取代的1,6-萘啶制造技术

技术编号:11793527 阅读:138 留言:0更新日期:2015-07-29 19:51
本发明专利技术涉及通式(I)的化合物的用途,其中R’是氢或低级烷基;R1是卤素、低级烷基、环烷基或氰基;或是苯基,所述苯基任选地被一至三个选自低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基,卤素、氰基、羟基、C(O)-NH-低级烷基,CH2-C(O)-NH-低级烷基、CH2-NH-C(O)-低级烷基、CH2NH2、S(O)2CH3、S(O)2N(CH3)2或杂环烷基基团的取代基取代;或是任选地被低级烷基取代的吡唑-1,4或5-基;或是任选地被一个或两个低级烷基取代的噻唑-5-基;或是任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素或N(CH3)2取代的吡啶2,3或4-基;或是3,6-二氢-2H-吡喃;或是苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯-5-基;或是2,3-二氢苯并[b][1,4]二烯-6-基;R2是氢、低级烷基或被烷氧基取代的低级烷基;R3是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、NH-S(O)2-CH3、-(CH2)m-O-低级烷基或-(CH2)n-S(O)2-CH3;或是任选地被-S(O)2CH3或低级烷氧基取代的-(CR2)n-苯基;或是任选地被低级烷基和=O取代的-(CH2)n-杂环烷基;或是任选地被一个或两个低级烷基取代的-(CH2)n-杂芳基;或是任选地被氰基取代的-(CH2)n-环烷基;或者R2和R3与它们连接的N原子一起形成选自吗啉、哌啶、1,1-二氧代-硫代吗啉或哌嗪的杂环,所述杂环可以被低级烷基或C(O)O-低级烷基取代,或可以形成任选地被羟基取代的吡咯烷环;R独立地选自n氢或低级烷基;n是0,1,2,3;m是2;或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体,其用于治疗精神分裂症,强迫型人格障碍,抑郁症,双相型精神障碍,焦虑症,正常衰老,癫痫,视网膜变性,外伤性脑损伤,脊髓损伤,创伤后精神紧张性障碍,惊恐性障碍,帕金森病,痴呆,阿尔茨海默病,轻度认知损害,化疗引起的认知功能障碍(“化疗后大脑”),唐氏综合征,自闭症谱系障碍,听力损失,耳鸣,脊髓小脑性共济失调,肌萎缩侧索硬化,多发性硬化,亨廷顿病,中风和由放射治疗、慢性应激、视神经病变或黄斑变性、或选自酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定或可卡因的神经活性药物的滥用导致的失调。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利说明】取代的1,6-萘啶 本专利技术涉及通式I的化合物的用途【主权项】1.通式I的化合物 其中R'是氢或低级烷基; R1是卤素,低级烷基,环烷基或氰基;或 是苯基,所述苯基任选地被一至三个选自低级烷基,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧 基,被卤素取代的低级烷氧基,卤素,氰基,羟基,C(0)-NH-低级烷基,CH2-C(0)-NH-低级烷 基,ch2-nh-c(o)-低级烷基,CH2NH2,S(0)2CH3,S(0)2N(CH3)2或杂环烷基基团的取代基取代; 或 是任选地被低级烷基取代的吡唑-1,4或5-基;或 是任选地被一个或两个低级烷基基团取代的噻唑-5-基;或 是任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素或N(CH3)2取代的吡啶2, 3或4-基;或 是3,6- 二氛_2H-吡喃;或 是苯并间二氧杂环戊烯-5-基;或 是2, 3_二氛苯并 二丨1 恶稀_6_基; R2是氢,低级烷基或被烷氧基取代的低级烷基; R3是氢,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,被羟基取代的低级烷基, NH-S(0) 2-CH3, - (CH2)m-0-低级烷基或-(CH2)n-S(0) 2-CH3;或 是任选地被-S(0) 2CH3或低级烷氧基取代的-(CR2)n-苯基;或 是任选地被低级烷基和=0取代的_(CH2)n-杂环烷基;或 是任选地被一个或两个低级烷基基团取代的_(CH2)n-杂芳基;或 是任选地被氰基取代的_(CH2)n-环烷基; 或R2和R3与它们连接的N原子一起形成选自吗啉,哌啶,1,1-二氧代-硫代吗啉或哌 嗪的杂环,所述杂环可以被低级烷基或C(0)0-低级烷基取代,或可以形成吡咯烷环,所述 吡咯烷环任选地被羟基取代; R独立地来自n氢或低级烷基;n是 0,1,2, 3 ; m是2 ; 或其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体的用途, 其用于治疗精神分裂症,强迫型人格障碍,抑郁症,双相型精神障碍,焦虑症,正常衰 老,癫痫,视网膜变性,外伤性脑损伤,脊髓损伤,创伤后精神紧张性障碍,惊恐性障碍,帕金 森病,痴呆,阿尔茨海默病,轻度认知损害,化疗引起的认知功能障碍("化疗后大脑"),唐 氏综合征,自闭症谱系障碍,听力损失,耳鸣,脊髓小脑性共济失调,肌萎缩侧索硬化,多发 性硬化,亨廷顿病,中风,和由放射治疗、慢性应激、视神经病变或黄斑变性、或选自酒精、阿 片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定或可卡因的神经活性药物的滥用导致的失调。2.根据权利要求1所述的式I的化合物的用途,其中所述化合物是 8-溴-N-(2-甲氧基乙基)-1,6_萘啶-2-甲酰胺 N-(2-甲氧基乙基)-8-(4-甲氧基苯基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-(2-甲氧基乙基)-8-(3-甲氧基苯基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-(2-甲氧基乙基)-1,6_萘啶-2-甲酰胺 N-(2-甲氧基乙基)-8-(2-甲氧基苯基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8_(4_氯苯基)-N-(2-甲氧基乙基)-1,6_萘啶-2-甲酰胺 8_(3_氯苯基)-N-(2-甲氧基乙基)-1,6_萘啶-2-甲酰胺 8-(2_氯苯基)-N-(2-甲氧基乙基)-1,6_萘啶-2-甲酰胺 8_溴-萘啶-2-甲酸(吡啶-4-基甲基)-酰胺 N-苄基-8-溴-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-苄基-8- (3-甲氧基苯基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-苄基-8- (2-甲氧基苯基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-苄基-8- (4-氯苯基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-苄基-8- (3-氯苯基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-苄基-8- (2-氯苯基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-苄基_8_(吡啶-4-基)-1,6_萘啶-2-甲酰胺 N-苄基_8_(吡啶-3-基)-1,6_萘啶-2-甲酰胺 N-(2-甲氧基乙基)-8-(吡啶-4-基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-(2-甲氧基乙基)-8-(吡啶-3-基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8_ (4-甲氧基苯基)-N-苯乙基-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8_(4_甲氧基苯基)-1,6_萘啶-2-甲酰胺 8_ (4-甲氧基苯基)-N-(吡啶-3-基甲基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8_ (4-甲氧基苯基)-N-(吡啶-2-基甲基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-苄基-8-(4-甲基吡啶-2-基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8-(4-甲氧基苯基)-N-(3-苯基丙基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8_ (3-甲氧基苯基)-N-(吡啶-4-基甲基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8-(2-甲氧基苯基)-N-(吡啶-4-基甲基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8_ (4-氯苯基)-N-(吡啶-4-基甲基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8_ (3-氯苯基)-N-(吡啶-4-基甲基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8- (2-氯苯基)-N-(吡啶-4-基甲基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8-(吡啶-3-基)-N-(吡啶-4-基甲基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8-(吡啶-4-基)-N-(吡啶-4-基甲基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-苄基-8-(4-甲氧基苯基)-N-甲基-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-苄基-N- (2-甲氧基乙基)-8- (4-甲氧基苯基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8- (4-甲氧基苯基)-N- (3, 3, 3-三氟丙基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-(3_(1H-咪唑-1-基)丙基)-8-(3_氯苯基)-1,6_萘啶-2-甲酰胺 N-(3-(1H-咪唑-1-基)丙基)-8-(4-氯苯基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N-(3_(1H-咪唑-1-基)丙基)-8-(3_甲氧基苯基)-1,6_萘啶-2-甲酰胺 N-(3-(lH-咪唑-1-基)丙基)-8-(2-甲氧基苯基)-1,6_萘啶-2-甲酰胺N-(3_(1H-咪唑-1-基)丙基)-8-(2_氯苯基)-1,6_萘啶-2-甲酰胺 N- (3- (1H-咪唑-1-基)丙基)-8-(吡啶-4-基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 ^(3-(3,5-二甲基-111-吡唑-1-基)丙基)-8-(4-甲氧基苯基)-1,6-萘啶-2-甲酰 胺 N- (3- (1H-咪唑-1-基)丙基)-8- (3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-1,6-萘啶-2-甲酰 胺 8_ (4-氯苯基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8_ (4-氯苯基)-N-(吡啶-3-基甲基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8_ (4-氯苯基)-N-(吡啶-2-基甲基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8_(4_氯苯基)-N-(2-甲氧基苄基)-1,6_萘啶-2-甲酰胺 8-(4-氯苯基)4-((5-甲基吡嗪-2-基)甲基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 N' -(8-(4_氯苯基)-1,6_萘啶-2-羰基)甲磺酰肼 8-(4-氯苯基)4-(4-(甲磺酰基)苄基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 8-(4-氯苯基)4-(3-(甲磺酰基)苄基)-1,6-萘啶-2-甲酰胺 (-)-8-(4-氯苯基)4-(1-(3-(甲磺酰基)苯基)乙基)本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式I的化合物其中R’是氢或低级烷基;R1是卤素,低级烷基,环烷基或氰基;或是苯基,所述苯基任选地被一至三个选自低级烷基,被卤素取代的低级烷基,低级烷氧基,被卤素取代的低级烷氧基,卤素,氰基,羟基,C(O)‑NH‑低级烷基,CH2‑C(O)‑NH‑低级烷基,CH2‑NH‑C(O)‑低级烷基,CH2NH2,S(O)2CH3,S(O)2N(CH3)2或杂环烷基基团的取代基取代;或是任选地被低级烷基取代的吡唑‑1,4或5‑基;或是任选地被一个或两个低级烷基基团取代的噻唑‑5‑基;或是任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素或N(CH3)2取代的吡啶2,3或4‑基;或是3,6‑二氢‑2H‑吡喃;或是苯并[d][1,3]间二氧杂环戊烯‑5‑基;或是2,3‑二氢苯并[b][1,4]二烯‑6‑基;R2是氢,低级烷基或被烷氧基取代的低级烷基;R3是氢,低级烷基,被卤素取代的低级烷基,被羟基取代的低级烷基,NH‑S(O)2‑CH3,‑(CH2)m‑O‑低级烷基或‑(CH2)n‑S(O)2‑CH3;或是任选地被‑S(O)2CH3或低级烷氧基取代的‑(CR2)n‑苯基;或是任选地被低级烷基和=O取代的‑(CH2)n‑杂环烷基;或是任选地被一个或两个低级烷基基团取代的‑(CH2)n‑杂芳基;或是任选地被氰基取代的‑(CH2)n‑环烷基;或R2和R3与它们连接的N原子一起形成选自吗啉,哌啶,1,1‑二氧代‑硫代吗啉或哌嗪的杂环,所述杂环可以被低级烷基或C(O)O‑低级烷基取代,或可以形成吡咯烷环,所述吡咯烷环任选地被羟基取代;R独立地来自n氢或低级烷基;n是0,1,2,3;m是2;或其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体的用途,其用于治疗精神分裂症,强迫型人格障碍,抑郁症,双相型精神障碍,焦虑症,正常衰老,癫痫,视网膜变性,外伤性脑损伤,脊髓损伤,创伤后精神紧张性障碍,惊恐性障碍,帕金森病,痴呆,阿尔茨海默病,轻度认知损害,化疗引起的认知功能障碍(“化疗后大脑”),唐氏综合征,自闭症谱系障碍,听力损失,耳鸣,脊髓小脑性共济失调,肌萎缩侧索硬化,多发性硬化,亨廷顿病,中风,和由放射治疗、慢性应激、视神经病变或黄斑变性、或选自酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定或可卡因的神经活性药物的滥用导致的失调。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:西蒙娜·M·切卡雷利拉维·姚高希亚罗兰·雅各布勒特赖纳·E·马丁延斯乌韦·彼得斯于尔根·维希曼
申请(专利权)人:霍夫曼拉罗奇有限公司
类型:发明
国别省市:瑞士;CH

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