一种改善高脂高糖饮食并发症的药物组合物，包括黄酮类化合物和α-葡萄糖苷酶抑制剂，所述黄酮类化合物选自以下单体、单体的有机盐或单体的无机盐中的至少一种：黄芩苷元、白杨黄素；所述α-葡萄糖苷酶抑制剂选自以下单体、单体的有机盐或单体的无机盐中的一种：阿卡波糖、伏格列波糖或米格列醇。本发明专利技术的组合物可有效降低α-葡萄糖苷酶抑制剂用量，使用正常剂量0.01～0.75倍的α-糖苷酶抑制剂与所述黄酮类化合物混合即可达到需要的效果，克服了α-葡萄糖苷酶抑制剂单独时，剂量高、副作用大的缺点。也克服了黄酮类化合物单独使用时降糖效果不明显、剂量大、给药周期长等缺陷，并克服了中药复方药物成分复杂、质量控制困难的不足。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种改善高脂高糖饮食并发症的药物组合物，属于医药生物领域。
技术介绍
现代生活不断加快，高脂高糖饮食充斥于人们的生活中。高脂高糖饮食会使身体 处于亚健康高负荷状态（Metabolism 2008;57:1071 - 7)。而且这种影响不是诱发单一的 疾病，而是一种综合性作用，使人体的各项指标均与正常值偏离。高脂高糖会导致血液中游 离脂肪酸水平和血糖水平升高，导致肝脏，肾脏和胰腺过负荷，极易诱发一系列疾病如糖尿 病、心血管疾病、肝病、肾病等。例如，高脂、高糖饮食可以脂肪堆积，诱发肥胖；高脂高糖饮 食可以使血液中游离的脂肪酸增加并使胰岛B细胞长期处于高压状态，从而引起胰岛素抵 抗，损害膜岛B细胞的机能，引发尚血糖症；尚脂尚糖饮食可以提尚血液中甘油二醋，总胆 固醇和低密度脂蛋白的含量，显著增加动脉粥样硬化的发病风险，并引发高血脂及心脑血 管疾病；高脂高糖饮食还可以诱发肝脏细胞水肿，脂肪化，严重引发脂肪肝，肝硬化等疾病； 由于血液中有害物质增加，加重肾脏负担，是肾功能衰竭的主要诱因。因此，发现具有预防 和治疗高脂高糖饮食诱导疾病的药物或者药物组合物，是十分有必要的。 当前市场上可以干预高脂高糖饮食诱发疾病的药物，主要分为西药和中药。西药 主要针对其单独症状，如诱发疾病有高血糖症状，则使用降糖药物，如α -糖苷酶抑制剂 (阿卡波糖，伏格列波糖或米格列醇等），双胍类化合物（二甲双胍），噻唑烷二酮类药物 (罗格列酮），但这些药物使用时有一定的局限性，例如，对于诱发疾病机体的血糖值高于 正常水平而未高于糖尿病的诊断水平，即前驱糖尿病时，使用双胍类或者噻唑烷二酮类药 物时，会引起低血糖的现象，对于这类疾病，目前主要使用α-糖苷酶抑制剂干预，α-糖苷 酶抑制剂类药物可以竞争性抑制位于小肠粘膜上皮细胞的各种α-葡萄糖苷酶，使碳水化 合物分解为葡萄糖的速度减慢，从而减缓肠道内葡萄糖的吸收，降低餐后血糖。而且据报 道也具有较弱的降低总甘油三酯、总胆固醇水平的作用，而且在一定范围内控制HBAlc的 水平，其作用机制是有效降低餐后血糖水平，降低血浆中葡萄糖毒性；动员肠道类胰高血糖 素样肽-I (GLP-I)，后者可使机体胰腺中B细胞分泌胰岛素的轻微缺陷得到恢复。由于具 有以上优点，α-糖苷酶抑制剂一直是治疗高糖高脂食物诱发前驱糖尿病的首选药物，其 中α-糖苷酶抑制剂的代表药物阿卡波糖是首先被美国食品药品质量管理局（FDA)批准 用于前驱糖尿病干预的药物。欧洲和北美研宄-"预防II型糖尿病的研宄（ST0P-NIDDM)" 的结果显示：阿卡波糖能将糖尿病前期发展为II型糖尿病的风险降低36% (Lancet 2002; 359:2072 - 77)，干预的效果比较有限。同时阿卡波糖和其他α-糖苷酶抑制剂一样，也具 有降低甘油三酯、胆固醇水平和控制糖化血红蛋白的水平的作用，但活性较弱，且是间接作 用，所以还不能够单独用于干预高脂高糖诱发高血脂，也没有干预高脂高糖食物诱发肝病、 肾病的报道。而且在动物实验中一般使用每天15-70mg/kg的剂量，而人体实验中根据病情 不同，常用的剂量为每天150_350mg，用量较大。此外，α-糖苷酶抑制剂在改善高脂高糖饮 食诱发疾病时，存在着一些不足，一是存在毒副作用，可能会引起过敏性反应、消化、吸收障 碍等慢性肠功能紊乱、由于肠胀气而可能恶化的情况如疝气，肠梗阻和肠溃疡等；二是其对 高脂高糖并发症的干预作用不全面且较弱，其降低血脂的功能较弱，对高脂饮食并发症，及 其诱发肝脏和肾脏病变的效果均较弱。 如诱发的疾病有高血脂症状，目前的做法是给病人服用辛伐他汀等降血脂的药 物。但服用降血脂药物副作用严重。如辛伐他汀常见疲乏、无力、头痛等副作用且屡被报道。 而且该类药物一般不具备改善胰岛B细胞功能、改善肝脏、肾脏病变的作用，所以对高糖高 脂食物诱发的这些疾病作用有限。目前没有较好的预防高脂高糖诱导的肝损伤的西药，大 多只是使用抗氧化剂，如维生素 B、C、E等，但药效较弱。如诱发的疾病为肥胖症，则主要采 取饮食控制和运动治疗，常用药物为西布曲明，但是恶心、失眠、口干、鼻炎、便秘、血压增高 和心率增快的一系列副作用。阿卡波糖治疗肥胖症的药效则不明显。 也有一些研宄使用中药的有效成分干预高脂高糖食物诱发的疾病，主要是使用 一些复方药物中药，如中国专利技术专利CN 100400078C公开了一种用以菊花、决明子、黄芪、 丹参、山楂、枸杞子、钩藤、夏枯草、三七、何首乌、黄精、代赭石、川芎、牛膝、牡蛎、天麻、鸡内 金、茯苓、黄芩、杜仲、淫羊藿、鸡血藤为主的治疗高脂高糖饮食诱导疾病的药物组合物，又 如中国专利技术专利CN 1246030C公布了一种含有黄芪、桃仁、何首乌、决明子、山楂、土鳖虫等 的药物组合物治疗高脂高糖饮食诱发的心血管疾病，这些复方药物干预高脂高糖食物诱发 疾病的缺陷在于成分复杂，给药周期长，质控困难，作用机制不明确等。 黄酮是一类重要的生物活性天然产物，在自然界中分布十分广泛，在菊科、豆科、 唇形科、芸香科植物中较多，在植物中常以苷元或糖苷的形式存在。黄芩、云实、麻栎、刺 楸、银杏、金银花、木犀草、麻栎、甜菜等植物均含有黄酮成分。其中，黄芩苷元可从黄芩、 云实中分离得到；白杨黄素可从黄芩、麻栎中分离得到，黄芩苷元的主要作用有降压、镇 静、抗微生物作用等，白杨黄素的主要作用是抗癌、降血脂、防心脑血管疾病、抗菌、消炎等， 其抗癌作用报道较多，近年来，在黄酮在改善糖尿病并发症的研宄已有了一些研宄报道， Siddiqui发现黄芩苷元具有改善STZ诱导糖尿病小鼠的肾病功能紊乱的作用，但是其给 药周期长达16周（Biochimie，2014, 106, 101-110)。Jiang等报道的黄芩苷元治疗高脂 饮食所诱导的代谢紊乱，但用药量高达400mg/kg(Molecular and Cellular Endocrinolo gy，2012, 362, 128 - 138)。 因此市场上急需新的药物和/或药物组合物，这些新的药物和/或药物组合物应 当既能克服化学药干预高脂高糖饮食诱发疾病作用单一，副作用大的缺陷，又能解决中药 复方及天然活性物质药效弱，作用时间长，机理复杂等缺点。本专利技术公开的一种药物组合 物，该药物组合物含有α -葡萄糖苷酶抑制剂和黄酮类物质，该组合物药效强于单独使用 葡萄糖苷酶抑制剂和黄酮类化合物，具有明显的协同作用、并具有药效好、用量低、安全 性好等特点。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种干预高脂高糖诱导疾病的药物组合物，以解决现有药 物干预肥胖、肝脏、肾脏并发症、高血糖、高血脂症和心脑血管疾病过程中药效弱，作用单 一、副作用大等缺陷。 本专利技术的技术目的通过以下技术方案实现： 一种改善高脂高糖饮食并发症的药物组合物，包括黄酮类化合物和α -葡萄糖苷 酶抑制剂，所述黄酮类化合物选自以下单体、单体的有机盐或单体的无机盐中的至少一种： 黄芩苷元、白杨黄素。 进一步地，所述α -葡萄糖苷酶抑制剂选自以下单体、单体的有机盐或单体的无 机盐中的一种：阿卡波糖、伏格列波糖或米格列醇。 进一步地，所述黄酮类化合物和α-葡萄糖苷酶抑制剂的混合比例按摩尔比为 0. 05~5, 0本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种改善高脂高糖饮食并发症的药物组合物，其特征在于：包括黄酮类化合物和α‑葡萄糖苷酶抑制剂，所述黄酮类化合物选自以下单体、单体的有机盐或单体的无机盐中的至少一种：黄芩苷元、白杨黄素。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：董悦生，孙文龙，张博崴，桑元斌，于晓霞，徐亲民，修志龙，
申请(专利权)人：大连理工大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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