Daphmalenine A衍生物在制备预防或治疗胰腺纤维化药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及Daphmalenine A衍生物、制备方法及其在制备预防或治疗胰腺纤维化药物上的用途。本发明专利技术合成了一个新的Daphmalenine A衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本发明专利技术的Daphmalenine A衍生物具有预防或治疗胰腺纤维化的作用，具有开发预防或治疗胰腺纤维化药物的价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及DaphmalenineA衍生物、制备方 法及其用途。
技术介绍
胰腺纤维化是各种原因所致慢性胰腺炎的共同特征，同时也是与其伴随的组织 病理学特点，表现为大量成纤维细胞增生和富含连接组织的细胞外基质。是多种原因导致 胰腺损伤修复的结果，近期发现胰腺星状细胞和多种细胞因子与胰腺纤维化有关，胰腺纤 维化目前发病率愈来愈高，急需研发高效低毒的抗胰腺纤维化药物。 胰腺纤维化的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题，从天然产物中 寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物最 有重要价值。 本专利技术涉及的化合物DaphmalenineA是一个2011年发表（YuZhanget al.,2011.DaphmaleninesAandB:TwoNewAlkaloidswithUnusualSkeletonsfrom Daphniphyllumhimalense.Eur.J.Org.Chem. 2011, 4103 - 4107)的化合物，我们对化合物 DaphmalenineA进行了结构修饰，获得了一个新的DaphmalenineA衍生物，并对其抗胰腺 纤维化活性进行了评价，其具有抗胰腺纤维化活性。
技术实现思路
本专利技术公开了一个DaphmalenineA衍生物，其结构为：【主权项】1. 一种具有式III所示结构的Daphmalenine A衍生物及其药学上可接受的盐在治疗 胰腺纤维化药物中的应用，2. 如权利要求1所述的Daphmalenine A衍生物及其药学上可接受的盐在治疗胰腺纤 维化药物中的应用，其特征为：所述Daphmalenine A衍生物及其药学上可接受的盐逆转胰 腺纤维化所引起的胰脏脏器系数下降。3. 如权利要求1所述的Daphmalenine A衍生物及其药学上可接受的盐在治疗胰腺纤 维化药物中的应用，其特征为：所述Daphmalenine A衍生物及其药学上可接受的盐逆转胰 腺纤维化所引起的羟脯氨酸含量升高。4. 如权利要求1所述的Daphmalenine A衍生物及其药学上可接受的盐在治疗胰腺纤 维化药物中的应用，其特征为：所述Daphmalenine A衍生物及其药学上可接受的盐逆转胰 腺纤维化所引起的炎症细胞浸润升高。【专利摘要】本专利技术涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及Daphmalenine A衍生物、制备方法及其在制备预防或治疗胰腺纤维化药物上的用途。本专利技术合成了一个新的Daphmalenine A衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本专利技术的Daphmalenine A衍生物具有预防或治疗胰腺纤维化的作用，具有开发预防或治疗胰腺纤维化药物的价值。【IPC分类】A61P1-18, A61K31-439【公开号】CN104800213【申请号】CN201510241136【专利技术人】吴俊华, 黄蓉, 吴俊艺 【申请人】南京大学【公开日】2015年7月29日【申请日】2015年5月12日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有式III所示结构的Daphmalenine A衍生物及其药学上可接受的盐在治疗胰腺纤维化药物中的应用，

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴俊华，黄蓉，吴俊艺，
申请(专利权)人：南京大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32