一种氟比洛芬酯脂微球注射液及其制备方法技术

技术编号:11760661 阅读:134 留言:0更新日期:2015-07-22 13:23
本发明专利技术涉及一种氟比洛芬酯脂微球注射液及其制备方法,该氟比洛芬酯脂微球注射液是由主药、注射用长链油、乳化剂、稳定剂、等张剂、pH调节剂和注射用水组成,采用安全无毒、生物相容性好的一种或多种乳化剂,如:卵磷脂、F68,加入了油酸钠作为稳定剂以保证灭菌前后的物化性质的稳定;本发明专利技术氟比洛芬酯脂微球注射液粒径稳定均一,180~200nm,主要用于癌症镇痛和术后止痛;该药适宜广泛临床应用。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】
本专利技术属于药物及其制剂领域,具体涉及一种氟比洛芬酯注射用脂微球针剂及其 制备方法。 【
技术介绍
】 非留体抗炎药(Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs,NSAIDs)是一类不含 有甾体结构的抗炎药,具有解热、抗炎、镇痛的作用,被广泛应用于疼痛和炎症性疾病的治 疗。其主要作用原理是通过抑制花生四烯酸级联瀑布中环氧合酶的活性,减少前列腺素的 合成。目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一,全世界大约有3000万人在使用。氟 比洛芬(Flurbiprofen, FP)是临床上广泛使用的一种非留体抗炎药,由于氟比洛芬不溶 于水,很难做成注射剂型,目前市场上的制剂多为口服剂型,容易引起胃肠道紊乱等不良反 应,对于治疗癌症引起的疼痛或术后疼痛时,由于许多患者无法口服药物,且注射剂型起效 迅速,药效维持时间长,因此需要非口服给药尤其是静脉给药途径。 氟比洛芬酯(Flurbiprofen axetil,FA)的分子式为C19H19F04,其化学名称为: (±) 2- (2-氟-4-联苯基)丙酸-1-乙酰氧基乙酯,分子量为330. 35,无色至微黄色透明油 状物,略臭,味苦,和甲醇、乙醇、乙腈或丙酮混溶,不溶于水。其结构式为:【主权项】1. 一种氣比洛芬醋脂微球注射液,其特征在于,基于lOOmL注射液制剂,由W下成分组 成: 氣比洛巧醋 Ig irt !()''..-別)呂 乳侧 ! 一2g 扇乳隹麵 0.2~L0g 稳定剂 0.1~0.3g 等张剂 2~2.5g 缓冲剂 0.0纖g pH调节剂 0.1~3g 注射用水 至100描L。2. 如权利要求1所述的一种氣比洛芬醋脂微球注射液,其特征在于,油为大豆油、花生 油、橄揽油、鱼油、油酸己醋中的一种或多种。3. 如权利要求1所述的一种氣比洛芬醋脂微球注射液,其特征在于,乳化剂为蛋黄卵 磯脂或大豆卵磯脂。4. 如权利要求1所述的一种氣比洛芬醋脂微球注射液,其特征在于,助乳化剂是F68。5. 如权利要求1所述的一种氣比洛芬醋脂微球注射液,其特征在于,稳定剂为油酸轴。6. 如权利要求1所述的一种氣比洛芬醋脂微球注射液,其特征在于,等张剂为甘油。7. 如权利要求1所述的一种氣比洛芬醋脂微球注射液,其特征在于,缓冲剂和抑调节 剂为磯酸氨二轴、构稼酸和氨氧化轴。8. -种氣比洛芬醋脂微球注射液的制备方法,其特征在于,其具体步骤为: (1)油相制备:高剪切状态下将氣比洛芬醋、长链甘油H醋、乳化剂、助乳化剂溶解制 成油相; 似水相制备:取稳定剂、等张剂和注射用水,揽拌使其溶解制成水化水相和油相温 度保持在55~75°C; (3) 初乳制备;将油相在剪切状态下加入水相得到初乳,温度保持在55~75C,高剪切 转速控制在5000~200(K)r/min,剪切时间为5~15min;初乳的制备过程中充入氮气,构稼 酸或氨氧化轴调节初乳的抑值为7~9 ; (4) 高压均化;将初乳高压均质得到终乳,压力为600~8(K)bar,均质次数为2~8次; (5) 灌装烙封,高压灭菌,115C灭菌30min;即得氣比洛芬醋脂微球注射液; 所述的步骤(1) (2) (3)均在氮气保护下操作。9. 如权利要求1所述的一种氣比洛芬醋脂微球注射液,其特征在于,所述的氣比洛芬 醋脂微球注射液粒径180~200nm。【专利摘要】本专利技术涉及,该氟比洛芬酯脂微球注射液是由主药、注射用长链油、乳化剂、稳定剂、等张剂、pH调节剂和注射用水组成,采用安全无毒、生物相容性好的一种或多种乳化剂,如:卵磷脂、F68,加入了油酸钠作为稳定剂以保证灭菌前后的物化性质的稳定;本专利技术氟比洛芬酯脂微球注射液粒径稳定均一,180~200nm,主要用于癌症镇痛和术后止痛;该药适宜广泛临床应用。【IPC分类】A61P29-00, A61K9-107, A61K47-12, A61K47-34, A61K31-216【公开号】CN104784115【申请号】CN201410024899【专利技术人】高峰, 付爱玲, 楼开炎, 陈彦佐, 屠祎惺, 叶亚婧, 秦冬冬, 姚芳, 金玉, 谢木青, 王云, 陆益奔, 黄小音 【申请人】华东理工大学, 上海景峰制药股份有限公司【公开日】2015年7月22日【申请日】2014年1月20日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氟比洛芬酯脂微球注射液,其特征在于,基于100mL注射液制剂,由以下成分组成:

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:高峰付爱玲楼开炎陈彦佐屠祎惺叶亚婧秦冬冬姚芳金玉谢木青王云陆益奔黄小音
申请(专利权)人:华东理工大学上海景峰制药股份有限公司
类型:发明
国别省市:上海;31

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