曲氟尿苷新晶型B及其制备方法技术

技术编号:11700157 阅读:158 留言:0更新日期:2015-07-09 00:07
本发明专利技术公开了曲氟尿苷的新晶型B,其具有良好的溶解性和稳定性,并公开了曲氟尿苷新晶型B的一种制备方法,工艺简单、收率较高、产品纯度高、成本较低,易于产品的规模化生产。曲氟尿苷新晶型B,其粉末X射线衍射峰中在下述衍射角2θ(±0.2°)∶6.95°、9.66°、12.70°、14.11°、16.19°、17.58°、18.18°、19.75°、20.05°、21.57°、22.99°、23.61°、24.50°、25.80°、27.79°、28.14°、29.05°、31.06°、32.01°、33.01°、34.06°、35.62°、37.04°、38.55°及39.89°处有特征峰。曲氟尿苷新晶型B的制备方法,具体步骤是:将曲氟尿苷粗品加入纯化水中,搅拌加热至溶解,停止加热,搅拌冷却至室温,析晶,过滤,减压干燥即得。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种新晶型,具体涉及曲氟尿苷新晶型B及其制备方法。属于医药技 术领域。
技术介绍
曲氟尿苷,化学名:5_三氟甲基-2-脱氧尿苷,对单纯疱瘆病毒(HSV-1和HSV-2) 作用最强,对腺病毒、牛痘病毒、巨细胞病毒、带状疱瘆病毒亦具一定作用,对阿昔洛韦耐药 的疱瘆病毒有效。其三磷酸衍生物可结合进DNA并与三磷酸胸腺嘧啶脱氧核苷竞争性地抑 制DNA多聚酶。对病毒DNA和宿主细胞的DNA无选择性。适用于单纯疱瘆性角膜炎、结膜 炎及其他疱瘆性眼病。化学结构式如下:【主权项】1. 曲氟尿苷新晶型B,其特征在于,其粉末X射线衍射峰中在下述衍射角 2 9(±0.2° ) : 6.95°、9.66°、12.70°、14.11°、16.19°、17.58°、18.18°、19.75°、 20.05 °、21.57°、22.99 °、23.61°、24.50 °、25.80 °、27.79 °、28.14°、29.05 °、 31.06。、32.01。、33.01。、34.06°、35.62°、37.04°、38.55°及 39.89。处有特征峰。2. 根据权利要求1所述的曲氟尿苷新晶型B,其特征在于,其具有如图1所示的粉末X 射线衍射图谱。3. 根据权利要求1所述的曲氟尿苷新晶型B,其特征在于,所述的曲氟尿苷新晶型B,其 IR吸收光谱在以下位置包含峰:3403、3068、1733、1679、1486、1279 和 1130CHT1。4. 根据权利要求1所述的曲氟尿苷新晶型B,其特征在于,所述的曲氟尿苷新晶型B,其 熔点为178~182°C。5. 根据权利要求1所述的曲氟尿苷新晶型B,其特征在于,所述的曲氟尿苷新晶型B,其 差热分析曲线的吸热峰值为192. 7°C,热失重曲线的分解起始温度为195. 7°C。6. 曲氟尿苷新晶型B的制备方法,其特征在于,具体步骤是:将曲氟尿苷粗品加入纯化 水中,搅拌加热至溶解,停止加热,搅拌冷却至室温,析晶,过滤,减压干燥即得。7. 根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,曲氟尿苷粗品与纯化水的质量比为 I:5. 0 ~8. 0〇8. 根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,曲氟尿苷粗品与纯化水的质量比为 I:5. 0 ~ 5. 5〇9. 根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述的溶解温度为55~70°C。10. 根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于,溶解温度为65~70°C。【专利摘要】本专利技术公开了曲氟尿苷的新晶型B,其具有良好的溶解性和稳定性,并公开了曲氟尿苷新晶型B的一种制备方法,工艺简单、收率较高、产品纯度高、成本较低,易于产品的规模化生产。曲氟尿苷新晶型B,其粉末X射线衍射峰中在下述衍射角2θ(±0.2°)∶6.95°、9.66°、12.70°、14.11°、16.19°、17.58°、18.18°、19.75°、20.05°、21.57°、22.99°、23.61°、24.50°、25.80°、27.79°、28.14°、29.05°、31.06°、32.01°、33.01°、34.06°、35.62°、37.04°、38.55°及39.89°处有特征峰。曲氟尿苷新晶型B的制备方法,具体步骤是:将曲氟尿苷粗品加入纯化水中,搅拌加热至溶解,停止加热,搅拌冷却至室温,析晶,过滤,减压干燥即得。【IPC分类】C07H1-06, C07H19-073【公开号】CN104761603【申请号】CN201410740858【专利技术人】宋文同, 郭振兴, 桑媛, 吕志涛, 姚松芝, 王丽 【申请人】山东诚创医药技术开发有限公司【公开日】2015年7月8日【申请日】2014年12月6日本文档来自技高网...

【技术保护点】
曲氟尿苷新晶型B,其特征在于,其粉末X射线衍射峰中在下述衍射角2θ(±0.2°)∶6.95°、9.66°、12.70°、14.11°、16.19°、17.58°、18.18°、19.75°、20.05°、21.57°、22.99°、23.61°、24.50°、25.80°、27.79°、28.14°、29.05°、31.06°、32.01°、33.01°、34.06°、35.62°、37.04°、38.55°及39.89°处有特征峰。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:宋文同郭振兴桑媛吕志涛姚松芝王丽
申请(专利权)人:山东诚创医药技术开发有限公司
类型:发明
国别省市:山东;37

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