本发明专利技术公开了一种二喹唑啉二硒醚衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗植物病原菌药物中的用途，二喹唑啉二硒醚衍生物是由结构式（I）表示的化合物。本发明专利技术化合物或其药学上可接受的盐对治疗和预防各种植物病原菌，特别是对小麦赤霉病原菌、辣椒枯萎病原菌和苹果腐烂病原菌有优异的抑菌效果，表现出良好的抗植物病原菌活性。
【技术实现步骤摘要】
二喹唑啉二硒醚衍生物在制备抗植物病原菌药物中的用途
本专利技术属于有机硒含氮杂环喹唑啉类药物，具体来说是抗植物病原菌药物二喹唑啉二硒醚类化合物的抑菌生物活性。
技术介绍
近年来大量研究资料表明，喹唑啉类化合物表现出良好的生物活性，每年有大量的文献、专利、论文等报道。早在1984年Srivastava等人就发现了含恶二唑的喹唑啉肟醚类衍生物具有抗TMV活性（Srivastava,N.;Bahadur,S.;Verma,H.N.;etal.Synthesisofnew5,3/5-and2-substituted(1,3,4)-oxadiazolesandtheirrelatedproductsaspotentialantifungalandantiviralagents.CurrentScience,1984,53(5),235-239.）；喹唑啉肟醚类化合物还具有抗烟草花叶病毒（TMV）、黄瓜花叶病毒（CMV）及其它植物病菌的活性（刘昕,黄润秋,李慧英,等.O-(4-喹唑啉)羟肟酸硫代酯(酰胺)类化合物的合成及生物活性.应用化学,1999,16(2),23-26;黄润秋,李慧英,马军安,等.4-肟醚基喹唑啉类化合物的合成及其抗植物病毒TMV活性.高等学校化学学报,1996,17(4),571-574.）；1991年Leistner等人公开了喹唑啉酮衍生物抗病毒的专利，能抑制烟草片上的马铃薯X病毒（PVX）复制（Leistner,S.;Siegling,A.;Strohscheidt,T.;etal.Preparationof3-(alkylthioalkyl)-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinazolines.DD293816(1991),[Chem.Abst.1991,117,48587]）；近年来，发现喹唑啉酮类化合物具有抗疟和抗球虫活性（McLaughlinNP,EvansP.Dihydroxylationofvinylsulfones:stereoselectivesynthesisof(+)-and(-)-febrifugineandhalofuginone.TheJournalofOrganicchemistry,2010,75(2),518-521.）；2-硫醚取代的喹唑啉酮类化合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌也有卓越的抗菌活性（FatmahAM,Al-Omary,GhadaS,etal.Nonclassicalantifolates,part3:Synthesis,biologicalevaluationandmolecularmodelingstudyofsomenew2-heteroarylthio-quinazolin-4-ones.EuropeanJournalofMedicinalChemistry,2013,63,33-45.）；喹唑啉基-4-羰基喹唑啉类化合物具有一定的抗炎和抗溃疡活性（Gineinah,M.M.;EI-Sherbeny,M.A.;Nasr,M.N.;etal.Synthesisandantiinflammatoryscreeningofsomequinazolineandquinazolyl-4-oxoquinazolinederivatives.ArchivderPharmazie(Weinheim,Germany)Chem.,2002,335(11),556-562.）；喹唑啉肟酯类化合物具有杀螨活性（Lamberth,C.;Hillesheim,E.;Bassand,D.;etal.Synthesisandacaricidalactivityof4-pyrimidinyloxy-and4-pyrimidinylaminoethylphenyldioxolanesandoximeethers.Pest.Manag.Sci.,2000,56(1),94-100.）；4-氨基喹唑啉类化合物具有较好的抑菌活性（Shalaby,A.A.;EI-Khamry,A.M.;Shiba,S.A.;etal.Synthesisandantifungalactivityofsomenewquinazolineandbenzoxazinonederivatives.ArchivderPharmazie(Weinheim,Germany).2000,333(11),365-372.；刘刚,宋宝安,桑维钧,等.N-取代芳环-4-氨基喹唑啉类化合物的合成及生物活性研究.有机化学,2004,24(10),1296-1299.）。喹唑啉类化合物具有如此广泛的农用生物活性，引起了医药研究人员和化学工作者的极大兴趣。硒是人体必须的微量元素，是多种酶的构成成分，在人体中起到抵御疾病、延缓衰老、增强机体免疫功能，从而达到平衡机体内环境的作用。现已发现与硒有关的人类疾病有四十多种，尤其是一些严重影响人类健康的多发病、常见病，如心脑血管疾病、癌症、糖尿病、炎症和免疫系统功能紊乱等和地方性缺硒症如我国的克山病及大骨节病等。硒具有广泛的生物学功能，是红细胞谷胱甘肽过氧化物酶的重要组成部分，可参与辅酶A和辅酶Q的合成。近年来合成的有机硒类化合物，如硒化壳聚糖、含硒蛋白、硒多糖、硒化蛋氨酸、硒化卡拉胶、硒化茶多酚等硒的小分子或生物大分子化合物在抗肿瘤、治疗心血管疾病、抗衰老及提高机体免疫力等生物活性方面明显高于未经硒化的相应化合物。目前正在进行临床研究的代表性药物，如作为抗炎、抗氧化药物依布硒林(Ebselen)(ScheweT.Gen.Pharmacol-Vasc.S.,1995,26(6),1153-1169;AzadGK,BalkrishnaSJ,SathishN,etal.Biochem.Pharmacol.,2012,83(2),296-303)和高效抗病毒、抗肿瘤药物硒唑呋喃(selenazofurin)(FranchettiP,CappellacciL,GrifantiniM,etal.InosineMonophosphateDehydrogenase,Chapter11,pp212–230,ACSSymposiumSeries,Vol.839,2003-03-03.;SidwellRW,HuffmanJH,CallEW,etal.Anti.Res.,1986,6(6),343-353)。利用硒独特的化学和生物学性质来开发新的药物已越来越引起科学家们的关注，合成多种生物活性的有机硒化合物仍是目前药物研究的一大热点(NinomiyaM,GarudDR,KoketsuM,etal.Coordin.Chem.Rev.,2011,255(23-24),2968-2990;PlanoD,IbáñezE,PalopJA,etal.Struct.Chem.,2011,22(6),1233-1240.)。近几年来，科学家们发现氧、硫和硒都是VI族的同族元素，硒与硫在性能上非常相似，并具有独特的易降解性、生物抗氧化性和自由基清除活性，同时，它也不像硫原子那样具有异臭味。逐渐成为化学、生物学、医药学、环境科学和医药学等研究的热点，在农业、食品和医药方面得到广泛的应本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种二喹唑啉二硒醚衍生物在制备抗植物病原菌药物中的用途，其特征是二喹唑啉二硒醚衍生物分子结构式由下列通式（I）表示的化合物：（I）其中，R1、R2、R3、R4和R5各自是氢、卤原子、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、苯基。
【技术特征摘要】
1.一种二喹唑啉二硒醚衍生物在制备抗植物病原菌药物中的用途，其特征是植物病原菌具体包括小麦赤霉病原菌(Gibberellazeae)、辣椒枯萎病原菌(Fusariumoxysporum)、苹果腐烂病原菌(Cytosporamandshurica)、半夏立枯病原菌(Rhizoctoniasolani)、水稻纹枯病原菌(Thanatephoruscucumeris)、油菜菌核病原菌(Sclerotinasclerotiorum)、黄瓜灰霉病原菌(Botrytiscinerea)、马铃薯晚疫病原菌(Phytophthorainfestans)、苹果炭疽病原菌(Colletotrichu...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘刚，刘芳，李鹏程，黄银久，温全武，徐胜广，王旭元，
申请(专利权)人：鲁东大学，
类型：发明
国别省市：山东;37
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。