【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种两亲性嵌段共聚物和多西他赛形成的载药系统及其制备方法、属 纳米药物制剂领域。
技术介绍
肿瘤是一类严重威胁人类生命安全的疾病,研宄安全、有效的抗肿瘤药物对于提 高人类的生存质量具有重要意义。 多西他赛(Docetaxel、DTX)是一种非常有效且广谱的抗肿瘤药物,其作用机理主 要是聚合和稳定微管,可致使快速分裂的肿瘤细胞固定于有丝分裂阶段,使癌细胞复制受 阻断而死亡。【主权项】1. 一种多西他赛胶束载药系统,其特征在于该胶束载药系统包含两亲性嵌段共聚物、 治疗有效量的多西他赛以及药学上可接受的药用辅料,所述的两亲性嵌段共聚物包括亲水 性链段和疏水性链段,其亲水性链段为数均分子量在400~20000之间的聚乙二醇或聚乙 二醇单甲醚,其疏水性链段选自采用疏水性基团封端的数均分子量在500~100000之间的 聚酯,所述的疏水性基团是含有叔丁氧羰基苯丙氨酸。2. 根据权利要求1所述的多西他赛胶束载药系统,其特征在于所述疏水性链段的数均 分子量在1000~50000之间;所述亲水性链段的数均分子量在750~5000之间。3. 权利要求1或2所述多西他赛胶束载药系统的制备方法,其特征在于,包括以下步 骤: 1) 取数均分子量在400~20000之间的亲水性链段加入到聚合瓶中,加热至100°C~ 130°C真空脱水2h~4h,金属钾溶解于萘的四氢呋喃溶液形成萘钾,然后将萘钾溶液加入 到脱水的甲氧基聚乙二醇中反应,最后加入内酯单体室温聚合,聚合物经乙醇重结晶后得 到甲氧基聚乙二醇-聚酯嵌段共聚物 2) 取亲水性链段和疏水性链段组成的嵌段 ...
【技术保护点】
一种多西他赛胶束载药系统,其特征在于该胶束载药系统包含两亲性嵌段共聚物、治疗有效量的多西他赛以及药学上可接受的药用辅料,所述的两亲性嵌段共聚物包括亲水性链段和疏水性链段,其亲水性链段为数均分子量在400~20000之间的聚乙二醇或聚乙二醇单甲醚,其疏水性链段选自采用疏水性基团封端的数均分子量在500~100000之间的聚酯,所述的疏水性基团是含有叔丁氧羰基苯丙氨酸。
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:刘珂,郎跃武,许卉,范华英,其他发明人请求不公开姓名,
申请(专利权)人:苏州雷纳药物研发有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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