6-氨基喹唑啉类化合物及应用制造技术

技术编号:11992082 阅读:81 留言:0更新日期:2015-09-02 20:10
本发明专利技术公开了一种式(Ⅰ-a)所示6-氨基喹唑啉类化合物以及在制备预防或治疗人肺癌或人乳腺癌药物中的应用,本发明专利技术化合物制备方法简单易于操作,原料易得,且生产成本较低,具有良好的抗癌活性;式(Ⅰ-a)中,R1为乙基或丙基,R3与R1结构相同。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种喹唑啉类化合物及其应用,特别涉及6-氨基喹唑啉类化合物及 在制备预防或治疗肿瘤疾病的药物中的应用。 (二)
技术介绍
喹唑啉类化合物具有许多较好的生物活性,在医药领域有着广泛的应用,尤其一 些特殊结构的喹唑啉类衍生物具有明显的抗病毒活性、抗菌活性、抗肿瘤活性等,喹唑啉 类化合物作为抗肿瘤药物已经上市了一些品种。例如上市的用于治疗肺癌的吉非替尼 (Gefitinib)和厄洛替尼(Erlotinib),以及用于治疗乳腺癌的拉帕替尼(Lapatinib),它 们都属于4-苯胺基喹唑啉类化合物。新型的喹唑啉类化合物及其生物活性也常见文献报 道(参阅Y. -Y.Ke,H. -Y.Shiao,Y.C.Hsu,C. -Y.Chu,W. -C.Wang,Y. -C.Lee,W. -H.Lin,C. -H. Chen,J.T.A.Hsu,C. -ff.Chang,C. -ff.Lin,T. -K.Yeh,Y. -S.Chao,M.S.Coumar,H. -P. Hsieh,ChemMedChem2013,8,136-148 ;A.Garofalo,A.Farce,S.Ravez,A.Lemoine,P. Six,P.Chavatte,LGoossens,P.Depreux,J.Med.Chem. 2012, 55, 1189-1204)。当然多数喹 唑啉类化合物并不具有抗肿瘤活性。 (三)
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种具有抗癌活性的新型喹唑啉类化合物一6-氨基喹唑 啉类化合物及应用,该类化合物在一定剂量下对人肺癌细胞株A-549或人乳腺癌细胞株 MCF-7具有较好的抑制率;且该类化合物制备方法简便,易于操作,原料易得,且生产成本 较低,适于工业化应用。 为实现上述专利技术目的,本专利技术采用如下技术方案: 本专利技术提供一种式(I-a)所示6-氨基喹唑啉类化合物,【主权项】1. 一种式(I -a)所示6-氨基喹唑啉类化合物,式(I -a)中,R1为乙基或丙基,R 3与R1结构相同。2. -种用于制备权利要求1所述式(I -a)所示化合物的中间体,式(I -b)中,R1为乙基或丙基,R 3与R1结构相同。3. -种权利要求1所沭式(T -a)所示化合物在制各式(T )所示化合物中的应用,式(I )中,R1为乙基或丙基,R3与R1结构相同;R2为RCONH,其中R为C1-C3烷基或 苯基。4. 一种权利要求1所述式(I _a)所示化合物在制备预防或治疗人肺癌或人乳腺癌药 物中的应用。5. 如权利要求4所述的应用,其特征在于所述人肺癌为人肺癌细胞株A-549,所述人乳 腺癌为人乳腺癌细胞株MCF-7。【专利摘要】本专利技术公开了一种式(Ⅰ-a)所示6-氨基喹唑啉类化合物以及在制备预防或治疗人肺癌或人乳腺癌药物中的应用,本专利技术化合物制备方法简单易于操作,原料易得,且生产成本较低,具有良好的抗癌活性;式(Ⅰ-a)中,R1为乙基或丙基,R3与R1结构相同。【IPC分类】A61P35-00, C07D239-94【公开号】CN104876882【申请号】CN201510243810【专利技术人】饶国武, 陆光杰, 王俊峰, 蒋镜清, 万建钦, 胡成海 【申请人】浙江工业大学【公开日】2015年9月2日【申请日】2015年5月13日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式(Ⅰ‑a)所示6‑氨基喹唑啉类化合物,式(Ⅰ‑a)中,R1为乙基或丙基,R3与R1结构相同。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:饶国武陆光杰王俊峰蒋镜清万建钦胡成海
申请(专利权)人:浙江工业大学
类型:发明
国别省市:浙江;33

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