一种磺化去氢松香酸铋的口服固体制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种磺化去氢松香酸铋制剂，具体涉及磺化去氢松香酸铋口服固体制剂。本发明专利技术按如下重量份：磺化去氢松香酸铋5～15，崩解剂20～30，稀释剂50～70，粘合剂1～5，絮凝剂1～3，矫味剂0.1～0.5，润湿剂适量。本发明专利技术提供另一种磺化去氢松香酸铋的口服固体制剂，原辅料按如下重量份：磺化去氢松香酸铋30～50，稀释剂40～70，pH调节剂1～10，矫味剂0～5，润湿剂适量。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种磺化去氢松香酸铋制剂，具体涉及磺化去氢松香酸铋口服固体制剂。本专利技术按如下重量份：磺化去氢松香酸铋5～15，崩解剂20～30，稀释剂50～70，粘合剂1～5，絮凝剂1～3，矫味剂0.1～0.5，润湿剂适量。本专利技术提供另一种磺化去氢松香酸铋的口服固体制剂，原辅料按如下重量份：磺化去氢松香酸铋30～50，稀释剂40～70，pH调节剂1～10，矫味剂0～5，润湿剂适量。【专利说明】
本专利技术属于医药
，具体涉及一种可用于治疗消化道溃疡、急慢性胃炎及 糜烂性胃炎的药物制剂及其制备方法。
技术介绍
消化性胃溃疡是由于胃酸、胃蛋白酶的消化作用引起的溃疡性疾病，多发于胃和 十二指肠，该类疾病容易反复发作，容易引起癌变。常用治疗药物有抗酸剂碳酸氢钠、磷酸 铝，抗胃酸分泌药物泌素、西咪替丁、雷尼替丁，胃粘膜保护剂硫糖铝、复方次硝酸铋、替普 瑞酮，促动力药甲氧氯普胺、多潘立酮、莫沙必利等。抗酸剂使用过多，容易引起胃酸过少， 从而明显降低胃蛋白酶的消化活性，引起消化不良；胃粘膜保护剂如生胃酮可引起水肿、血 压升高等症状，而一些促动力药如甲氧氯普胺引起中枢的不良反应较大。目前治疗消化性 溃疡的首选药物就是抗胃酸分泌药物，常用抗胃酸分泌药物西咪替丁会引起心脏传导阻滞 等副作用。因此，急需研究开发新型的抗胃酸分泌药。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种直接作用于病灶部位，高效、低毒的新型消化道溃疡治疗药 物。本专利技术涉及磺化去氢松香酸与硝酸铋形成的新的复合物-磺化去氢松香酸铋的固体制 齐IJ。作为新的消化道溃疡治疗药物，磺化去氢松香酸铋在胃黏膜表面形成保护膜，并能有效 抑制幽门螺旋杆菌、又能抑制胃蛋白酶活性、促进溃疡愈合。 大多数的铋剂在酸中（胃液）不稳定，部分解离可经胃肠吸收，引起全身效应。磺 化去氢松香酸铋为新的铋复合物，不中和胃酸也不抑制胃酸分泌，而是在胃液pH条件下， 在溃疡表面或溃疡肉芽组织形成一种坚固的铋胶体沉淀，很难被消化道吸收，因此解决了 常规铋剂会引起全身效应的问题。磺化去氢松香酸铋还可通过抑制尿素酶，抑制幽门螺旋 杆菌，提高幽门螺旋杆菌根除率，有效减少复发。磺化去氢松香酸铋同时还可作用于胃黏膜 组织中的前列腺素受体，可增加粘液分泌、碱基及胃粘膜血流，发挥内源性修复作用，黏膜 愈合质量高，亦可有效减少复发。 1)本专利技术的磺化去氢松香酸铋的固体制剂，原辅料按如下重量份： 磺化去氢松香酸铋 5?15 崩解剂 20?30 稀释剂 50?70 粘合剂 1?5 絮凝剂 1?3 矫味剂 0.1?0.5 润湿剂 适量 其中崩解剂选自干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯比咯烷 酮、交联羧甲基纤维素钠、交聚维酮等的一种或多种。 稀释剂选自淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇、无机盐类等的一种或多 种。 粘合剂选自交聚维酮、羟丙甲纤维素、聚维酮、羧甲纤维素钠等的一种或多种。 絮凝剂选自海藻酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、琼脂、蛋清、交联聚维酮、聚丙烯酸钠、聚 对苯二甲酸乙二醇酯、明胶、丹宁、101果汁澄清剂等的一种或多种。 矫味剂选自糖精、三氯蔗糖、阿斯巴甜、安赛蜜、麦芽糖醇、山梨糖醇、木糖醇、乳糖 醇、甘露糖醇等的一种或多种。 润湿剂选自乙醇、丙二醇、甘油、二甲基亚砜等的一种或多种。 包含上述原辅料的磺化去氢松香酸铋的固体制剂制备工艺如下： ①将磺化去氢松香酸铋与稀释剂按一定比例配料； ②混合过筛：将磺化去氢松香酸铋和稀释剂过筛，收集通过筛网的粉末，混合过筛 2次，收集粉末，称量的混合物A; ③混合物A的气流粉碎：调节气流粉碎机进气压力以及加料压力，控制进料速 度，进行气流粉碎，气流粉碎过程检查粉碎后粉末粒径，达到要求粒径后收集粉末，称量，备 用； ④称取处方量助悬剂和矫味剂与剩余部分稀释剂等量递增过筛振动混合均匀，形 成混合物B; ⑤气流粉碎后的混合物A与崩解剂过筛振动混合均匀，再与混合物B过筛振动混 合均匀到混合物C; ⑥称取处方量的絮凝剂溶解在适量的纯化水中，搅拌溶解均匀后，加入适量的润 湿剂将其配制成溶液D，搅拌均匀后备用； ⑦将气流粉碎后的混合物A、混合物B和混合物C置于搅拌制粒机中，充分混匀，先 用适量润湿剂均匀润湿，再加入溶液D制粒；湿材过筛，干燥； ⑧干颗粒用筛整粒；中间体质量检验，测定主药含量、水分、沉降体积比；包装，经 全检合格后成品入库。 进一步优选的方法为： ①将磺化去氢松香酸铋与甘露醇按20 : 43的比例配料； ②混合过筛：将磺化去氢松香酸铋和稀释剂甘露醇过60目筛，收集通过筛网的粉 末，混合过筛2次，收集粉末，称量得混合物A; ③混合物A的气流粉碎：调节气流粉碎机进气压力以及加料压力，控制进料速度， 进行气流粉碎，气流粉碎过程检查粉碎后粉末粒径，粒径应小于50微米，若检测到粒径大 于50微米，再气流粉碎一次，收集粉末，称量，备用； ④称取处方量助悬剂和矫味剂与剩余部分稀释剂等量递增过60目筛振动混合均 匀，形成混合物B; ⑤气流粉碎后的A与崩解剂交联聚维酮过60目筛振动混合均匀，再与混合物B过 60目筛，振动混合均匀得混合物C ; ⑥称取处方量的絮凝剂溶解在适量的纯化水中，搅拌溶解均匀后，加入适量的润 湿剂将其配制成含8%絮凝剂的40%润湿剂溶液，搅拌均匀后得溶液D，备用； ⑦将气流粉碎后的混合物A、混合物B和混合物C置于搅拌制粒机中，充分混匀，先 用适量润湿剂均匀润湿，再加入溶液D制粒； ⑧湿材过24目筛，50°C干燥； ⑨干颗粒用24目筛整粒； ⑩中间体质量检验，测定主药含量、水分、沉降体积比，包装，经全检合格后成品入 库。 2)本专利技术提供另一种磺化去氢松香酸铋的固体制剂，原辅料按如下重量份 磺化去氢松香酸铋'30?50 稀释剂 40?70 pH调节剂 1?10 矫味剂 〇?5 润湿剂 适量 其中稀释剂选自淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇、无机盐类等的一种 或多种。pH调节剂选自枸橼酸钠、枸橼酸钾、枸橼酸等的一种或多种。 矫味剂选自糖精、三氯蔗糖、阿斯巴甜、安赛蜜、麦芽糖醇、山梨糖醇、木糖醇、乳糖 醇、甘露糖醇等的一种或多种。 润湿剂选自乙醇、丙二醇、甘油、二甲基亚砜等的一种或多种。 本专利技术提供上述固体制剂的制备工艺，如下： ①将磺化去氢松香酸铋与稀释剂按一定比例配料； ②混合过筛：将磺化去氢松香酸铋和稀释剂过筛，收集通过筛网的粉末，混合过筛 2次，收集粉末，称量的混合物A ; ③混合物A的气流粉碎：调节气流粉碎机进气压力以及加料压力，控制进料速度， 进行气流粉碎，气流粉碎过程检查粉碎后粉末粒径，达到要求粒径后收集粉末，称量，备 用； ④称取处方量pH调节剂和矫味剂等量递增过筛振动混合均匀，形成混合物B ; ⑤气流粉碎后的混合物A与混合物B置于搅拌制粒机中，加入适量润湿剂制粒；湿 材过筛，干燥； ⑥干颗粒过筛整粒；中间体质量检验，测定主药含量、水分、沉降体积比；包装，经 全检合格后成品入库。 进一步优选的方法为： ①将磺本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种磺化去氢松香酸铋口服固体制剂，其特征在于原辅料按如下重量份：其中崩解剂选自干淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯比咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、交聚维酮等的一种或多种。稀释剂选自淀粉、糖粉、糊精、乳糖、微晶纤维素、甘露醇、无机盐类等的一种或多种。粘合剂选自交聚维酮、羟丙甲纤维素、聚维酮、羧甲纤维素钠等的一种或多种。絮凝剂选自海藻酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠、琼脂、蛋清、交联聚维酮、聚丙烯酸钠、聚对苯二甲酸乙二醇酯、明胶、丹宁、101果汁澄清剂等的一种或多种。矫味剂选自糖精、三氯蔗糖、阿斯巴甜、安赛蜜、麦芽糖醇、山梨糖醇、木糖醇、乳糖醇、甘露糖醇等的一种或多种。润湿剂选自乙醇、丙二醇、甘油、二甲基亚砜等的一种或多种。制备方法按如下步骤：①将磺化去氢松香酸铋与稀释剂按一定比例配料；②混合过筛：将磺化去氢松香酸铋和稀释剂过筛，收集通过筛网的粉末，混合过筛2次，收集粉末，称量的混合物A；③混合物A的气流粉碎：调节气流粉碎机进气压力以及加料压力，控制进料速度，进行气流粉碎，气流粉碎过程检查粉碎后粉末粒径，达到要求粒径后收集粉末，称量，备用；④称取处方量助悬剂和矫味剂与剩余部分稀释剂等量递增过筛振动混合均匀，形成混合物B；⑤气流粉碎后的混合物A与崩解剂过筛振动混合均匀，再与混合物B过筛振动混合均匀到混合物C；⑥称取处方量的絮凝剂溶解在适量的纯化水中，搅拌溶解均匀后，加入适量的润湿剂将其配制成溶液D，搅拌均匀后备用；⑦将气流粉碎后的混合物A、混合物B和混合物C置于搅拌制粒机中，充分混匀，先用适量润湿剂均匀润湿，再加入溶液D制粒；湿材过筛，干燥；⑧干颗粒用筛整粒；中间体质量检验，测定主药含量、水分、沉降体积比；包装，经全检合格后成品入库。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张在富，吴浩山，许馨文，
申请(专利权)人：珠海亿邦制药股份有限公司，亿邦国创药物研究院北京有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44