头孢泊肟酯速释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种头孢泊肟酯速释固体制剂及其制备方法，该头孢泊肟酯速释固体制剂包括：占该制剂总重量2.5-15wt％的头孢泊肟酯，占该制剂总重量0.8-15.0wt％的表面活性剂。制备该速释固体制剂的方法为湿法制粒，具体制备工艺为：(1)将头孢泊肟酯和表面活性剂溶于无水乙醇中，得混合物一，(2)将稀释剂和崩解剂混合均匀后，缓缓加入或喷入混合物一，制粒，流化床干燥，得混合物二，(3)向混合物二中加入助悬剂、矫味剂和润滑剂，总混，分装。该速释固体制剂遇水能快速溶出，不会产生凝胶化，同时采用工艺改进，避免了原料粉碎及微粉化处理的过程，也不需要使用干法制粒机等特殊设备，简化生产操作的同时保证产品稳定性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，尤其涉及一种头孢泊肟酯速释固体制剂及其制备方 法。
技术介绍
头孢泊肟酯化学名称：（6R，7R)-7--3-甲氧甲基-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环-辛-2-烯-2-甲酸 异丙氧羰氧乙基酯，其结构式为：【主权项】1. 一种头孢泊肟酯速释固体制剂，该制剂中含有头孢泊肟醋、表面活性剂、稀释剂、崩 解剂、助悬剂和润滑剂，其特征在于，各成分按制剂总重量计：2. 如权利要求所述的速释固体制剂，其特征在于，优选的各成分按制剂总重量计：3. 如权利要求1所述的速释固体制剂，其特征在于，该制剂为干混悬剂或颗粒剂。4. 如权利要求1所述的速释固体制剂，其特征在于，表面活性剂与头孢泊肟酯的重量 比为1:1~1:3,优选1:2~1:3,更优选1:2。5. 如权利要求1所述的速释固体制剂，其特征在于，该制剂中表面活性剂选自非离子 表面活性剂，选自吐温类、司盘类、聚氧乙烯类中的一种或几种的混合物，可以是吐温20、吐 温40、吐温60、吐温80、吐温85、司盘20、司盘40、司盘60、司盘80、司盘85、聚氧乙稀蓖麻 油、聚氧乙烯氢化蓖麻油和泊洛沙姆中一种或几种的混合物，优选聚氧乙烯蓖麻油和聚氧 乙烯氢化蓖麻油中一种或两者的混合物，更优选聚氧乙烯氢化蓖麻油。6. 如权利要求1所述的速释固体制剂，其特征在于，所述制剂中的稀释剂选自鹿糖、无 水乳糖、甘露醇、可溶性淀粉中一种或几种的混合物，优选无水乳糖和蔗糖中一种或两种的 混合物； 该速释固体制剂中的崩解剂选自低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素 钠、羧甲基纤维素钙中一种或几种的混合物，优选羧甲基纤维素钙； 该速释固体制剂中的助悬剂选自羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、聚维酮、羧甲基纤维素钠 和黄原胶中一种或几种的混合物，优选黄原胶； 该速释固体制剂中的润滑剂剂选自二氧化硅、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸、聚乙二醇、硬 脂富马酸钠、山嵛酸甘油酯和氢化植物油中的一种或几种的混合物，优选滑石粉。 该速释固体制剂中还含有矫味剂，矫味剂为酸味调节剂和香精的混合物。酸味调节剂 选自枸橼酸、苹果酸、酒石酸中的一种或几种的混合物，优选枸橼酸；香精选自香蕉香精、桔 子香精、柠檬香精、水蜜桃香精、奶油香精、巧克力香精、草莓香精、菠萝香精、苹果香精、猕 猴桃香精、葡萄香精、西瓜香精、哈密瓜香精中的一种或几种的混合物，优选桔子香精。7. 制备权利要求1~6中任何一项的速释固体制剂的方法，其特征在于，制备工艺为湿 法制粒，具体操作为： (1) 将头孢泊肟酯和表面活性剂溶于无水乙醇中，得混合物一； (2) 将稀释剂和崩解剂混合均匀后，缓缓加入或喷入混合物一，制粒，流化床30°C干 燥，得混合物二； (3) 向混合物二中加入助悬剂、矫味剂和润滑剂，总混，分装。8. 制备权利要求1~7中任何一项的速释固体制剂的方法，其中湿法制粒步骤使用的 设备为湿法混合制粒机或流化床。【专利摘要】本专利技术提供了一种头孢泊肟酯速释固体制剂及其制备方法，该头孢泊肟酯速释固体制剂包括：占该制剂总重量2.5-15wt％的头孢泊肟酯，占该制剂总重量0.8-15.0wt％的表面活性剂。制备该速释固体制剂的方法为湿法制粒，具体制备工艺为：(1)将头孢泊肟酯和表面活性剂溶于无水乙醇中，得混合物一，(2)将稀释剂和崩解剂混合均匀后，缓缓加入或喷入混合物一，制粒，流化床干燥，得混合物二，(3)向混合物二中加入助悬剂、矫味剂和润滑剂，总混，分装。该速释固体制剂遇水能快速溶出，不会产生凝胶化，同时采用工艺改进，避免了原料粉碎及微粉化处理的过程，也不需要使用干法制粒机等特殊设备，简化生产操作的同时保证产品稳定性。【IPC分类】A61K47-34, A61P31-04, A61K9-16, A61K31-546, A61K9-14【公开号】CN104771368【申请号】CN201510163430【专利技术人】曲继广, 赵晓雷, 夏国龙, 程彦超, 杨帆, 刘芳菊, 陈雪桃, 王亚茹, 张玉红 【申请人】石家庄四药有限公司【公开日】2015年7月15日【申请日】2015年4月8日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种头孢泊肟酯速释固体制剂，该制剂中含有头孢泊肟酯、表面活性剂、稀释剂、崩解剂、助悬剂和润滑剂，其特征在于，各成分按制剂总重量计：

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：曲继广，赵晓雷，夏国龙，程彦超，杨帆，刘芳菊，陈雪桃，王亚茹，张玉红，
申请(专利权)人：石家庄四药有限公司，
类型：发明
国别省市：河北;13