一种8-氟吡喃衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种8-氟吡喃衍生物8-氟-N-甲基-3,4-二氢-2H-吡喃-3-胺的制备方法，以2-(3-氟-2-羟基苯基)乙酸甲酯为起始原料，经过醚化、关环、脱羧、氨化还原反应得到目标产物5，本发明专利技术产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种8-氟吡喃衍生物 8_氟-N-甲基-3, 4-二氢-2H-吡喃-3-胺的制备方法。 技术背景 化合物8-氟-N-甲基-3, 4-二氢-2H-吡喃-3-胺，结构式为：【主权项】1. 一种8-氟吡喃衍生物8-氟-N-甲基-3, 4-二氢-2H-吡喃-3-胺的制备方法，以 2-(3-氟-2-羟基苯基）乙酸甲酯为起始原料，经过醚化、关环、脱羧、氨化还原反应得到目 标产物5,合成路线如下：2. 根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，(1) 以2-(3-氟-2-羟基苯基）乙酸甲酯为起始原料，经过醚化反应得到2，(2) 把2进行关环反应，得到： (3) 把3进行脱羧反应得到4， (4) 把4进行氨化还原反应得到5，〇3. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的醚化反应制备化合物2所用的试剂选 自氟乙酸乙酯；所述的关环反应制备化合物3所用的试剂选自乙醇钠；所述的脱羧反应制 备化合物4所用的还原剂选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钾中的一种或几种的混合物；所述 的氨化还原反应制备化合物5所用的还原剂选自甲胺盐酸盐。4. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的醚化反应制备化合物2所用的溶剂选 自四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二 甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物3所用的溶剂选 自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、 N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物；所述的脱羧反应 制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、乙腈、四氢呋喃、二氧六环、二氯 甲烷、三氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙 酰胺中的一种或几种的混合物；所述的氨化还原反应制备化合物5所用的溶剂选自甲醇、 乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N，N-二甲 基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、乙腈中的一种或几种的混合物。5. 根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的醚化反应制备化合物2所用的反应温 度是溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物3所用的温度是(TC至溶剂的回流温度； 所述的脱羧反应制备化合物4所用的温度是室温至溶剂的回流温度；所述的氨化还原反应 制备化合物5所用的温度是室温。【专利摘要】本专利技术公开了一种8-氟吡喃衍生物8-氟-N-甲基-3,4-二氢-2H-吡喃-3-胺的制备方法，以2-(3-氟-2-羟基苯基)乙酸甲酯为起始原料，经过醚化、关环、脱羧、氨化还原反应得到目标产物5，本专利技术产物作为模板小分子来合成多种多样的化合物库。【IPC分类】C07D311-04【公开号】CN104860910【申请号】CN201510253312【专利技术人】不公告专利技术人 【申请人】湖南华腾制药有限公司【公开日】2015年8月26日【申请日】2015年5月18日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种8‑氟吡喃衍生物8‑氟‑N‑甲基‑3,4‑二氢‑2H‑吡喃‑3‑胺的制备方法，以2‑(3‑氟‑2‑羟基苯基)乙酸甲酯为起始原料，经过醚化、关环、脱羧、氨化还原反应得到目标产物5，合成路线如下：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南;43