本发明专利技术涉及一种司替戊醇干混悬剂及其制备方法。所述干混悬剂含有以下原辅料：司替戊醇25.0％～30.0％，稀释剂20.0％～25.0％，增溶剂10.0％～17.0％，崩解剂20.0％～25.0％，助悬剂8.0％～15.0％，矫味剂0.2％，遮光剂1.0％，着色剂0.10％，甜味剂0.4％，纯化水适量。本处方中特别使用了增溶剂，以促进主药的溶出；本发明专利技术还公开了上述司替戊醇干混悬剂的制备方法，其制备方法工艺简单，克服了采用粉末直接分装和粉末喷洒制粒工艺制备时的物料结团、结块及易产生低共熔现象的弊端，制备的干混悬剂口感好，稳定性好，在各溶出介质中均能较好的溶出。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，涉及一种。
技术介绍
司替戊醇最早由法国百科达制药（LaboratoiresBI0C0DEX)研制和开发成功。 2001年欧洲药品监督管理局（EMEA)授权司替戊醇作为孤儿药可用于治疗严重肌肉震颤性 小儿癫痫。2007年4月获得EMEA批准在法国上市，后在欧洲多个国家上市销售。司替戊醇 现有制剂商品名为Diacomit?，有250mg和500mg两种规格。对于干混悬剂的制备工艺，常用的有粉末直接分装和制粒分装两种工艺；制粒分 装又分为湿法制粒工艺和粉末喷洒制粒工艺。采用粉末直接分装和粉末喷洒制粒工艺制备 司替戊醇干混悬剂，获得的颗粒流动性欠佳，不利于随后的灌装；司替戊醇剂量较大，处方 中若使用的水溶性成分较多，制备的干混悬剂颗粒均匀度较差，会造成重量差异，沉降体积 比和再分散性也较差，且在制备过程中容易形成块状物。 司替戊醇原料的熔点为75°C，与其他辅料混合后，混合物的熔点低于75°C，在制 备过程中易产生低共熔现象。在常规的湿法制粒过程中，搅拌桨的高速旋转势必会产生热 量，在混合过程中，操作不当会使混合后的原辅料的会发生融化现象，造成较大浪费。司替戊醇在水中溶解度极低，药物溶出度不佳会影响疗效。同时司替戊醇苦味较 重，其用药对象为小儿，若制得的制剂的口感不佳，患者会产生严重的抵触心理，患者用药 依从性不佳。因此找到一种或几种辅料，采用一种简单易行的制备工艺，以克服采用粉末直接 分装、粉末喷洒制粒、湿法制粒工艺的弊端，制备出的干混悬剂有较高的溶出度、同时有良 好的口感，增加患者的用药顺应性。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术的不足，提供一种司替戊醇干混悬剂及其制备方 法，以制备出溶出度高、疗效好、患者顺应性强的司替戊醇干混悬剂，同时克服了采用粉末 直接分装和粉末喷洒制粒工艺制备时的颗粒流动性、均匀度较差，易产生低共熔现象的弊 端，改善了干混悬剂的口感，提高了制剂的均匀度、稳定性和溶出度。本专利技术提供一种司替戊醇干混悬剂，其特征在于，各成分按制剂总重量计：【主权项】1. 一种司替戊醇干混悬剂，其特征在于，各成分按制剂总重量计：2. 根据权利要求1所述的司替戊醇干混悬剂，其特征在于，优选的各成分按制剂总重 量计：3. 根据权利要求1所述的司替戊醇干混悬剂，其规格为250mg或500mg。4. 根据权利要求1所述的司替戊醇干混悬剂，其特征在于，增溶剂选自聚维酮k30、泊 洛沙姆、海藻酸钠中的一种或几种，优选聚维酮k30。5. 根据权利要求1所述的司替戊醇干混悬剂，其特征在于，该干混悬剂中的稀释剂选 自蔗糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、麦芽糖醇、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、淀粉、预胶 化淀粉中的一种或几种，优选蔗糖。6. 根据权利要求1所述的司替戊醇干混悬剂，其特征在于，该干混悬剂中的崩解剂选 自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙纤维素中的一种 或几种，优选羧甲基淀粉钠。7. 根据权利要求1所述的司替戊醇干混悬剂，其特征在于，该干混悬剂中的助悬剂选 自羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维 素、聚乙烯吡咯烷酮、阿拉伯胶、海藻酸钠、琼脂、黄原胶、葡聚糖中的一种或几种，优选羧甲 基纤维素钠。8. 根据权利要求1所述的司替戊醇干混悬剂，还含有甜味剂、遮光剂、着色剂、矫味剂 和润湿剂。 其中，该干混悬剂中的甜味剂选自木糖醇、山梨醇、甘露醇、甜菊素、阿斯巴甜中的一种 或几种，优选阿斯巴甜。 该干混悬剂中的遮光剂选自二氧化钛。 该干混悬剂中的着色剂选自日落黄、柠檬黄、苋菜红、赤藓红，优选日落黄。 该干混悬剂中的矫味剂选自桔子香精、草莓香精、柠檬香精、蓝莓香精、樱桃香精、桔子 香精中的一种或几种，优选桔子香精。 该干混悬剂中的润湿剂选自纯化水、乙醇，优选纯化水。9.根据权利要求1所述的司替戊醇干混悬剂，其制备方法如下： (1)预处理 将原辅料过40~80目筛，优选为60目筛，备用。 ⑵制粒 称取处方量的原辅料置于流化床内，顶喷工艺制粒，进风温度50°C~70°C，出风温度 40°C ~6〇°C，雾化压力：0? 35Mpa。 (3) 干燥 采用底喷工艺对颗粒进行干燥。进风温度50°C~70°C，出风温度40°C~60°C。 (4) 分装 进行含量测定后，计算装量后分装。【专利摘要】本专利技术涉及一种。所述干混悬剂含有以下原辅料：司替戊醇25.0％～30.0％，稀释剂20.0％～25.0％，增溶剂10.0％～17.0％，崩解剂20.0％～25.0％，助悬剂8.0％～15.0％，矫味剂0.2％，遮光剂1.0％，着色剂0.10％，甜味剂0.4％，纯化水适量。本处方中特别使用了增溶剂，以促进主药的溶出；本专利技术还公开了上述司替戊醇干混悬剂的制备方法，其制备方法工艺简单，克服了采用粉末直接分装和粉末喷洒制粒工艺制备时的物料结团、结块及易产生低共熔现象的弊端，制备的干混悬剂口感好，稳定性好，在各溶出介质中均能较好的溶出。【IPC分类】A61P25-08, A61K31-357, A61K9-16【公开号】CN104800168【申请号】CN201510163530【专利技术人】曲继广, 程彦超, 袁广峰, 王甜甜, 刘敬涛 【申请人】石家庄四药有限公司【公开日】2015年7月29日【申请日】2015年4月8日本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种司替戊醇干混悬剂，其特征在于，各成分按制剂总重量计：
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：曲继广，程彦超，袁广峰，王甜甜，刘敬涛，
申请(专利权)人：石家庄四药有限公司，
类型：发明
国别省市：河北;13
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