一种5,4’‑二羟基黄酮‑7‑O‑D‑葡萄糖醛酸的制备方法技术
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物合成
，尤其涉及一种5, 4' -二羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖 醛酸的制备方法。
技术介绍
5,4' -二羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖醛酸又名灯盏花甲素 (apigenin-7-0-0 -D-glucuronide)，是从菊科植物短葶飞蓬(又名灯盖细辛）中提取而得的一种黄酮苷类化合物，其具有如式I所示结 构，分布于多种天然药用植物体中（如：灯盏细辛、苦碟子、地钱草、桑叶、臭梧桐叶、雏菊 等）。5, 4'-二羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖醛酸与灯盏花乙素的总酮成为灯盏花素，具有降低 脑血管阻力、改善脑循环、缓解动脉痉挛、提高脑血屏障、延缓衰老等作用。【主权项】1. 一种5, 4' -二羟基黄酮-7-0-D-葡萄糖醛酸的制备方法，其特征在于，包括以下步 骤： 步骤1、取式II所示结构化合物，碱性条件下经酰化，制得式III所示结构化合物； 步骤2、取式III所示结构化合物与α-溴代三乙酰氧基葡醛酸甲酯，经糖苷化反应，制 得式IV所示结构化合物； 步骤3、取式IV所示结构化合物，酸性条件下水解制得式V所示结构化合物； 步骤4、取式V所示结构化合物，碱性条件下水解，即得；其中，式III或式IV所示结构化合物中，R为甲基、苯基或特戊基。2. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述糖苷化反应中，式III所示结构 化合物与α -溴代三乙酰氧基葡醛酸甲酯的摩尔比为I: (1~10)。3. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述糖苷化反应的催化剂为无机碱 催化剂和/或相转移催化剂。4. 根据权利要求3所述的制备方法，...
【技术保护点】
一种5,4’‑二羟基黄酮‑7‑O‑D‑葡萄糖醛酸的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1、取式II所示结构化合物，碱性条件下经酰化，制得式III所示结构化合物；步骤2、取式III所示结构化合物与α‑溴代三乙酰氧基葡醛酸甲酯，经糖苷化反应，制得式IV所示结构化合物；步骤3、取式IV所示结构化合物，酸性条件下水解制得式V所示结构化合物；步骤4、取式V所示结构化合物，碱性条件下水解，即得；其中，式III或式IV所示结构化合物中，R为甲基、苯基或特戊基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李鹏辉，张志朋，张伟，杨兆祥，
申请(专利权)人：昆明制药集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：云南;53
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