本发明专利技术公开了一种五味子乙素在制备预防结肠炎或结肠癌药物中的应用；所述五味子乙素的用量为15-30mg/kg体重；五味子乙素可有效预防结肠炎以及结肠炎相关结肠癌，具有临床应用前景；五味子乙素具有较低的毒性，副作用小，其可以减少炎性因子的产生；五味子乙素成药性良好；因此，五味子乙素具有良好的临床预防治疗的应用前景。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种五味子乙素在制备治疗和预防结肠炎或结肠癌药物中的应用。 (二）
技术介绍
结直肠癌（CRC)是常见的恶性肿瘤之一，在全球恶性肿瘤发病率中已上升至第三 位，其死亡率居恶性肿瘤第二位，我国结肠癌死亡率已位于恶性肿瘤第五位，严重危害着人 类健康。结肠癌起源于肠道上皮细胞，通过一系列复杂的遗传及表观遗传改变，经过漫长的 时间积累，最终发生细胞恶变，形成特定类型的癌症。当结肠癌形成后，其临床治疗的困难 性也非常大，主要是因为结肠癌还没有明确的病因，因此彻底治愈结肠癌还是没有特效的 方法。在结肠癌的发生发展过程中，良性腺瘤是结肠癌最早期的病理变化，该状态具有典型 的癌前病变特征，但与此同时该状态尚未发生真正的恶性转变，具有可治愈性，也是控制结 肠癌最终发生发展的重要节点，具有重要的研宄和临床干预价值，因此有效的早期干预以 及合适的预防手段显得尤为重要。 已有文献报道：结肠癌良性病变到发生癌变，直至转移性癌变的复杂过程中， 慢性炎症具有重要作用，甚至可以说在细胞恶化前期以及恶性转变期发挥了致命推动作 用(Inflammation and cancer:role of nuclear factor-kappaB activation. Cancer Sci. 2008 May ;99 (5) :836-42.)。肠道上皮粘膜是隔离宿主与外界大量微生物的天然阻挡 屏障，长期的高脂肪饮食会加重肠道负担，加剧肠道上皮细胞（IECs)炎症反应，从而启动 并持续加剧一系列复杂的级联反应：众多的促炎因子（如TNF-a，IL-I β，LPS)作用于细 胞，激活NF-κ Β，调节多种参与早期炎症反应的基因表达，包括TNF-a，IL-8以及ICAM-I， 增加肠上皮通透性，如此往复循环作用又进一步加剧炎性反应，最终形成非可控性慢性炎 症，导致细胞恶变。研宄表明结肠癌变的早期阶段涉及促炎性环氧酶C0X-2和诱导型一氧 化氮合酶iNOS的增加，C0X-2和iNOS促进慢性炎症，继而创造了一个在结肠癌变过程中促 进肿瘤形成前期病灶发展的有益微环境，进一步加剧了炎癌转化；当在不同的动物模型中 抑制这两种酶时，能抑制结肠肿瘤的发展，表明了这两种酶是结肠炎症和肿瘤发生的重要 调节因子。此外，NF-kB能够调节C0X-2和iNOS的表达，与炎症诱导的结肠癌变相关，并且 NF-kB抑制剂能阻止癌症的发展。由此提示我们，使用化合物抑制炎症可能是一个有效的控 制结肠癌的发生和发展的策略。 结肠癌的化学预防探索日益受到关注，近年来开发了几种对结肠癌具有相当化 学预防功能的制剂，包括非留体类抗炎药（NSAIDs)、阿司匹林、环氧合酶-2(C0X-2)抑 制剂等等，然而在进一步的深入探索中发现这些预防药物存在较强副作用，如长期或大 量服用非留体类抗炎药（NSAIDs)和阿司匹林会造成胃肠运动减弱，消化道出血；环氧合 酶-2 (C0X-2)抑制剂能够引起NF- κ B相关蛋白表达减少，进而引起慢性肠道炎症发生，同 时对心血管系统也产生较大威胁，因此，寻找有效无毒副作用的化学预防制剂成为当务之 〇 五味子乙素（Schizandrin B)是五味子属植物中含量最丰富的联苯环辛二稀类木 脂素，其结构式如下：【主权项】1. 。2. 如权利要求1所述的应用，其特征在于所述应用为五味子乙素在制备预防和治疗结 肠炎药物中的应用。3. 如权利要求1所述的应用，其特征在于所述应用为五味子乙素在制备预防和治疗结 肠炎相关结肠癌药物中的应用。4. 如权利要求1所述的应用，其特征在于所述应用为五味子乙素在制备预防和治疗结 肠炎相关结肠癌炎症药物中的应用。5. 如权利要求1所述的应用，其特征在于所述五味子乙素的用量为15~30mg/kg体 重。6. 如权利要求1所述的应用，其特征在于药物剂型为下列之一：①片剂、②胶囊剂、③ 颗粒剂、④缓释剂或⑤靶向制。【专利摘要】本专利技术公开了一种；所述五味子乙素的用量为15-30mg/kg体重；五味子乙素可有效预防结肠炎以及结肠炎相关结肠癌，具有临床应用前景；五味子乙素具有较低的毒性，副作用小，其可以减少炎性因子的产生；五味子乙素成药性良好；因此，五味子乙素具有良好的临床预防治疗的应用前景。【IPC分类】A61P1-00, A61K31-36, A61P35-00【公开号】CN104825442【申请号】CN201510216894【专利技术人】杨勇, 张敏, 何莉华, 胡开永 【申请人】浙江鼎辉医药科技有限公司【公开日】2015年8月12日【申请日】2015年4月30日本文档来自技高网...
【技术保护点】
五味子乙素在制备预防结肠炎或结肠癌药物中的应用。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：杨勇，张敏，何莉华，胡开永，
申请(专利权)人：浙江鼎辉医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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