。在一个具体实施方案中，其他抗微生物化合物为属于亚磷酸类的天然农作物保护化合物，例如KH2PO3或K2HPO3或两种亚磷酸盐的混合物。如本文所用，含亚磷酸类化合物(phosphitecontainingcompound)是指包含亚磷酸基团即PO3(呈例如H2PO3-,HPO32-或PO33-的形式)的化合物，或允许释放亚磷酸离子的任何化合物，包括化合物例如亚磷酸和膦酸及其衍生物例如其酯和/或碱金属盐或碱土金属盐。在本专利技术的组合物包含多烯抗真菌化合物(例如那他霉素)和至少一种含亚磷酸类化合物的情况下，对于每克多烯抗真菌化合物，它们优选地包含0.1g或更少的木质素磺酸盐，更优选0.1g或更少的多酚。本文档来自技高网...

【技术保护点】
组合物，其包含多烯抗真菌化合物和来自苯基吡咯抗真菌剂家族的至少一种抗真菌化合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.01.14 EP 13151116.4;2013.04.24 EP 13165085.51.组合物，其包含那他霉素和咯菌腈，其中那他霉素的量在20-1000ppm的范围内，咯菌腈的量在50-1000ppm的范围内，所述组合物还包含至少一种选自以下的额外的化合物：着色剂、除草剂、肥料、增稠剂、触变剂、其他抗微生物化合物、去污剂、喷洒油、流动添加剂、矿物质、分散剂、乳化剂、消泡剂、缓冲剂和UV吸收剂。2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述乳化剂为表面活性剂。3.组合物，其包含那他霉素和拌种咯，其中那他霉素的量在20-1000ppm的范围内，拌种咯的量在20-1000ppm的范围内。4.根据权利要求3所述的组合物，其中所述组合物还包含至少一种选自以下的额外的化合物：载体、着色剂、保护性胶体、粘合剂、除草剂、肥料、增稠剂、螯合剂、触变剂、其他抗微生...

【专利技术属性】
技术研发人员：雅克布斯·斯塔克，伊娃·路易丝·威廉敏娜·萨克，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：荷兰;NL