一种侧柏叶总黄酮微胶囊的制备方法及其应用技术

本发明专利技术公开了一种侧柏叶总黄酮微胶囊的制备方法及其应用。所述微胶囊的制备方法包括如下步骤：用水配制麦芽糊精和大豆分离蛋白的混合水溶液A，备用；用水配制阿拉伯胶水溶液B，备用；在混合水溶液A中加入用乙醇溶解的侧柏叶总黄酮和乳化剂蔗糖酯，均质得乳状液C；在乳状液C中加入阿拉伯胶水溶液，搅拌，调pH至4.0，反应得湿胶囊；冷冻干燥得侧柏叶总黄酮微胶囊。本发明专利技术所得的微胶囊，具有生物活性稳定、溶解性好、使用方便等优点，经过动物实验，发现其具有良好的降血压、降血脂的作用，可广泛用于制备降血压、降血脂的药品中。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于微胶囊制备
，具体涉及一种侧柏叶总黄酮微胶囊的制备方法 及其应用。
技术介绍
黄酮类化合物是广泛存在于植物体内的次生代谢物质，是药用植物中主要活性成 分之一，其结构类型的多样性和生物活性的广谱性，近年来一直是国内外研宄开发的热点。 已有的研宄表明其具有显著的抗氧化、清除人体自由基、抗衰老、抗突变、降血脂、降血压等 药用保健功能，且由于高效、安全，还可用作食品、化妆品的天然添加剂，具有广阔的开发前 景。目前，对侧柏叶总黄酮的药理研宄主要集中在抗氧化作用、消炎作用、抗癌和抗基 因诱变作用，以及止血、镇咳、平喘祛痰、镇静作用，对其降血压、降血脂功能鲜少提及。由于 黄酮含有酚羟基，化学反应性较强，其稳定性容易受到多种理化因素的影响，光和热可促使 其氧化分解，从而失去抗氧化活性及其他生物学功能，使之在贮存和应用中受到很大的限 制，而微胶囊技术则是解决这一问题的有效途径。 现有的微胶囊常用方法已多达200多种，然而这些方法各有优缺点，考虑到侧柏 叶总黄酮的特性，很少有能达到其要求的合适的制备技术。其中乳化喷雾干燥的应用最为 广泛，占目前市场的90%，但是此法制备的微胶囊包埋率不高且回收率低，高温干燥使得侧 柏叶总黄酮的某些有效成分被破坏，从而造成产品的生物活性变低。复凝聚法则是近年来 研宄较热的一种技术，是一种非常有前景的特殊的微胶囊化技术，该技术工艺简单，操作安 全易控制，形成的壁膜致密，释放性能优良。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供，该微胶囊 具有非常显著的降血压、降血脂的作用。 为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案，具体内容包括：侧柏叶总黄酮微胶囊 的制备以及其降血压、降血脂作用的研宄。 1.-种侧柏叶总黄酮的制备方法，包括以下步骤： (1) 用水配制质量百分比浓度为10~20%的麦芽糊精和大豆分离蛋白的混合水溶液A， 备用； (2) 用水配制质量百分比浓度为5~10%的阿拉伯胶水溶液B，备用； (3) 在混合水溶液A中，按质量百分比，加入麦芽糊精与大豆分离蛋白量的10~20%的 用乙醇溶解的侧柏叶总黄酮和2~3%的乳化剂蔗糖酯，均质后得乳状液C; (4) 在乳状液C中加入B，搅拌，用醋酸调节pH至4. 0,反应得湿胶囊； (5) 将得到的湿胶囊置于0~5°C冷却24h后，置于真空冷冻干燥机中干燥后即得到粉末 状的侧柏叶总黄酮微胶囊。 步骤（1)中所述的麦芽糊精和大豆分离蛋白的质量比1:1~2。 步骤（3)中所述的高压均质的条件为转速6000~10000r/min，均质时间5min，温度 为 50~60°C。 2.侦啪叶总黄酮微胶囊降血压、降血脂作用的研宄。 2. 1对大鼠降血压作用的研宄 将10~13周龄自发性高血压大鼠（SHR)按血压分成4组，每组10只，具体给药剂量见 表1，经口给药7天后尾动脉测压。 统计分析：计量资料用平均值土标准差（X土s)表示，两组间数据比较采用组间t 检验。以P<0.05为显著性标准。结果如表1: 表1侧柏叶总黄酮微胶囊连续给药对SHR大鼠血压的影响与模型对照组比较aP< 0. 05。 结果显示，侧柏叶总黄酮微胶囊低、中、高剂量组均可有效地降低SHR大鼠血压， 且呈一定的剂量依赖性。 2. 2对大鼠降血脂作用的研宄 2. 2. 1实验材料 实验动物：Wistar大鼠，体重170~190g，50只，雄性； 药物：本专利技术药物胶囊 试剂仪器：全自动生化分析仪，总胆固醇（TC)、甘油三酯（TG)和高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C)试剂盒由中生北控制生物科技股份有限公司生产，FA1604分析天平。 高脂饲料：79%普通基础饲料，10%蛋黄粉，10%猪油，1%胆固醇。 2.2.2实验方法 以基础饲料喂养大鼠，观察5d，内疵静脉丛取血，酶法测定TC、TG、HDL-C。根据TC水平 将动物随机分为5组，普通对照组、高脂模型组和侧柏叶总黄酮高（500mg/kg)、中（300mg/ kg)、低剂量组（100mg/kg)。每组10只，除普通对照组给予普通基础饲料外，其余各组均给 予高脂饲料。各组均自由饮食连续喂养30d。 喂养环境：室温18~21°C，相对湿度48%~64%，垫料经高压灭菌，每周换窝两次，自 由饮用饮用水，笼具、水瓶每周高压灭菌一次。 隔日记录进食量，每周称量体重，5组大鼠饲养30d，最后一次灌胃后，禁食6h，内 疵静脉丛取血，酶法测定TC、TG、HDL-C。 实验数据用SPSS统计软件方差分析进行处理。 2.2.3实验结果 实验前后各组大鼠平均摄食量及体重变化，如表2 ;侧柏叶总黄酮微胶囊对大鼠血清TC、TG、HDL-C的影响如表3 : 表2各组大鼠平均摄食量及体重变化（X土s，n=10)注：与高脂模型组比较，P< 0. 05。 结果表明，普通对照组和侧柏叶总黄酮微胶囊低、中、高剂量组与高脂模型组比 较，各组在第四周时大鼠体重明显低于高脂模型组，差异显著（P< 0. 05)。各组摄食量差异 无显著性（P> 0. 05)，说明本专利技术药物胶囊不影响小鼠的食欲及生长。结果表明，高脂模型组大鼠血清TC和TG二项指标较普通对照组显著升高（P< 0. 01)， 说明大鼠高脂模型的建立比较成功。侧柏叶总黄酮微胶囊高剂量组的血清TC、TG比高脂模 型组明显降低，比普通对照组高，但无明显差异。HDL-C值显著高于高脂模型组（P< 0.05)。 这些结果说明侧柏叶总黄酮微胶囊能够降低大鼠血清中的TC、TG水平，同时升高HDL-C水 平，具有一定剂量的依赖性，说明侧柏叶总黄酮微胶囊具有很好的降脂效果。 本专利技术的有益效果在于：将侧柏叶总黄酮包埋在高分子囊材中，该产品性能稳定， 易保存，易携带；工艺简单、成本低，符合环保和使用要求；保质期长，可广泛用于降血压、 降血脂等病症的治疗和预防。 下面将结合【具体实施方式】进一步说明本专利技术，但本专利技术要求保护的范围并不局限 于下列实施方式。【具体实施方式】： 实施例1 : 用水配制质量百分比浓度为10%的麦芽糊精和大豆分离蛋白（质量比1:1)的混合水溶 液A，备用；用水配制质量百分比浓度为10%的阿拉伯胶水溶液B，备用；在混合水溶液A中， 按质量百分比，加入麦芽糊精与大豆分离蛋白量的10%的用乙醇溶解的侧柏叶总黄酮和2% 的乳化剂鹿糖醋，于转速6000r/min、均质时间5min、温度为50°C的条件下均质后得乳状液 C;在乳状液C中加入B，搅拌，用醋酸调节pH至4. 0,反应得湿胶囊；将得到的湿胶囊置于 5°C冷却24h后，置于真空冷冻干燥机中干燥后即得到粉末状的侧柏叶总黄酮微胶囊，包埋 率为94. 8%。 包埋率是指微胶囊产品中被包埋的侧柏叶总黄酮含量与包埋时侧柏叶总黄酮的 总量之比。包埋率越高则芯材被包埋的量越大，效果越好，产品的稳定性就越好。 包埋率=(1 一产品表面总黄酮的含量/总黄酮的总量）X100% 产品表面侧柏叶总黄酮的含量测定：准确称取Ig微胶囊产品，加入无水乙醇，充分振 荡、洗涤后，定容至50mL，过滤，取滤液按2010版药典中总黄酮含量测定方法进行测定。 微胶囊产品总黄酮含量的测定：准确称取Ig产品，加适量蒸馏水完全溶解后，加 入无水乙醇，充分振荡静置本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种侧柏叶总黄酮微胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）用水配制质量百分比浓度为10~20%的麦芽糊精和大豆分离蛋白的混合水溶液A，备用；（2）用水配制质量百分比浓度为5~10%的阿拉伯胶水溶液B，备用；（3）在混合水溶液A中，按质量百分比，加入麦芽糊精与大豆分离蛋白量的10~20%的用乙醇溶解的侧柏叶总黄酮和2~3%的乳化剂蔗糖酯，均质后得乳状液C；（4）在乳状液C中加入B，搅拌，用醋酸调节pH至4.0，反应得湿胶囊；（5）将得到的湿胶囊置于0~5℃冷却24h后，置于真空冷冻干燥机中干燥后即得到粉末状的侧柏叶总黄酮微胶囊。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘东锋，杨成东，
申请(专利权)人：南京泽朗医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32