一种替米考星注射用混悬剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及畜禽用药剂领域，具体提供了一种替米考星注射用混悬剂及其制备方法；所述替米考星注射用混悬剂以质量体积百分比计，含有以下组分：替米考星5％～30％，增稠剂0.1％～5.0％，表面活性剂0.1％～15.0％，抗氧化剂0.01％～1％。本发明专利技术替米考星注射用混悬剂，注入体内后降低了药物的毒副作用，延长药物的体内半衰期，提高药物的生物利用度，降低药物的用量；且具有更大的表面积，在动物体内吸收快；扩大了替米考星注射剂的使用靶动物范围，提高了药效，节约了成本。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及畜禽用药剂领域，具体地说，涉及一种替米考星注射用混悬剂及其制备方法。
技术介绍
替米考星(Timicosin)是一种半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，具有很强的抗菌活性，抗菌谱广，对所有的革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌、霉形体、螺旋体、支原体等均有抑制作用。该药先后在澳大利亚、巴西、法国、马来西亚、意大利、西班牙、美国等国家被批准临床用药，用于治疗山羊、奶牛、猪、鸡等动物的感染性疾病。我国现已批准替米考星类药物用于畜禽动物的临床治疗，目前主要通过内服给药，有替米考星溶液及替米考星注射液。因替米考星存在心脏毒副作用，注射给药时，超量使用易引起动物心动过速而死亡，尤其对于猪，死亡率很高。为了解决上述存在的问题，本专利技术目的是提供一种成本低廉，生产工艺简单的替米考星注射用混悬剂。
技术实现思路
为了实现本专利技术目的，本专利技术提供一种替米考星注射用混悬剂及其制备方法。本专利技术首先提供一种替米考星注射用混悬剂，以质量体积百分比计，含有以下组分：替米考星5％～30％，增稠剂0.1％～5.0％，表面活性剂0.1％～15.0％，抗氧化剂0.01％～1％。优选地，以质量体积百分比计，所述替米考星注射用混悬剂含有以下组分：替米考星10％～20％，增稠剂0.2％～1.0％，表面活性剂0.2％～1.0％，抗氧化剂0.05％～0.50％。更优选地，含有以下组分：替米考星20％，增稠剂1％，表面活性剂1％，抗氧化剂0.05％。本专利技术所述质量体积百分比质量以kg计，体积以L计。进一步地，所述替米考星为替米考星、替米考星盐中的一种或几种的混合物。所述替米考星盐为磷酸替米考星、酒石酸替米考星等中的一种或几种的混合物。进一步地，所述增稠剂为双硬脂酸类和/或单硬脂酸类；例如双硬脂酸甘油酯、单硬脂酸甘油酯、单硬酯酸铝中的一种或几种的混合物。作为优选，所述增稠剂为单硬酯酸铝；单硬酯酸铝做不与替米考星发生反应，有利增加产品的稳定性。进一步地，所述表面活性剂为司盘(Span)类、吐温(Tween)类、双脂肪酸乙酯基羟乙基甲基硫酸甲酯铵、三脂肪酸乙酯基羟乙基甲基硫酸甲酯铵中的一种或几种的混合物。作为优选，所述表面活性剂为司盘80(Span-80)；选择司盘80(Span-80)做为表面活性可使替米考星油溶性更好，降低沉降系数，增加产品的混悬性，有利于产品稳定。进一步地，所述抗氧化剂为丁基羟基茴香醚(BHA)、二丁羟基甲苯(BHT)、没食子酸丙酯(PG)、叔丁基对苯二酚(TBHQ)中的一种或几种的混合物。优选所述抗氧化剂为二丁羟基甲苯(BHT)；选择二丁羟基甲苯(BHT)做为抗氧化剂更利于本专利技术制剂的稳定性，且安全性和抗氧性更好。本专利技术所述替米考星注射用混悬剂还含有注射用脂肪乳剂，以所述注射用脂肪乳剂凑至总量至100％；作为优选，所述注射用脂肪乳剂为注射用色拉油、注射用大豆油、注射用蓖麻油、注射用芝麻油中的一种或几种的混合物；更优选为注射用大豆油；大豆油来源广泛，成本低廉。本专利技术还提供上述替米考星注射用混悬剂的制备方法，所述方法包括如下步骤：1)将注射用脂肪乳剂灭菌；所述灭菌可为高温灭菌，例如121℃～150℃，30～60分钟；高温灭菌后冷却至室温，备用；2)取部分(例如配方量10％～30％，优选20％)灭菌后的注射用脂肪乳剂，与替米考星混匀，过胶体磨；一般经胶体磨一至三次，以替米考星粒度不得超过10um为准；3)另取部分(例如配方量30％～90％，优选60％)灭菌后的注射用脂肪乳剂，加入增稠剂，加热(一般加热至70℃～80℃)溶解，再加入表面活性剂、抗氧化剂，混匀(一般冷却至40～50℃)；加入步骤2)得到的混合物，搅拌(一般20～40分钟)，迅速过胶体磨(一般一至两次)，灌封；优选经胶体磨的混合物边搅拌边灌封；4)灭菌；即得。所述灭菌可为100℃流通蒸汽灭菌30分钟。本专利技术的有益效果在于：本专利技术所提供的替米考星注射用混悬剂，注入体内后，形成储药库，使药物长时间缓慢释放进入到体内，降低了药物的毒副作用，延长药物的体内半衰期，提高药物的生物利用度，降低药物的用量；本专利技术所述混悬剂生产方法简便，除了胶体磨，不使用特殊的生产设备；本专利技术所述混悬剂成本低廉，原料来源广泛；并且本专利技术所述混悬剂因为分散在液体中，具有更大的表面积，在动物体内吸收快。所述替米考星注射用混悬剂主要辅料注射用脂肪乳剂、油基抗氧化剂，来源广泛，价格便宜。所述增稠剂能增加制剂的粘稠度，保证制剂长时间保持均一性和稳定性。所述表面活性剂降低油的表面张力，保证药物不会迅速沉降，增加制剂的稳定性。所述抗氧化剂为常用抗氧剂，来源广泛。此外，由于活性成分替米考星的作用得到持续而充分的发挥，副作用降低，而生物利用度有了很大提高。因此降低了替米考星的用量，扩大了替米考星注射剂的使用靶动物范围，提高了药效，节约了成本。具体实施方式以下实施例用于说明本专利技术，但不用来限制本专利技术的范围。实施例1本实施例提供一种替米考星注射用混悬剂，每100L中含有15kg替米考星，2kg单硬脂酸铝，1kg司盘80，0.05kg二丁羟基甲苯(BHT)；用注射用大豆油补足至100L。实施例2本实施例提供一种替米考星注射用混悬剂，每100L中含有20kg磷酸替米考星，1kg单硬脂酸铝，1kg司盘80，0.05kg二丁羟基甲苯(BHT)；用注射用大豆油补足至100L。实施例3本实施例提供一种替米考星注射用混悬剂，每100L中含有20kg替米考星，1kg单硬脂酸甘油酯，1kg司盘80，0.05kg二丁羟基甲苯(BHT)；用注射用大豆油补足至100L。实施例4本实施例提供一种替米考星注射用混悬剂，每100L中含有5kg磷酸替米考星，0.1kg双硬脂酸甘油酯，0.1kg吐温20，0.01kg叔丁基对苯二酚；用注射用色拉油补足至100L。实施例5本实施例提供一种替米考星注射用混悬剂，每100L中含有30kg替米考星盐，5kg单硬酯酸铝，15kg双脂肪酸乙酯基羟乙基甲基硫酸甲酯铵，1kg没食子酸丙酯；用注射用色拉油补足至100L。实施例6本实施例提供一种替米考星注射用混悬剂，每100L中含有20kg替米考星，1kg双脂肪酸酸甘油酯，1kg三脂肪酸乙酯基羟乙基甲基硫酸甲酯铵，0.05kg二丁羟基甲苯(BHT)；用注射本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种替米考星注射用混悬剂，其特征在于，以质量体积百分比计，含有以下组分：替米考星5％～30％，增稠剂0.1％～5.0％，表面活性剂0.1％～15.0％，抗氧化剂0.01％～1％。

【技术特征摘要】
1.一种替米考星注射用混悬剂，其特征在于，以质量体积百分
比计，含有以下组分：替米考星5％～30％，增稠剂0.1％～5.0％，表
面活性剂0.1％～15.0％，抗氧化剂0.01％～1％。
2.根据权利要求1所述的替米考星注射用混悬剂，其特征在于，
以质量体积百分比计，含有以下组分：替米考星10％～20％，增稠剂
0.2％～1.0％，表面活性剂0.2％～1.0％，抗氧化剂0.05％～0.50％。
3.根据权利要求2所述的替米考星注射用混悬剂，其特征在于，
以质量体积百分比计，含有以下组分：替米考星20％，增稠剂1.0％，
表面活性剂1.0％，抗氧化剂0.05％。
4.根据权利要求1-3任一项所述的替米考星注射用混悬剂，其特
征在于，所述替米考星为替米考星、替米考星盐中的一种或几种的混
合物。
5.根据权利要求1-3任一项所述的替米考星注射用混悬剂，其特
征在于，所述增稠剂为双硬脂酸类和/或单硬脂酸类；优选所述增稠
剂为单硬酯酸铝。
6.根据权利要求1-3任一项所述的替米考星注射用混悬剂，其特
征在于，所述表面活性剂为司盘、吐温、双脂肪酸乙酯基羟乙基甲基
硫酸甲酯铵、三脂肪酸乙酯基羟乙基甲基硫酸甲酯铵中的一种或几种
的混合物；优选所述表面活性剂为司盘80。
7.根据权利要求1-3任一项所述的替米考星注射用混悬剂，其特
征在于，所述抗氧化剂为丁基...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕华林，谭石勇，陆莹梅，谭武贵，
申请(专利权)人：湖南泰谷生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43