一种治疗和/或预防男性型脱发的复方外用药制造技术

本发明专利技术提供了一种治疗男性型脱发的复方外用药，该复方外用药的基质(溶剂)载体中含有下列重量百分比的有效活性成分：非那雄胺0.01～0.8％，米诺地尔1～6％。本发明专利技术将常规的口服制剂非那雄胺创新地改为外用，且与米诺地尔组合在一起形成复方外用药，直接作用于头发毛囊，两者在药理学上发挥了良好的互补及协同作用，临床有效率达到96％，且有效避免了口服非那雄胺引起的副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生发
，尤其涉及一种治疗和/或预防男性型脱发的复方外用 药
技术介绍
脱发的类型从病因角度出发有很多种，包括男性型脱发、病理性脱发、化学性脱 发、物理性脱发、营养性脱发、肥胖性脱发、遗传性脱发、神经性脱发等，这些脱发症即使脱 毛发的症状相同，由于基于各种不同的原因，因此治疗方法也各不相同。男性型脱发（malepatternalopecia)也称雄激素性脱发（androgenetic alopecia，AGA)，是一种发生于青春期和青春期后的毛发进行性减少性疾病。目前，男性型 脱发是最常见的脱发病，其发病与遗传及雄激素有关，精神心理因素可诱发和加重本病。男 性的男性型脱发中，前额部和头顶部的头发软毛化而变细变短，最终额头的发际线后退而 头顶部的头发消失。另一方面，女性型的脱发中，通常发际线未改变而是以头顶部和前额部 为中心的头部全部的毛发变细。临床上分为前部模式、典型模式和顶部模式。该病的发病 率在不同种族有明显不同，白种人的发生率较高，黑人和黄种人较低。国内最新流行病学调 查显示，本病在我国男性的患病率为21. 3%，女性患病率为6. 0%，并有逐年增加的趋势。 作为男性型脱发的治疗中可使用的药物，有米诺地尔、卡普氯铵和各种提取物等 血管扩张药，非那雄胺等雄性激素活性抑制药，雌激素、雌二醇、孕酮等雌性激素药，作为抗 真菌药的酮康唑、十五烷、CTP(6-苄氨基嘌呤）、总黄烷酮、腺苷等。目前用得比较多的药物 是 5%米诺地尔溶液（MinoxidilTopicalSolution)和非那雄胺（Finasteride) 口服药。 米诺地尔溶液的主要成分是6-(1-哌啶基）-2, -4-嘧啶二胺，3-氧化物，它是一 种周围血管舒张药，直接作用于毛囊，增加毛囊上皮的增殖与分化，刺激毛囊使毛发生长。 同时米诺地尔作为钾离子通道激活剂，米诺地尔能够增加钾离子通透性而阻止钙离子进入 细胞内，而有钙离子存在时，表皮生长因子会抑制毛发生长。 非那雄胺为甾类化合物，属II类5还原酶抑制剂，最初用来治疗前列腺病。非那雄 胺是一种人工合成的4氮类固醇复合物，它可以阻止睾酮转化为双氮睾酮，而达到治疗AGA 的目的，它是美国FDA有史以来批准用于治疗AGA的第一个口服治疗药。 但目前在治疗男性型脱发时，即使采用包括非那雄胺口服和米诺地尔溶液外用的 联合治疗（其中每种活性化合物均是独立的制剂），也不能得到充分的治疗效果。而且，口 服非那雄胺有勃起障碍、射精障碍等副作用，中止使用时症状立即复发。
技术实现思路
因此，针对男性型脱发的单方制剂使用中存在的问题，本专利技术提供了一种表现出 明确的治疗效果且副作用少的复方外用药物。 本专利技术的技术方案如下： 一种复方外用药，其特征在于：所述复方外用药的基质载体中含有下列重量百分 比的有效活性成分：非那雄胺0.Ol~0. 8%，米诺地尔1~6%。非那雄胺作为一种雄性激 素抑制剂，在现有技术中均是以口服形式给药的，于1998年批准在美国率先上市，它是美 国FDA有史以来批准用于治疗AGA的第一个口服治疗药。本专利技术人在长期的实验和行医过 程中意外地发现改变非那雄胺的给药途径，将非那雄胺和米诺地尔组合在一起作为复方外 用药治疗脱发，所达到的效果比患者单独口服非那雄胺，单独外用米诺地尔，或同时口服非 那雄胺和外用米诺地尔的效果都要好很多。在本专利技术的复方外用药中非那雄胺的重量百分 比浓度不能低于0. 01%，否则无法达到理想的治疗效果，也不能高于0. 8%，否则会引起性 欲减退、睾丸疼痛等副作用，其重量百分比浓度优选为0. 25~0. 5% ;米诺地尔的重量百分 比浓度不能低于1%，否则治疗效果欠佳，也不能高于6%，否则会引起血压降低、心率减少 等副作用，其重量百分比浓度优选为2~5%。 作为本专利技术的一种优选实施方式，所述复方外用药还包括下列重量百分比的有效 活性成分：葡萄籽提取物2~6%。葡萄籽提取物的添加可以增强上述复方外用药的疗效， 其具体机制尚不清楚，可能与葡萄籽提取物中含有多种抗氧化物和维生素等活性物质有 关，也与葡萄籽提取物中可能含有植物雌激素有关。 本专利技术对外用药没有特别限制，只要可以将本制剂直接涂布、喷雾或粘贴到皮肤 的所需部位（患部）即可。本专利技术的复方外用药的形态优选为软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、洗 剂、涂膜剂、搽剂、液体制剂等。从涂布的简便性观点考虑，特别优选为软膏剂、凝胶剂、乳膏 剂、液体制剂。 另一方面，本专利技术还提供了复方外用药在治疗和/或预防男性型脱发中的应用。 如前所述，脱发的病因和类型有多种，本专利技术的复方外用药尤其适合治疗和/或预防男性 型脱发。 本专利技术人在多年的行医过程中，起初对于男性型脱发患者，经常采用非那雄胺口 服和米诺地尔溶液外用的联合治疗，但发现对于多例患者联合治疗不但生发效果有限，而 且部分男性患者的副作用非常明显，导致一些患者停止了治疗。后来，本专利技术意外地发现将 常规的口服制剂非那雄胺改为外用，且与米诺地尔组合在一起形成复方外用药，直接作用 于头发毛囊，两者在药理学上发挥了良好的互补及协同作用，治疗男性型脱发的临床有效 率达到96%，且有效避免了口服非那雄胺引起的勃起障碍、射精障碍等副作用。【附图说明】 图1为利用本专利技术复方外用药软膏剂的治疗效果的图。受试者1朝向照片的下方 拍摄。A为受试者1涂布前的毛发，可以清楚看到其前额和头顶部几乎没有毛发；B为受试 者1涂布本专利技术复方外用药软膏剂2个月后同一部位的毛发，从前额部到头顶部确认到相 当清楚的毛发生长以及增毛发；C为受试者1涂布本专利技术复方外用药软膏剂4个月后同一 部位的毛发，其前额部到头顶部已基本和正常男性的毛发密度相当。 图2为利用本专利技术复方外用药凝胶剂的治疗效果的图。受试者2朝向照片的下方 拍摄。A为受试者2涂布前的毛发，可以清楚看到其前额和头顶部毛发稀疏，头皮明显裸露； B为受试者2涂布本专利技术复方外用药凝胶剂2个月后同一部位的毛发，从前额部到头顶部的 头发密度有增加，但还是可以看到头皮；C为受试者2涂布本专利技术复方外用药凝胶剂5个月 后同一部位的毛发，其前额部到头顶部已基本被毛发覆盖。 图3为利用本专利技术复方外用药乳膏剂的治疗效果的图。受试者3朝向照片的下方 拍摄。A为受试者3涂布前的前额的毛发，可以清楚看到其前额毛发稀疏；B为受试者3涂 布前的头顶部的毛发，可以清楚看到其头顶部毛发稀疏，头皮明显裸露；C为受试者3涂布 本专利技术复方外用药乳膏剂3个月后前额的毛发，其前额部头发密度有增加；D为受试者3涂 布本专利技术复方外用药乳膏剂3个月后头顶部的毛发，其头顶部已基本被毛发覆盖。【具体实施方式】 下面将结合具体实施例，对本专利技术的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描 述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。以下对至少一个示例性实 施例的描述实际上仅仅是说明性的，决不作为对本专利技术及其应用或使用的任何限制。基于 本专利技术中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他 实施例，都属于本专利技术保护的范围。 对于相关领域普通技术人员已知的技术和方法可能不作详细讨论，但在适当情况 下，所述技术行业方法和当被视为授权说明书的一部分。 本专利技术的复方外用药以非那雄本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复方外用药，其特征在于:所述复方外用药的基质载体中含有下列重量百分比的有效活性成分：非那雄胺0.01～0.8％，米诺地尔1～6％。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：谢秉权，
申请(专利权)人：谢秉权，
类型：发明
国别省市：广东;44